影响乳糖酸阿奇霉素效价因素的研究

开篇：润墨网以专业的文秘视角，为您筛选了一篇影响乳糖酸阿奇霉素效价因素的研究范文，如需获取更多写作素材，在线客服老师一对一协助。欢迎您的阅读与分享！

[摘 要]本章采取实验的方式研究了乳糖酸阿奇霉素，为了提高乳糖酸阿奇霉素的效价指标，提高产品质量，根据实验研究，获取控制效价的各种条件，从而提升乳糖酸阿奇霉素效价；实验研究了成盐反应过程中的各个数据对乳糖酸阿奇霉素的效价指标的影响，进而选择出最完善的工艺技术，例如对于温度值的控制、反应时间的控制、PH值的控制及工艺数据参数的控制等，达到乳糖酸阿奇霉素效价提升和产品质量的提升；通过质量的提升，对于产品有了基础性的保障，增强市场竞争性，扩大发展范围。

[关键词]实验；乳糖酸阿奇霉素；影响；效价

中图分类号：TH231 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2015）10-0334-01

前言：实验是以乳糖酸和阿奇霉素碱与水相溶，溶解反应后得到的产品。乳糖酸阿奇霉素是一种能够将细菌转化，阻止细菌之间蛋白质结合，控制细菌的滋生。乳糖酸阿奇霉素在成产的过程中，根据成盐反应，将影响乳糖酸阿奇霉素效价值的大小进行研究；由于各种因素及控制条件的不同，使得乳糖酸阿奇霉素效价涨幅不同。通过对实验的研究发现，温度值的控制、PH值的控制及PH参数值的控制等控制条件都能够影响乳糖酸阿奇霉素效价；因此，找出最优化的工艺技术条件，控制乳糖酸阿奇霉素效价。

1 产品介绍

1.1药品简介：本品为阿奇霉素的乳糖酸盐。按无水物计算，每1mg的效价不得少于470阿奇霉素单位。本品为白色或类白色的结晶或粉末或疏松块状物；无臭、味苦。有引湿性。本品在水中极易溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中不溶。

1.2药理作用：阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、（溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

1.3用途：抗生素类药，适用于敏感细菌所致感染性疾病。本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌等。

1.4生产工艺流程：为确定各反应条件对效价的影响，经实验研究，得出最佳工艺控制条件。现已应用大生产，生产出的乳糖酸阿奇霉素效价大于490U/mg，高于药典标准（480U/mg）。

2 实验部分

2.1成盐反应：向反应瓶中加入300ml注射用水，搅拌降温，加入阿奇霉素碱，滴加乳糖酸，调PH值。

2.2脱色：待反应结束后，加入109活性炭，脱色，抽滤。

2.3冷冻干燥：将滤液注人冻干盘中，放人冻干机进行冷冻干燥。

2.4保持一定的时间使成品干燥，从箱子里取出来，合理的计算收率，取得样本并进行化验。

3 影响因素分析

3.1 乳糖酸与阿奇霉素的成盐反应中，使其二者在不同温度的条件下反应，反应过程中细致观察温度的高低对于成品效价的影响情况；控制反应时间为八个小时。以此实验确定温度对于乳酸阿奇霉素效价的影响。成盐温度与成品效价的关系见表1。

从表1中可看出，反应温度对成品效价影响很大。温度越高，原料溶解度下降，反应不完全温度过低，反应速度慢，相同时间内成盐少。因此，最佳反应温度为5℃一11℃。

3.2将阿奇霉素和乳糖酸成盐反应分别控制不同的PH值，反应时间为8小时。考查反应PH值对成品效价的影响。成盐PH值与成品效价的关系见表2。

从表2中可看出，反应PH值和成品效价关系很大。最佳反应PH值为7.3一7.5。

3.3乳糖酸作为反应的原料之一，其质量的好坏，直接影响成盐的效果。制备乳糖酸是通过树脂柱，收集工艺要求的一定PH值乳糖酸。因此，PH值的控制是影响乳糖酸质量的关键。乳糖酸收集液的PH值与成品效价的关系见表3。

从表3中可看出，收集液PH值在2.3以下时，乳糖酸所含杂质少，质量好。用其制备的成品的效价局。

3.4成盐反应时间，也是影响成盐效果的主要因素。将阿奇霉素和乳糖酸成盐反应分别控制不同的时间，温度为7℃，PH值为7.4。考查反应时间对成品效价的影响。成盐反应时间与成品效价的关系见表4。

表4中可看出，反应时间越长，成盐效果好。达到一定时间，即反应完全后，效价将不在提高。因此最佳反应时间为7小时以上成品效价最高。

4 结论

通过实验探究，对于乳糖酸与阿奇霉素中的成盐反应实验了解到，控制成盐反应温度为5℃一11℃、反应PH值为7.3一7.5、反应时间为7小时以上、乳糖酸制备时的收集液PH值在2.3以下时，成品的效价达到药典标准以上。应用于大生产，得到的乳糖酸阿奇霉素效价在49OU/mg，符合企业控制标准。从实验中也得出了控制成品效价的最优条件。对于乳酸阿奇霉素效价的控制，能够提高产品质量，使其在药业市场竞争中取得优势，扩大发展空间。

5 结果分析与讨论

5.1在乳糖酸与阿奇霉素成盐反应中，要注意乳糖酸的加入方式；要将其缓慢加入，在反应的过程中慢慢注入并参与反应；不仅能够增加反应的效果，还能够控制PH值，保证了PH值在要求范围之内。

5.2大环内脂类化合物的溶解度一般情况下是根据温度的变化而改变的，当温度升高时，其溶解度就会降低，反之则升高。因此，在其反应过程中，要控制温度的变化。避免温度过高或者过低，温度太高会导致其不能充分溶解，过低则会使反应速度发生变化。

5.3冷冻干燥时所选择的曲线也是影响成品色级、水分、效价等质量指标的又一因素。

5.4在准备产品之前，对于乳糖酸，要检测其氯离子的残存量。由于乳糖酸中的氯离子对于其质量的优劣起着决定性作用，因此，必须进行氯离子检测，确保乳糖酸的质量问题。

总结：乳糖酸阿奇霉素是一种白色的晶状或者粉末，遇水快速溶解。其药理作用为抗菌作用，目前被大规模应用到临床中。文章通过对乳糖酸与阿奇霉素的成盐反应进行实验，成盐反应过程中，通过对温度控制、时间控制、PH值控制以及PH值参数的控制，经过在各种条件下反应得出了最优工艺技术，能够提升效价。

经过实验的探究，确定了各项反应值均达到了标准，充分证明了企业的良好控制与管理；提高了乳糖酸阿奇霉素的效价，从而提高产品的质量；质量的提升能够保证该产品的质量安全，参与市场竞争，增强市场竞争的优势。

参考文献

[1]陈伟民.乳糖酸阿奇霉素静滴致晕厥1例[J].江苏药学与临床研究.2005（02）

[2]乔梁，高从元，刘洪峰，涂光忠，刘雪辉.用多种核磁共振波谱技术确定乳糖酸阿奇霉素的化学结构[J].现代仪器使用与维修.1999（02）