大青叶研究进展

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摘要：大青叶是常用中药，具有清热解毒、凉血消斑的功效。大青叶含有靛蓝、靛玉红等多种化学成分。药理学研究表明，大青叶具有抗菌、抗癌、增强免疫调节的作用。综述近年来的大青叶的研究进展，为今后研究和利用大青叶提供参考。

关键词：大青叶 药理作用 化学成分

大青叶来源于十字花科植物菘蓝的干燥叶。性味苦寒，归心、胃经。具有清热解毒、凉血消斑的作用。是我国常用的中药，近年来化学成分研究表明，大青叶主含生物碱、有机酸及苷类等化学成分，具有抗病毒、抗肿瘤及抑菌活性等。以下从大青叶的两种化学成分靛玉红和黄酮类化合物的相关研究和大青叶的药理研究进行综述。

一、化学成分研究

（一）靛玉红

大青叶化学成分的主要集中在生物碱、有机酸、苷类、甾醇等几大类化合物上。靛玉红是双吲哚类化合物，由于对多种肿瘤具有抑制作用而受到广泛关注。靛玉红及其衍生物能够促进肿瘤细胞凋亡，对实体瘤也有抑制作用。目前靛玉红的提取方法主要有超声提取法、回流提取法和微波提取法。邓锐等利用微波法对大青叶中的靛蓝和靛玉红进行提取，采用单因素试验和正交试验对其提取工艺进行优化，筛选的其最佳提取工艺为：90%甲醇溶液作为提取剂、30倍溶剂量（g/mL）、提取时间3min、提取温度60℃、微波功率1000W，靛蓝和靛玉红的提取率分别为6.20mg/g和2.42mg/g。简晓顺等利用大青叶粉末在75%乙醇，在60℃水浴下周期震荡2h，冷沉淀后用滤纸过滤，滤过液回收乙醇，蒸馏水定容，经高效液相色谱法测定靛玉红含量为3.2mg/g。

（二）黄酮类化合物

黄酮类化合物广泛存在于绿色植物体中，不但具有良好的抗氧化和清除自由基能力，还在抗肿瘤和保护心血管方面表现出较强能力。张海涛等以大青叶为原料，采用单因素试验法，研究了乙醇浓度、超声时间、料液比和提取次数等因素对大青叶中总黄酮提取率的影响，得到大青叶中总黄酮的最适提取工艺条件为：乙醇浓度70%，超声时间30min，料液比（g/mL）1∶25和提取次数2次，大青叶中具有一定量的总黄酮，具有较强的抗氧化作用。卑占宇等以超声辅助、70%乙醇提取大青叶总黄酮，采用紫外可见分光光度法对大青叶总黄酮进行测定，方法简便、快速、准确，且稳定性好，适用于测定大青叶总黄酮的含量。

二、药理作用研究

（一）抗肿瘤作用研究

靛玉红具有抗肿瘤作用，对多种人类肿瘤细胞存在抑制作用，对慢性粒细胞白血病有较好的疗效。靛玉红是有效的抗慢性粒细胞白血病的植物药，低剂量长疗程靛玉红应用于慢性粒细胞白血病患者，可产生持久的骨髓抑制活性，且不良反应轻微。随着近年研究的不断深入，发现大青叶中的成分靛玉红对肿瘤细胞的生长抑制的主要途径有三个，其一靛玉红抑制肿瘤细胞的蛋白激酶SRC，阻断Stat3信号转导通路，使癌细胞发生凋亡；其二还可通过竞争性拮抗参与细胞周期调控的CDK激酶的ATP位点来阻断细胞周期；其三，靛玉红及其衍生物抑制核苷酸转运蛋白，竞争拮抗ATP与蛋白质的结合。简晓顺等研究大青叶乙醇提取液体外抗肿瘤活性研究表明，大青叶乙醇提取液10-160g/kg给药后的含药血清对肿瘤株均有明显抑制作用，且与含量正相关。

（二）抗病毒作用研究

大青叶对甲型流感病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒具有抑制感染和抑制增殖作用。刘钊等采用中药大青叶有效单体进行体外抗柯萨奇病毒B3（CVB3）的研究，结果表明大青叶有效单体在体外对抗柯萨奇病毒B3（CVB3）无直接灭火作用，也不能阻止B3（CVB3）的吸附，而能抑制B3（CVB3）在Hep-2细胞中的增殖。洪文艳等以白纹伊蚊C6/36细胞为宿主细胞，阿昔洛韦为阳性对照药物，通过观察细胞病变效应（CPE）和改良MTT法来测定大青叶提取物的细胞毒性、对DENV-Ⅱ的直接灭活作用、以及抗DENV-Ⅱ对细胞的吸附和对DENV-Ⅱ在细胞内复制增殖的抑制，并算出药物抗DENV-Ⅱ的治疗指数。结果显示大青叶提取物在体外对DENV-Ⅱ无直接灭活作用，也无抗DENV-Ⅱ吸附细胞的作用，但能抑制DENV-Ⅱ在细胞内的复制增殖，其治疗指数达1.57。说明该药物在体外有一定的抗DENV-Ⅱ感染效果，主要是通过抑制病毒在细胞内的复制增殖而发挥作用。有研究表明大青叶Ⅱ-Ⅴ部位对单纯疱疹病毒Ⅰ型（HSV-Ⅰ）有直接灭活作用；各部位均不能阻止HSV-Ⅰ侵入细胞；除Ⅲ、Ⅴ部位外，其余部位均有抑制HSV-Ⅰ生物合成作用；Ⅳ部位能显著降低HSV-Ⅰ脑炎小鼠死亡率，具有较强的体内外抗HSV-Ⅰ病毒活性。

（三）抗菌作用

大青叶具有广谱抗菌作用。李国旺[9]通过用大青叶浓缩药液浸过的滤片对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、枯草杆菌、青霉菌、黄曲霉菌进行抑菌试验，以抑菌圈的大小确定药物对细菌抑制作用的大小。结果表明，对革兰氏阳性菌有较强的抑制作用，特别是金黄色葡萄球菌，抑菌圈平均达16.525mm，对革兰氏阴性菌也有一定的抑制作用。

大青叶化学成分多样，具有多种药理作用，其可通过多途径、多靶点作用于机体发挥作用。肿瘤、心血管疾病是当今世界关注的疾病，利用中药有效成分进行相关研究，明确其药理作用，将为推动中药现代化提供有利支持。

参考文献：

[1]邓锐，刘静，杨骏威等.大青叶中靛蓝和靛玉红的微波法提取工艺研究[J].食品工业，2012（2）.

[2]简晓顺，尹一子，陈健清等.大青叶乙醇提取液含药血清体外抗肿瘤活性研究[J].中药材，2013，36（4）.

[3]张海涛，刘祺凤，田璐阳等.超声波辅助提取大青叶中总黄酮及其抗氧化性研究[J].湖北农业科学，2014，53（9）.

[4]卑占宇，罗晓冰.大青叶提取物中总黄酮含量测定[J].光谱实验室，2011，28（5）.

[5]夏小艳，刘可春，王思锋.大青叶中靛玉红的抗血管生成活性研究[J].中国药学杂志，2010，45（3）.

[6]刘钊，杨占秋，肖红.中药大青叶有效单体抗柯萨奇病毒作用[J].中南民族大学学报：自然科学版，2009，28（2）.