烟酰胺在化妆品中的应用

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一、前言

烟酰胺，又名维生素B3、维生素PP、尼克酰胺，是B族维生素的一种。外观为白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水、乙醇和甘油中，具有微弱的吸湿性。其化学结构式为（图1）：

图1

世界上最大的烟酰胺生产商是瑞士LONZA公司，其生产的烟酰胺产品分为医药级、食品级和饲料级，年产量为3400吨左右，且多用于饲料工业。其产品在显微镜下观察，为球形颗粒并且流散性好，无结块。这是源于医药、食品和饲料工业的初期配制过程多为粉体混合，流散性好的球形颗粒有利于其均匀分散，并且便于片剂或胶囊的生产制作。国内也有烟酰胺生产厂，年产量在100～200吨，产品多为片状或针状晶体。

医学临床证明，烟酰胺在体内与核糖、磷酸、腺嘌呤形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（辅酶Ⅰ）和烟酰胺腺嘧啶二核苷酸（辅酶Ⅱ），在许多生物氧化还原反应中起中间递氢体的作用，参与细胞的新陈代谢以及脂肪、蛋白质和DNA的合成。因此烟酰胺能促进细胞的能量代谢，是脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和糖元分解所需之成分，其成分缺乏时可影响细胞的正常呼吸和代谢而发生糙皮病。

糙皮病的症状是，首先在手背出现一种与晒斑类似的红斑疹，随后，其他曝光的部位（前额，颈和脚）也波及，最终这种损害可更加广泛地蔓延。皮肤症状的特点是对称性的，并可变黑、脱皮和形成瘢痕。

人体内可由色氨酸自行合成烟酸，并可以与烟酰胺相互转换。但体内缺乏维生素B1、B2、B6、生物素，以及色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、颉氨酸等氨基酸的人，不能由色氨酸合成出烟酸。

随着化妆品科学与医药学越来越紧密的渗透与结合，以及化妆品科学自身的强势发展，烟酰胺的应用领域逐渐被拓宽。从国内外的研究成果和相关资料报道显示，烟酰胺在化妆品中的应用涉及到美白产品、润肤祛皱产品、祛痘产品和洗护发产品。下面将就这些应用，一一予以介绍。

二、 烟酰胺应用于美白产品

人体肌肤中的显色物质是黑色素、血红色素和类胡萝卜素，其中黑色素的含量和分布主要决定了肌肤的颜色。目前的科学研究，所能认识到的黑色素生理形成过程是：位于表皮基底层的黑色素细胞，在酪氨酸酶、多巴色素互变酶、过氧化物酶和二羟基吲哚酸氧化酶的单一或协同作用下，将酪氨酸（1-羟基苯丙氨酸）有氧氧化为多巴（1,2-二羟基苯丙氨酸）、多巴醌（1,2-二酮基苯丙氨酸）、吲哚-5,6苯醌和吲哚-5,6苯醌-2-羧酸，进而氧化聚合生成高分子聚合物。该聚合物通过苯醌基，与蛋白质中的氨基（-NH2）或巯基（-SH）键合形成黑色素颗粒。之后，黑色素颗粒通过黑色素细胞的树状突起，向角朊细胞转移，并随表皮细胞上行到角质层，最终随角质层脱落而排泄掉。

针对上述研究发现，人们开发出许多人体肌肤美白产品。目前市场上流行的美白产品主要有：曲酸及其衍生物、氢醌及其衍生物、熊果苷、L-抗坏血酸及其衍生物、甘草提取物和内皮素拮抗剂等。

烟酰胺作为B族维生素的一种，具有很高的安全性，并且性质稳定，不易被酸、碱或受热破坏。

早在1974年的英国专利GB 1,370,236中，Girish Parsad Mathur等人首次发现：将1～5%的烟酸与1～4%的防晒剂复配到膏霜体系中，从而达到美白肌肤的作用。其作用机理是：烟酸能够激活环状3,5核苷酸磷酸二酯酶，这种酶能够将刺激黑色素细胞激素的3,5-环腺苷酸分解为腺嘌呤-5-单磷酸盐，从而减少黑色素的生成。

其后，Girish Parsad Mathur在1978年的英国专利GB 1,533,119中首次发现，将0.5～5%的烟酰胺与0.1～4%的防晒剂复配到膏霜体系中，也能达到美白肌肤的作用；并且避免了因使用烟酸而使血管扩张，从而使皮肤颜色发红的弊端。

烟酰胺的美白功效得到了皮肤学界权威人士一致认可。包括日本神户医科大学皮肤学系主任Masamitsu Chihashi博士和美国辛辛那提医科大学皮肤学系雷蒙德E.伯伊斯教授在内的众多专家为此进行了专门论证。

黑色素是影响肌肤美白的主要原因，美白肌肤必须先从黑色素对肌肤的影响入手。归纳起来，烟酰胺的美白原理有三点：

（一）作用于已经产生的黑色素，减少其向表层细胞转移

因为只有黑色素被传递到角质细胞时，才会令皮肤看上去变黑。而烟酰胺则是作用于已经产生的黑色素，有效抑制约35%～40%的黑色素从黑色素细胞向角质细胞传递，从而减少过度色素沉积。

临床试验证明，使用含有烟酰胺的润肤霜能明显减少皮肤棕色斑点的面积和数量，用肉眼即可分辨出色斑颜色的浅化。

（二）加速新陈代谢，促进含黑色素的角质细胞脱落

皮肤细胞需要充足的能量补充才能完成日常的生理机能，如：产生新细胞、合成胶原质、产生脂肪及蛋白质、合成DNA等。而老化等原因往往造成细胞活动能量的减退，导致细胞更新速度减慢、色素过度沉着、肌肤含水度降低、角质不匀等。

由于烟酰胺的分子较小，可直接由细胞吸收。有实验表明，烟酰胺在120分钟内，时间越长，就渗透肌肤越深。烟酰胺可以穿透皮肤角质层的防水层，直接作用于内层肌肤。根据临床实验证明，经表皮角质层涂抹适当的烟酰胺，在体内与核糖、磷酸、腺嘌呤形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（辅酶Ⅰ）和烟酰胺腺嘧啶二核苷酸（辅酶Ⅱ），进而提高能量分子的生成以补充细胞能量。这是因为细胞能量可以透过角质层的表皮传递，至介于真皮间的结缔组织，再传至结缔组织之内的纤维，再传到细胞最底层。

烟酰胺能保持皮肤能量平衡，同时能恢复细胞能量，加速胶原质合成，从而避免肌肤因油脂含量低、角质层变薄而导致的黑色素过度沉着。此外烟酰胺通过加速肌肤更新而促进含有黑色素的角质细胞脱落。

（三）促进表皮层蛋白质的合成，改善肌肤质地

烟酰胺能促进表皮层蛋白质的合成，增强肌肤自身的防御能力，增加肌肤含水率。

关于烟酸或烟酰胺在膏霜配方中的应用，上述两篇英国专利均有表述。但关于烟酰胺作为皮肤美白成分的研究并没有终止，在1990年的欧洲专利EP 0,396,422中，又有了新的发现。

与前面的专利相类似的是，其也强调了在含有烟酰胺的美白配方中，需要加入防UVA和UVB的防晒剂。但是该专利还强调了，在配方中同时还需加入0.1～5%的硅酮化合物，赋予产品良好的铺展性，既可以阻止防晒剂形成胶束而降低防晒效果，又可以使配方中的烟酰胺能够充分且均匀地铺展开来，从而被充分地吸收和利用。在EP 0,396,422专利中，还提供了一个膏霜的样板配方A（表1），并与GB 1,533,119专利所提供的膏霜样板配方B（表2），在美白效果、防晒效果、肤感、安全性等方面，采取由志愿者试用一段时间后回答问题的方式做了比较。结果是配方A在各个性能方面均优于配方B。

三、 烟酰胺应用于润肤祛皱产品

日常生活中，皮肤经受许多外在和内在因素的侵害，外在因素包括紫外线辐射、环境污染、风、热、干燥空气、各种刺激源等；内在因素包括皮肤内部的慢性老化和其他生化变化。这些外在和内在因素，都导致皮肤出现老化，出现皱纹、起皮和毛孔变大等。

1998年，美国J.M.朱考斯基等人发现，将2%的烟酰胺应用到润肤膏霜中，可以有效地减少或消除皮肤因老化或外界侵害造成的皱纹、起皮、毛孔变大等，使得皮肤外观更加光滑和均匀。

紧接着，1999年宝洁公司的L.R.鲁滨逊等人发现，将2%～5%的烟酰胺与1%～5%的法呢醇（化学名称：[2E，6E]-3，7，11-三甲基-2，6，10-十二烷三烯-1-醇）和1%～5%的植三烷醇（化学名称：3，7，11，15-四甲基十六烷-1，2，3-三醇）复配到配方中，可以极大地减少或消除皮肤因老化或外界侵害造成的皱纹、起皮、毛孔变大等，并显示出协同增效的作用。

四、 烟酰胺应用于祛痘产品

在青春痘与粉刺的治疗方面，传统上主要使用抗生素。这种治疗方法虽然对全身性或局部的青春痘有一定疗效，但长期使用会使细菌产生抗药性。1993年，在对英国400多例粉刺病人的研究表明，这些病人中有40%对一种或几种杀菌剂表现出抗药性。

烟酰胺发挥其祛痘作用的机理尚未弄清，但有一点可以肯定的是烟酰胺参与了一种炎症反应。美国纽约州立大学医学院的一项研究结果显示，可利用烟酰胺的消炎特性而非杀菌特性达到治疗青春痘的目的。用含4%的烟酰胺药膏与含1%的克林霉素（Clindamycin：一种抗生素）药膏进行对照实验，结果在经过8周之后，烟酰胺在对青春期症状的改善、发炎病灶数的减少等方面的效果超过克林霉素20%。

五、 烟酰胺应用于洗护发产品

由于烟酰胺在人体内可与烟酸相互转换，而烟酸有扩张血管和促进血液循环的作用。因此将烟酰胺应用于洗发和护发产品中，能够促进头发毛囊的血液微循环，促进头发生长，从而起到防脱发的作用。

另据有关资料显示，烟酰胺还可以修复呲裂分叉的头发。头发呲裂一般发生在发丝变得多孔和头发在尖端开裂的时候。此外，头发呲裂还由于对头发的强烈的机械作用，例如：频繁的梳理、强力造型或受到强烈阻力时的梳刷而引起。对干燥性发质的头发进行强阻力梳刷时，可损害头发表面、产生静电或由于发脂残留物而产生的粘连。头发呲裂的危险还随着发质结构疏松而增加，这可通过频繁的或不得法地使用化学物质处理方法，例如在烫发或染发时而引起。以下是烟酰胺修复头发呲裂的实验对比。

从上面的对比实验结果来看，在配方中添加0.1%的烟酰胺，对呲裂头发的修复率是没有添加烟酰胺配方的大约3倍。

综上所述，烟酰胺在个人护理用品中的应用正在被人们所接受。已经有越来越多的知名品牌将其应用在配方中，例如玉兰油的维他纳新、净白莹彩系列，旁氏美白霜以及妮维雅保湿美白霜等。随着日化工业的不断发展和人类永无止境的探索欲望，相信烟酰胺还会有更多、更新、更好的功能被人们发现和利用。我们拭目以待！