地氯雷他定糖浆研制

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摘要：目的 对地氯雷他定糖浆剂制剂处方及工艺进行研究。方法 根据地氯雷他定理化性质、糖浆剂处方设计要求以及文献资料，通过试验，对地氯雷他定糖浆剂制剂处方和工艺进行筛选。结果 筛选出了符合糖浆剂质量要求的地氯雷他定糖浆剂处方及工艺。结论 经过实验筛选确定了地氯雷他定糖浆剂制剂处方及工艺。

关键词：地氯雷他定糖浆；处方研究；制备工艺

Study on the prescription of Desloratadine Syrup

Abstract:Objective To study the prescription and preparation of desloratadine syrup.Methods The prescription and preparation of desloratadine syrup were screened through trial based on its physicochemical properties,preformulation of syrup and searched information.Results The qualified prescription and preparation of desloratadine syrup with the requirements of syrup were screened.Conclusion The prescription and preparation of desloratadine syrup were determined by screening tests.

Keywords:Desloratadine Syrup;Prescription study;Preparation

地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状[1],地氯雷他定糖浆临床上用于缓解两岁以上儿童的季节变应性鼻炎， 6个月以上婴儿的常年变应性鼻炎，对慢性特发性荨麻疹和不明原因的荨麻疹有较好的疗效[2]。

1仪器与试剂

1.1仪器配液罐、pH计。

1.2试剂地氯雷他定（印度卡迪拉药业有限公司）、丙二醇（湖南尔康制药股份有限公司）、蔗糖（湖北康源药业有限公司提供）、枸橼酸（湖南华日制药有限公司）、山梨醇（广西南宁化学制药有限责任公司）、依地酸二钠（湖南尔康制药股份有限公司）、苯甲酸钠（湖北康源药业有限公司提供）、柠檬酸钠（湖北康源药业有限公司提供）、水蜜桃香精、诱惑红色素。

2方法与结果

2.1分析方法的建立参考有关制剂研究的质量标准，将地氯雷他定糖浆剂的含量、有关物质检测方法确定如下：

含量测定：地氯雷他定照高效液相色谱法（《中国药典》2010年版二部附录VD）测定。

有关物质：精密称取地氯雷他定对照品适量，加甲醇-水溶解并定量稀释制成对照品溶液。照地氯雷他定含量测定项下的色谱条件，精密量取对照品溶液注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取对照品溶液与含量测定项下的供试品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。杂质总量不得过0.7%。

2.2处方研究

2.2.1pH值选择文献中提到地氯雷他定可充分溶解于酸性水溶液中达到0.5mg/ml的浓度，稳定性依赖于溶液pH值5～6[3]，制剂处方中包含枸橼酸和枸橼酸钠缓冲剂。预实验结果可知，含主药的丙二醇溶液可以先加入枸橼酸调节的酸性单糖浆溶液中，用枸橼酸钠调节至合适pH值，保证产品pH的稳定性。试验表明，溶液pH值4～6之间性状稳定，pH值＞6时溶液浑浊，有沉淀生成。因此，产品pH值控制在6以下。在pH值4～6之间，调节溶液pH值至4.0～4.5、4.5～5.0、5.0～5.5、5.5～6.0，放置40℃比较性状、pH值和有关物质。

pH值 放置条件 性状 pH值 总杂（%）

5.0～5.5 0天 淡黄色澄清液体 5.32 0.12

10天 淡黄色澄清液体 5.33 0.13

5.5～6.0 0天 淡黄色澄清液体 5.85 0.13

10天 淡黄色澄清液体 5.83 0.13

试验结果为选定溶液pH范围5～6。

2.2.2山梨醇的选择山梨醇可防止糖浆在瓶口凝结[4]。本品为糖浆剂，黏度大，加入固体溶解时间长，溶解过程中产生气泡，改为使用70%浓度山梨醇溶液，加入糖浆后混匀，放置后无析出现象。

2.2.3色素及香精的选择市售地氯雷他定糖浆为金黄色，使用色素日落黄，泡泡糖香味[2]。《欧洲药典》指出, 日落黄（即黄色染料6号）存在安全隐患，故在本品中不使用日落黄作为着色剂，应改为安全性高的辅料，选用与色素相匹配的口味。首先选用儿童较为喜好的水蜜桃作为矫味剂，在此基础上比较后添加诱惑红的样品颜色与水蜜桃更为接近，故选择诱惑红色素作为着色剂。

2.2.3制备工艺

由于本品为糖浆剂，含糖量高，黏度较大，加入固体辅料对于实际生产而言制备时间较长，应将各辅料制成液体，再加入到糖浆中，用于制备样品。

将螯合剂依地酸二钠和防腐剂苯甲酸钠溶解于少量水中备用，地氯雷他定溶于丙二醇中，将蔗糖溶于水中。向糖水中加入枸橼酸、溶有主药的丙二醇溶液、70%浓度的山梨醇溶液、依地酸二钠和苯甲酸钠的水溶液、枸橼酸钠，加入色素、香精后搅拌均匀。过滤、灭菌、灌装即得成品。

3结论

本文制成的地氯雷他定糖浆，处方稳定，制备工艺简单，符合糖浆剂质量要求。

参考文献：

1、地氯雷他定糖浆（商品名：百新哈®）说明书，万特制药（海南）有限公司.

2、地氯雷他定糖浆（商品名：AERIUS* Syrup）说明书，Schering-Plough Labo N.V.（先灵葆雅公司）.

3、SCIENTIFIC DISCUSSION，EMEA 2004.

4、国家食品药品监督管理局药品审评中心辅料数据库.