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1化学成分研究
1.1国内的研究现状检索国内文献未发现有对其单体化合物的分离纯化研究方面的报道,仅见有对其总黄酮进行分离报道:
叶荣科等[3]报道采用比色法对小叶榕叶中总黄酮水提醇沉工艺进行了较系统的研究,方法:对不同比例醇沉结果进行比较,用芦丁为对照,比色法500nm处测定总黄酮含量。结果:50%~60%醇沉含量最高。该结果对于生产工艺的改进有很好的参考价值。
夏杏洲等[4]报道用水、石油醚、乙醇分别从榕树叶中提取总黄酮类化合物的工艺,着重研究醇提法的最佳工艺条件。结果表明:乙醇浓度60%,固液化1∶30,在70℃下浸提2h,效果最佳。
龙光锦等[5]报道采用纯物理的工艺流程过程和分光光度法从榕树叶中提取黄酮类物质,并对所提取的黄酮类物质进行验证。该工艺流程为:将烘干的小榕树叶,粉碎,烘干,加蒸馏水煮沸。冷却后进行粗过滤,对滤渣用上述方法进行再浸取2次。将3次滤液合并,滤液用高速离心机分离。并进行加热浓缩。浓缩冷却后加入乙醇,放入冰箱冷却,再用离心机分离,过滤得到滤液滤渣,丢弃滤渣,对滤液进行蒸发浓缩,将浓缩液置于真空干燥箱干燥成疏松固体,粉碎后得到最终产物。测得样品中总黄酮的含量C=8.36%。回收率为97.9%,其纯度和产率均较高。
黄锁义等[6]采用超声波乙醇浸提法从榕叶中提取黄酮类物质,对所提取的黄酮类物质进行验证,并用分光光度法测定含量。结果测得样品中总黄酮的含量C=2.660mg/ml,回收率为100.2%,其纯度和产率均较高。该方法采用全物理过程,无任何污染,是提取榕树叶黄酮类物质的有效途径。
1.2国外研究进展检索国外文献发现,已经有人陆续从小叶榕的叶、须、干、果、树皮中提取其化学成分,并对其活性作了一些相关的报道。
早在1987年,Higa,M等[7]就从小叶榕的叶子中提取分离出了脂肪族化合物(pds)、甾体化合物(steroids)、羽扇烯乙酯(lupenylacetate)、无羁萜(friedelin)、粘霉醇(glutinol)、表木栓醇(epifriedelinol)、蒲公英醇(taraxerol)和石竹素(oleanolicacid)等化合物。不过,后来未见有任何对其叶子化学成分的研究报道。
1996年,Higa,M等[8]报道了从小叶榕的果子中提取分离了:β-香树素乙酯、β-香树素、谷物混合物酸、2α-羟基熊果酸、石竹素(oleanolicacid)、β谷甾醇和3、4-二羟苯甲酸等化学成分。
1997年,Kuo,Y.H.,Li,Y.C.等[9]从小叶榕的树皮(bark)中提取分离了2个异黄酮和其他28个化合物。其中2个异黄酮为新化合物。它们的结构为:
1998和2000年Kuo,Y.H.,Li,Y.C.等[10,11]又分别报道了从小叶榕的树干(heartwood)提取分离了一种单萜类化合物。酚类化合物,一种木酚素和γ-内酯。1998年,YEN-CHENGLIandYueh-HsiungKuo等[11]从小叶榕的树干(heartwood)中提取分离了3个新的化合物。它们的结构如表1所示。表1小叶榕树树干中分离出的化合物结构(略)
从小叶榕的须中提取和分离的化学成分相对较多,在2002年Yi-MingChiangandYueh-HsiungKuo等人[12]报道从小叶榕的须中提取分离了3个新的三萜类化合物(1,2,3)和2个已知化合物(4,5),结构分别如下:
在2003年,Yi-MingChiangandYueh-HsiungKuo等报道了[13]从小叶榕的须中提取分离了2个新的化合物,分别命名为α-tocospirosA和α-tocospirosB,还有一种维生素E(tocopherol).他们的结构分别如下1,2,3:
在2005年,他们又报道了[14]从小叶榕的须中提取了6个三萜化合物和9个新化合物。它们的名称和结构见表2。表26个三萜化合物及9个新化合物名称及结构(略)
2药理作用
2.1镇咳、祛痰、平喘的作用韦锦斌等[15]对小叶榕水提物和醇提物止咳平喘作用进行了比较研究。以小鼠制作动物咳嗽模型,采用浓氨水喷雾致咳法,以咳必清为阳性对照药,观察小叶榕水提物、醇提物的止咳作用;以豚鼠制作动物哮喘模型,采用磷酸组胺喷雾致喘法,以氨茶碱为阳性对照药,观察小叶榕水提物、醇提物的平喘作用。结果表明,水提物、醇提物均有明显的止咳、平喘作用,且醇提物的作用稍强于水提物。
2.2抗肿瘤和其他作用研究结果表明,小叶榕含有大量的三萜类成分,其中一些三萜有明显的抗肿瘤活性[16~19],抗血小板活化因子作用(anti-plateletactivity)[14],其中的黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、免疫调节、降血糖、治疗骨质疏松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗辐射等作用[20~22]。
3小结
从以上论述中可看出,国内对小叶榕的化学成分研究还很缺乏,只是对其总黄酮的提取有个初步的研究,迄今为止,国内还没有任何有关小叶榕的单体化合物的研究报道,相对而言,国外对小叶榕的化学成分的研究比较多,特别是对其须、干、皮、叶等部位的研究较多。另外,国内外对其有效活性部位和有效成分进行活性追踪的研究报道还相对缺乏。
小叶榕在我国南方地区有极其丰富的资源,用小叶榕浸膏作为主要成分的哮喘和慢性支气管炎治疗药咳特灵胶囊已收载在部颁标准中,入药主用其叶,然而,到现今为止,仅仅只是从小叶榕中叶子中提取分离了6个萜类化合物,并且在小叶榕浸膏质量标准中没有详细的质量控制方法,仅仅是检查其水不溶物和测定其浸出物,这样的质量标准不能准确地反应其量-效关系,因此,深入系统研究小叶榕的化学成分和药理活性并建立准确的质量标准是一项迫切的任务,也将会为天然资源调查及小叶榕的进一步开发利用提供科学依据。
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[6]黄锁义,刘海花,黎海妮.超声波提取榕树叶(小叶)总黄酮及鉴别[J].时珍国医国药,2005,16(5):398.
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【摘要】小叶榕含有萜类、黄酮、脂肪族化合物和甾体化合物等化学成分,具有止咳、祛痰、平喘的作用,抗血小板活化因子和抗炎作用等药理活性。文章对小叶榕的化学成分和药理活性的研究进展进行了综述,指出了小叶榕研究存在的主要问题和今后研究的主要方向。
【关键词】小叶榕化学成分药理活性