关于二膦酸盐类抗骨质疏松药的补充说明

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编者按:二膦酸盐类药物可分为三代产品,一代产品:依替膦酸二钠(又名羟乙膦酸钠)(口服给药),1987年首次上市销售,现在已经较少使用;二代产品:帕米膦酸钠(静脉给药)、氯(屈)膦酸二钠(静脉、口服);二代和三代之间的换代产品:阿仑膦酸钠(口服)和伊班膦酸钠(静脉);三代产品代表药物是唑来膦酸钠(静脉给药)、伊班膦酸钠(静脉给药);现在使用最广泛的口服品种是“阿仑膦酸钠”,本刊计划于近期刊登阿仑膦酸钠合理使用的文章,敬请关注。

本刊2010年第3期《药物园地》栏目刊登的《二膦酸盐类抗骨质疏松药别与钙同服》一文,有读者打来电话提出质疑。作为国家执业药师,笔者再次查阅了人民卫生出版社出版的药学专著:《新编药物学》16版(2007[微软用户1]年10月再版)811-813页和《中国药物大全》西药卷第3版(2008年5月再版),摘要如下:

与牛奶和其他药物同服问题:本品可与二价金属阳离子(如钙、镁、铝)形成复合物,故本品与高钙食物(如牛奶和奶制品)、钙剂、抗酸剂及含二价阳离子的药物同服时,可减少本品的吸收;由于各二膦酸药物的吸收速度不同,进食时间的要求略有不同。总体而言,在服药前后2小时内应避免进食上述食物或药物;阿仑膦酸钠吸收快,可在服药30分钟后进食。

服用周期问题:二膦酸类抗骨质疏松类药物分三代产品,第一代产品(如依替膦酸二钠(羟乙膦酸钠))由于可同时抑制正常的骨矿化,因此需要周期和间隔服药,每13周为一周期,前2周服药,第3至13周停用,然后重新开始第2周期,停药期间需补充钙剂和维生素D;第二代和第三代产品(如帕米膦酸钠、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠)可连续安全使用。

男性服用问题:参考文献中,在“阿仑膦酸钠”的章节中提及“男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证,不推荐使用”,但笔者查阅了该药新版的产品说明书后,证实我国药监局已经批准了“用于治疗男性骨质疏松症”这一适应证,其有效性和安全性已经得到认证,应以药品说明书内容为准。

肾功能不全者服用问题:此类药物吸收后,除被骨组织摄取的部分外,其余部分迅速以药物原形经肾脏排泄消除。部分药物如伊班膦酸钠对肾有一定的毒性作用,氯屈膦酸二钠与抗炎镇痛药合用时有引起肾功能不全的报道。因此,肾功能损害者需谨慎使用,严重肾功能不全者需禁止使用。