关于刺梨的药理研究

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收稿日期：2006-0914

作者简介：周毓(1982-)，女，江西吉安人，武汉科技大学中南分校教师，硕士。

（武汉科技大学中南分校 生命科学院，湖北 武汉 430223）

摘要：刺梨是一种富含多种营养物质的野生植物，具有很高的药用价值。本文结合实验研究结果回顾性地综述了刺梨在延缓衰老、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤等药理方面的研究。

关键词：刺梨；抗动脉粥样硬化；抗肿瘤

刺梨(Rosa roxbughii Tratt.)，又名“送春归”、“缫丝花”，是一种蔷薇科蔷薇属多年生落叶丛生灌木，主要生长于我国云南、四川、贵州等西南省份的山区。现湖北、广东、四川、江苏等地亦有所种植。过去民间主要将其果实、根入药，用于消食、止泻、解暑。《宦游笔记》已有记载：“刺梨形如棠梨，多芒刺不可触，味甘而酸涩。渍其汁同蜜煎之，可作膏，正不减于楂梨也。”《本草纲目拾遗》、《中药大词典》对该品种亦有记载。刺梨富含多种营养物质，具有较高的药用价值，除用于治疗积食腹涨、痢疾肠炎、高血压、血管破裂出血、VC缺乏症等疾病外，还具有调节机体的免疫功能、延缓衰老、解毒、抗动脉粥样硬化(As)、抗肿瘤等功能。本文根据近年的文献报道结合实验研究结果对刺梨的药理作一综述。

1 生长特性

刺梨为蔷薇科植物，缫丝花果实。原植物为落叶灌木，高约1米，多分枝，遍体具短刺，刺对生于叶之基部。果实呈扁球形、圆锥形或纺锤形，密被淡黄色针刺，果径2～4cm，外果皮黄色或橙黄色，宿存萼片5枚，三角形、绿色、边缘羽裂，背面密生针刺，内面被绒毛。果实顶端微凹，基部扁平，果梗具短刺。

2 化学成分

刺梨鲜果中富含多种维生素、微量元素、氨基酸及其他重要的生化分子ug/g。据分析，每100g鲜果中含Vc2087.8mg；Vp5900mg；VE2.35mg；VB10.025mg；VB20.020mg；胡萝卜素1.80mg；Vpp1.17mg。其中Vc、Vp含量位居蔬菜水果榜首。刺梨含10多种微量元素，主要是Zn、Sr、Rb、Mn、Cu、Co、Fe、Ni、Li、Cr，其含量分别为6.1ug/g、4.8ug/g、10.15ug/g、18.5ug/g、9.5ug/g、0.115ug/g、524.4ug/g、1.10ug/g、0.59ug/g、1.25ug/g。刺梨干果含18种氨基酸,分别是Val，His，Phe，Ile，Leu，The，Lys，Met，Try，Asp，Ser，Glu，Gly，Tyr，Arg，Ala，Cys，Pro。其中人体不能合成的必需氨基酸除Trp外均含有，且比一般的蔬菜水果含量高。

随着对刺梨成分的研究深入，人们陆续从刺梨中分离得到β-谷甾醇、委陵菜酸、原儿茶酸、超氧化物歧化酶（Superoxide Dismutase，SOD）、刺梨多糖等。其中SOD是以CuZn-SOD、Mn-SOD和Fe-SOD的形式存在，以1000g刺梨可食部分计算，总活力可达185 480u。

3 药理作用

有关刺梨的药理作用的研究，研究者研究的样品并不完全相同，有的取其果汁，有的取从果实中的分离得到的主要成分，有的取以刺梨果汁为主要组分的制剂。

3.1 调节机体免疫力

刺梨汁不仅显著影响动物的非特异性免疫功能，如：促进小鼠正常脾细胞增殖，提高小鼠血清中溶血素水平和溶菌酶含量，增强腹腔巨噬细胞吞噬功能，也对特异性免疫功能有明显作用，如：增加B淋巴细胞数目、增强B淋巴细胞分泌抗体的功能，增加小鼠外周血T淋巴细胞，增强小鼠脾细胞NK活性，降低IL-l的活性等。

3.2 延缓衰老

早期研究发现刺梨汁可明显降低动物心、肝、脑自由基含量、脂褐素水平，增加淋巴细胞、红细胞、白细胞及中性粒细胞数目，提高血红蛋白含量，提示刺梨具延缓衰老之功效。日本学者利用电子共振仪（ESR）直接测试SOD刺梨汁清除脑内自由基的作用，发现刺梨汁对超氧自由基、羟自由基、二苯-2苦苯肼自由基、碳中心自由基有明显的清除作用。但是这并不能全面清楚地解释刺梨延缓衰老的机制。有资料表明[6]，Na+、K+-ATP酶具有维持细胞渗透压平衡、跨膜电化学梯度以及细胞能量代谢的功能。随着年龄的增加，生物体内Na+、K+-ATP酶活性降低，预测该酶活性的降低可能会影响细胞内能量的生成和离子的转运，从而改变细胞功能，引起衰老。有学者利用D-半乳糖衰老小鼠模型，研究该酶活性在正常对照组、衰老模型及刺梨组中表达的情况，发现正常对照组酶活性为302.50±107.21umol Pi/mg蛋白-1，衰老模型酶活性为150.00±111.44umol Pi/mg蛋白-1，刺梨组酶活性为268.58±85.64umol Pi/mg蛋白-1，刺梨组的酶活性明显高于衰老组（P

3.3 解毒

刺梨汁可通过排除体内多种重金属，起有效解毒作用。关于这方面的研究最近有不少报道。

（1）铅

铅中毒引起机体内SOD活性降低,自由基增加,导致细胞的氧化性损伤。以铅中毒小鼠为实验模型，发现服用刺梨汁能补充体内SOD，升高SOD活性和减少脂质过氧化物（lipoprotein peroxide,LPO）含量，增强铅中毒小鼠的免疫功能，从而使铅中毒机体得以保护。通过对长期从事铅作业工人进一步研究，发现刺梨比传统的驱铅药物EDTA具有更明显的排铅作用，而且在排铅的同时对体内必需的微量元素并无影响。

（2）锰

锰中毒主要损害中枢神经系统，引起血清中谷胱甘肽（GSH）、VC和脑中GSH含量降低，脂质过氧化降解产物MDA含量升高以及尿中香草扁桃酸含量降低。服用刺梨后，大鼠中血清、肝、脑的GSH和血清、尿中VC、香草扁桃酸含量显著回升，脂质过氧化水平升高显著回降，说明刺梨汁对锰中毒引起的脂质过氧化损害具有一定拮抗作用。

（3）镉

镉有较强的毒性,进入体内自然排泄非常缓慢。刺梨汁可促进染镉大鼠24小时尿镉的排泄,减少血、肝、肾组织中的镉蓄积量,具有明显的驱镉作用。

（4）砷

砷中毒后，小鼠免疫功能明显受到抑制，骨髓多染红细胞微核率显著升高。而服用刺梨汁后，小鼠血清溶血素及单核巨噬细胞吞噬功能提高，骨髓多染红细胞微核率降低，并且效果比仅服用Vc的效果明显。

大量实验表明，刺梨对重金属的解毒作用不是其一成分的功劳，很可能是SOD、刺梨多糖，与Vc、微量元素等活性成分协同作用的结果。

3.4 抗动脉粥样硬化

随着年龄的增长，机体内SOD、GSH-Px活性下降，自由基积累过多，与生物膜中的不饱和脂肪酸形成LPO，导致冠心病、高血压、糖尿病等老年性疾病的发生。以往的动物模型实验及临床研究发现，食用刺梨汁，能降低血液中的胆固醇、甘油三酯和LPO水平，提高SOD活性，调整高脂血症脂质代谢、降低血液粘滞度、减轻脂质过氧化损伤，减轻动脉病变程度，防止高血压及As。

本实验室从体外实验、动物模型、细胞实验以及临床观察对江苏青龙山产刺梨抗As机制进行了深入的研究，发现：①刺梨汁剂量依赖性地明显降低各种脂蛋白（Lp(a)、LDL、HDL以及HDL亚组分）的脂质过氧化程度，其效果显著高于同等含量的Vc和VE制剂。②冠心病患者口服刺梨汁后，血浆Vc、VE水平明显升高，LDL氧化延迟时间明显延长，血浆LDL氧化程度显著降低，且具有降低TG的作用；③刺梨汁低浓度即能明显抑制脂蛋白诱导小鼠腹腔巨噬细胞胆固醇酯的堆积。进一步机制研究发现，刺梨汁主要通过促进细胞内胆固醇外流抑制氧化脂蛋白导致的细胞胆固醇酯蓄积。这些结果揭示，刺梨汁不仅通过抑制天然脂蛋白氧化，更通过抑制氧化脂蛋白所导致的胆固醇酯蓄积，行使其抗As功能。

此外，刺梨的抗As作用还归功于其高含量的维生素，尤其是VC、VE和VP。VC是一种水溶性的抗氧化剂，它参与体内多种代谢过程，不仅可以提高血浆HDL含量、降低LDL水平，并能阻止LDL的氧化。VE是一种脂溶性的抗氧化剂，也具有较强的抗氧化作用。而VP则是强化血管、增强血管弹性的有益物质。刺梨中丰富的自由基清除剂SOD也在抑制脂蛋白氧化方面发挥重要作用。

3.5 抗肿瘤

现代医学认为N-亚硝基化合物是一种致癌物质，它可以诱发动物体内肿瘤细胞的形成。较早的研究主要着眼于刺梨汁对N-亚硝基化合物合成的影响，一些研究结果表明，刺梨汁对强烈致癌物质N―亚硝基脯氨酸在人及动物体的合成有明显的阻断作用。此外，刺梨汁还可通过抗突变效应抑制小鼠肿瘤。

我们曾通过观察刺梨汁对肿瘤细胞增殖的影响探讨刺梨汁的抗癌作用。发现，刺梨汁对人白血病K562肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用，并且刺梨汁的加入使得K562细胞体积明显变小，细胞核形态发生改变，异染色质增多，表明刺梨汁具有抗癌作用。同时，我们也观察到刺梨汁对其它肿瘤细胞增殖亦有明显地抑制作用，目前，正对其作用机制进行深入研究。

3.6抗应激性

刺梨能明显增强小鼠的耐缺氧能力、抗疲劳能力。最近的报道揭示刺梨多糖能明显延长小鼠耐缺氧时间及游泳时间，还能提高小鼠耐高温、耐低温的能力。

3.7 其他药理作用

刺梨汁具有健胃消食的作用。动物试验发现，刺梨汁能提高大鼠胃液量，总酸排出量及胃蛋白酶活性，促进大鼠分泌胆汁。刺梨根对实验大鼠急性胃粘膜损伤有保护作用，能明显减轻胃粘膜损伤指数，增加胃粘膜血流量。此外，刺梨还具有提高雄性小鼠的生育能力等作用。不过近几年未有其他相关的新报道。

4 毒性研究

经过急性毒性、长期毒性以及致突变、致畸实验，未见毒性作用，致突变作用及胚胎致畸作用，证明刺梨制品属无毒物质。

总之，刺梨是天然、无毒、富含多种营养成分和高能量物质的植物。它的药用价值已受到普遍关注，至今已有多种由刺梨开发的营养保健品问市，但它的作用机理还不十分清楚，有待更深入的研究。

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