酰基肼类杀虫剂毒理机制与抗药性研究进展

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摘要 酰基肼类杀虫剂作用于昆虫蜕皮激素受体，导致昆虫致死性蜕皮，是一类新型高效、环境友好性杀虫剂，近年来发展很快。本文综述了酰基肼类杀虫剂在杀虫活性化合物开发、杀虫毒理机制、与该类化合物有关的活性化合物筛选技术及抗药性等方面的研究进展。

关键词 酰基肼类 毒理机制 筛选技术 抗药性

过去二十年通过模拟昆虫蜕皮激素的作用。开发出具有新的作用位点的新型杀虫剂一酰基肼类，这类杀虫剂是非甾族类化合物，具有和蜕皮激素相似的作用方式，在害虫胚胎发育、幼虫生长和成虫繁殖等各个阶段均可起作用，对鳞翅目、双翅目及鞘翅目害虫等具有很高的选择毒性，对益虫等非靶标生物和环境安全。

一、酰基肼类化合物

多年来人们一直试图利用蜕皮激素类似物来控制害虫，并已发现了数以百计的植物性蜕皮甾酮，但这些化合物对害虫的控制作用有限。1983年罗姆――哈斯公司发现了第一个酰基肼类蜕皮甾酮竞争剂 ，经结构改造后获得了活性更高的抑食肼，该化合物对多种鳞翅目、鞘翅目和双翅目害虫有比较高的活性。虫酰肼，即（3，5――二甲基苯甲酸――1基乙基）――2肼是于1986年发现，1992年公布的一个抑食肼的替代物，商品名米螨、MIMIC、CONFIRM、ROMDAN，现已全球销售，对鳞翅目幼虫的活性比RH一5849更高，而对大多数鞘翅目、同翅目、直翅目、半翅目和双翅目昆虫，包括多类重要的捕食性和寄生性天敌没有毒性。

甲氧酰肼（RH――2485、是于1990年发现，1996年公布，1999年开始推广使用的一个新品种，商品名为INTREPID、RUNNER。该化合物比虫酰肼活性更高，可用于防治棉花、玉米、蔬菜及其它农作物上的多种鳞翅目害虫，同时保留了对非靶标生物的高度安全性。环氧酰肼具有与抑食肼相似的杀虫谱，但对金龟甲、地老虎等地下害虫及卷叶蛾幼虫也具有显著的防治效果，在美国主要用于防治草坪和观赏植物上的害虫，商品名是MACH2，是H本花药株式会社和三共株式会社联合开发并于1999年在H本获准登记使用，对水稻、蔬菜、果树、茶及其它作物上的鳞翅目害虫高效。

最近又发现了两个新的非甾族类蜕皮激素竞争剂，一个是H本住友公司开发的3、5――二――叔丁基――4――羟――N――异丁基一苯甲酰胺，另一个是美国Merck公司从筋骨草中分离出来的环烯醚萜苷类。这两个化合物均可诱导家蝇Kc细胞系产生类似于2O――羟基蜕皮酮（20E）和虫酰肼作用所产生的形态变化，并能竞争性地替换结合到蜕皮激素受体上的 H――PoA，但Dinah等“ 认为8―0――acetylhartmgide没有此类活性，不属非甾族类蜕皮激素竞争剂，这些化合物的杀虫活性还有待进一步研究。

二、酰基肼类化合物作用机制

（一）蜕皮激素分子机理

昆虫通过分泌蜕皮激素和保幼激素来调控以蜕皮为特征的生长发育和变态，这些激素也参与调控成虫的性成熟 。昆虫幼虫随着体内20E滴度的上升，停止取食，内外表皮层分离、丧皮细胞重组，大量合成蛋白质，并分泌形成新的外表皮和上表皮；当20E滴度开始下降，脱皮液中的几丁质酶即被活化.消解旧表皮，外表皮开始鞣化和硬化。当20E降到一个基础水平时，释放羽化激素.这些激素共同怍用于若干靶标而使蜕皮完成。

生长发育期间表皮形态和结构的变化依赖于基因表达的有无及20E滴度的变化对20E分子作用机制研究结果表明，蜕皮激素的分子靶标由蜕皮甾酮受体和超螺旋基因t-Itxaspiracle产物（USP）组成，两者都是蜕皮激素受体超家族的成员，前者包括5个特征结构域。分别为转换活化、DNA结合、铰链、配体和F结构域，后者4个，无F结构域。EcR与DNA及配体（20E）有很高的亲和性，只有在EcR和USP形成异源二聚体后，蜕皮激素才能与之结合形成蜕皮甾酮――受体复合物，随后激活基因，表现出一系列的蜕皮反应 。这些激素中任何一种或几种的平衡受到外源激素或合成类似物的干扰.都会导致靶标昆虫生长发育不良。利用合成类似物干扰或破坏昆虫内源激素平衡而使其生长发育异常，可以达到杀灭害虫的目的。

黑腹果蝇等数种昆虫EeR和USP的eDNA已被克隆，比较其eDNA所得氨基酸序列发现.由66个氨基酸组成的DNA结合域和配体结合域具有保守性、其它结构域则无保守性 。分析不同目昆虫EcR和USP由222个氨基酸序列组成的配体结合域系统树表明，不同类群昆虫的EcR和USP配体结合域存在差异，这些差异可被用来开发专一性杀虫剂 。

（二）中毒症状

虽然合成的虫酰肼等酰基肼类化合物在化学结构上已经大异于天然昆虫蜕皮激素，但它们却具有天然蜕皮激素的特性。不同种类的酰基肼类化合物的毒力和杀虫谱不同，但其引起昆虫中毒的症状却非常相似，均表现出类似蜕皮甾酮过剩的症状。

鳞翅目幼虫取食抑食肼或虫酰肼后一般4～16h停止取食，并开始蜕皮，到24h中毒早熟的幼虫蜕出旧头壳.企图完成蜕皮。但是，由于药剂在血淋巴和表皮中的持续作用，蜕皮过程往往半途而废。血淋巴中药剂的有效浓度可阻止羽化激素释放。新蜕出的头和口器的表皮没有鞣化和硬化，后肠突出，血淋巴和蜕皮液流失，导致脱水死亡.

研究甜菜夜蛾和云杉卷叶蛾中毒幼虫表皮超微结构发现，新表皮因内表皮层缺少或仅有极薄的一层，表皮结构不完整，鞣化和黑化也不完全。药剂处理后6～48h可见双层表皮，表皮细胞有消解迹象。酰基肼类化合物通过一系列的生理生化作用而产生毒杀效果 。