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走出缓控释制剂使用误区

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控释制剂是近年来发展迅速、临床应用广泛的新型制剂,包括缓释制剂和控释制剂。相比传统的普通药物剂型,如普通片剂、溶液剂,缓控释制剂具有多种治疗优势。遗憾的是,在临床上,仍然有许多患者对它们的作用特点、使用方法,以及使用时注意事项还比较生疏,因此,误用现象仍比较普遍。

误区一用药次数过多或过少

生活实例一 王先生因为低钾血症曾服用枸橼酸钾口服溶液治疗。复诊时,医生给王先生处方了氯化钾缓释片,并告知每12小时口服两片。王先生回家后并没有遵守医嘱服药,而是想当然的认为,自己曾服用的枸橼酸钾口服溶液每日需要服用三次,氯化钾缓释片也应该每日服用三次,于是,自己调整了用药次数,每日三次,每次两片。2周后再次复诊时,发现血钾超过了正常上限。经医生仔细询问,才知道王先生自己调整用药方案,服药次数超过了医嘱定量,导致高钾血症。

专家分析:临床证实,氯化钾缓释片每天服用两次便可达到有效浓度,而许多患者[yxb2]却仍然按照每日3次服用。这类药物使用次数过多,可能导致血药浓度过高,增加不良反应发生率,而且由于这类药物的价格比普通药物贵,无形中也会增加患者的治疗费用。

生活实例二 李先生因哮喘发作,使用茶碱缓释片治疗。李先生认为,缓释剂型的茶碱片作用时间长,便每日早上使用一次。但是,如此连续用药一周,哮喘仍然每天夜间发作,不得不使用应急的沙丁胺醇气雾剂控制哮喘发作。复诊时,他向医生询问缘由才明白,原来茶碱缓释片的用法应该是每12小时一次,而他晚上少用药一次,导致夜间哮喘发作。

专家分析:任何药物使用的次数,若比规定的次数少,都很难达到应有的血药浓度,倘若药物的血药浓度始终维持在较低的水平,不能达到应有的治疗效果。缓控释制剂同样也是如此。茶碱缓释片,每天服用1次,药物浓度低,不能有效地防治夜间哮喘发作。

误区二 擅自加药并嚼碎后服用

生活实例 78岁的张女士由于高血压需要长期口服硝苯地平缓释片(10毫克/片),每日两次,每次一片,血压控制良好。但是,近两天由于气温骤降,温度变化过大,张女士感觉血压升高明显,晚上7点自查血压170/110毫米汞柱,为此,她打算加服一片硝苯地平缓释片。因为担心缓释药物起效慢,便自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服;8点钟自测血压降140/90毫米汞柱;9点钟张女士发现血压升高到160/100毫米汞柱,担心血压没控制住,于是,她继续碾碎一片硝苯地平缓释片吞服。

在第二次服药后30分钟,张女士出现头晕恶心、心悸胸闷,继而意识模糊,被家人送往急诊抢救。后来才得知,由于短时间内连续服用碾碎的硝苯地平缓释片,破碎的剂型使较大剂量的硝苯地平突然释放,诱发了心源性休克。

专家分析:大多数口服的缓控释制剂都不能嚼碎后服用,以免剂型被破坏而失去其应有的缓释或控释作用。只有少数缓控释制剂由于使用了特殊工艺,可以根据标记刻痕掰开,如微囊化的药物颗粒,即每个颗粒是一个独立的贮库单位,每个颗粒用聚合物薄膜包裹之后压片,该种剂型可以掰开,但仍不能强行碾碎服用。再如,骨架控释剂型的药品,如曲马多缓释片可使用半粒,其目的是方便患者及时调整用药剂量。

误区三 控释剂使用不当

生活实例 刘先生因为肺癌骨转移,出现严重的癌性疼痛住院,医生为他处方了芬太尼透皮贴剂(4.2微克/贴),每72小时一次,一次一贴外用。由于时值冬天,家人担心刘先生在病房受凉,特意将一手炉放置在刘先生胸前保暖。使用贴剂两天后,刘先生出现头晕嗜睡、恶心呕吐等症状,经医生检查,发现是手炉靠近贴药部位,使贴药部位体温升高,促使应该稳定释放药物的贴剂,释放药物速度加快,导致不良反应发生。

专家分析:芬太尼透皮贴是一种持续释放通过皮肤吸收的控释剂型,该药的镇痛时间较长,药物释放稳定。但是,当皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度约提高1/3。因此,发热患者使用本品时应监测其阿片类药物副作用,必要时应调整本品的剂量。患者应避免将本品的贴用部位直接与热源接触,如加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或长时间的热水浴、蒸汽浴及温泉浴等。

除此类贴剂有“药物突释”的情况外,有文献报道,1985年国外研究也曾发现高脂饮食引起茶碱缓释胶囊“Theo-24”出现剂量突释而使患者中毒,食物对缓控释制剂吸收的影响也要引起重视。

延伸阅读 什么是缓释剂型和控释制剂?

缓释剂型 缓释制剂是采取不同的方法使药物延长释放时间的一种药物剂型,所制成的片剂称为缓释片,而制成的胶囊称为缓释胶囊。由于缓释剂型能够持续释放药物8小时以上,所以,每天的服药次数可以比普通药物至少减少一次,或者用药的间隔时间可以明显延长,如琥珀酸美托洛尔缓释片、布洛芬缓释胶囊等。

控释制剂 控释制剂通过特殊的制剂工艺提供释放药物的程序,在规定时间内,药物按照恒定或基本恒定的速度,定量从药物剂型中释放出来,使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平,如硝苯地平控释片、芬太尼透皮贴等。

排出整粒药片,是怎么回事情?

赵女士患2型糖尿病3年。最近,由于治疗方案调整,医生为她处方了格列吡嗪控释片(5毫克/片),每日一片。赵女士遵守医嘱用药后,发现了一个奇怪的现象,那就是,她意外发现药品整片出现在次日的大便中。赵女士担心药物没有被吸收,治疗效果会打折扣。因此,带着疑问找到医生。

专家分析:一些患者在使用某些控释制剂时,会出现生活实例中赵女士那样的情况。这不属于用药错误和误区。有些控释剂型使用渗透泵技术,即将药物包裹于不吸收的外壳内,这种设计的目的是使药物缓慢释放,以利人体吸收。当这一过程结束以后,药片的空壳就会自动排除体外。这种情况的出现并不影响药物治疗的效果。

[yxb1]原案例是甲亢低钾周麻的患者短期使用补钾药,间断调整补钾方案,原发病控制后,维持使用氯化钾缓释片治疗,患者依从性不佳增加了治疗频次出现的高钾血症,通常情况下严重低钾的患者使用氯化钾缓释片补钾治疗不常见高钾血症,往往补钾强度还要增加,但是低钾周麻的患者容易控制,因此补钾强度较低。由于当时发在医学论坛报上有篇幅和病例描述限制,故未详细描述,仅仅重点概述病例。您可以酌情考虑修改,临床上也常见保钾药物联合补钾药物,出现高钾血症的风险更高。

[yxb2]医院要求我们科普文章内使用“患者“这类中性词汇,避免出现隐形歧视。见谅。