环丙沙星注射液加入氯化钠调节等渗分析

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【中图分类号】R917 【文献标识码】 A【文章编号】1672-3873（2011）03-0337-01

【摘要】采用冰点降低数据法、NaCl等渗当量法和溶质摩尔浓度计算法等三种方法进行0.2%乳酸环丙沙星注射液中加入氯化钠(NaCl)调节等渗计算。结果显示，所得的NaCl值是一致的，均为0.88g。在0.2%环丙沙星注射液100ml中分别含有NaCl 0.9g、0.85g应为不合格产品，而含有NaCl 0.88g才是符合要求的等渗溶液。

【关键词】环丙沙星注射液； NaCl；调整等渗

目前在国内有些药品开发公司和市面上批发药店销售的环丙沙星注射液中加入NaCl的含量为0.9%，也有文献刊物报告选用0.85%的浓度。笔者很清楚，注射剂的质量要求必须为等渗溶液，也就是说注射液的渗透压应与血浆渗透相同，否则会产生不良反应，出现溶血或红细胞萎缩现象。所以当主药的浓度达不到等渗质量要求时，就需要用NaCl等加以调节，使之成为等渗溶液。同样道理，在乳酸环丙沙星注射液中加入NaCl也就是为这个目的。乳酸环丙沙星注射液中主药的浓度为0.2544%(相当于环丙沙星0.2%),而其等渗浓度应为12.21%,所以不足部分要加NaCl来调节,但确定加入量多少应通过常用下列几种方法来计算。

一、冰点降低数据法

由于环丙沙星是70年代末至80年代中研究合成的第三代喹诺酮类抗菌新药，在一般的药学书刊中尚末找到它的1%冰点下降值，但可用下列式进行计算：B=L*10/M。环丙沙星注射液为非电解质溶液，经查实王如治主编的《药剂学》“一些药物水溶液的冰点降低与NaCl等渗当量”表可知，L=1.86为NaCl的等渗系数;M(421)为乳酸环丙沙星分子量。故：B1=0.044，即1%乳酸环丙沙星注射液的冰点下降值应为0.044。再用下式可算得调节等渗所需NaCl的量：W=0.52-B1*C/B2*V。式中，C为配制环丙沙星注射液的浓度；B2为NaCl1%冰点下降值（B2=0.58）;V为制备乳酸环丙沙星注射液的量;W为调节等渗时所需NaCl的克数。代入上式可得W=0.88g,即配制0.2544%乳酸环丙沙星注射液时,需要加入NaCl 0.88g方能成为等渗注射溶液。

二、氯化钠等渗当量法

氯化钠等渗当量法系指所与该药物1g呈现等渗效应的量，以字母E表示。从文献中查出硼酸的NaCl0.47g相等的质点,应有相同的等渗效应。因此,查出药物的NaCl等渗当量后,即可计算等渗调节剂的用量,其公式为:X=0.009V-EW式中，X为配制Vml等渗溶液时需加入NaCl克数；E为药物的NaCl等渗当量值； W为主药的克数；0.009为1ml等渗NaCl溶液中所含的克数。

若配制0.2544%乳酸环丙沙星注射液200ml,应加入NaCl多少可调节成为等渗溶液?

W=200*0.2544%=0.5088g。

代入上式得：X=0.009*200-0.044*0.5088=1.77(g)。

即0.2544%乳酸环丙沙星注射液200ml应加入NaCl 1.77g；如配制同样浓度100ml，可加入1/2NaCl之量0.885g,两者均为等渗溶液。

三、溶质摩尔浓度计算法

本法根据范霍夫定律计算渗透压，可用下列公式：N=CRT。式中，N为渗透压，以大气压表示；C为溶液的摩尔浓度（mol/L）；R为气体常数；T为绝对温度。文献记载，实验测定人体血在37℃时的渗透压为7.4大气压。因此，具有此渗透压的非电解质溶液的浓度为C=N/RT=7.4/0.082*(273+37)=0.29mol/L。即0.29mol/L的非电解质溶液与血浆的渗透压相等，将0.29mol/L的乳酸环丙沙星注射液换成百分浓度应为0.29mol/L*421/10=12.21%,这是乳酸环丙沙星注射液等渗浓度,但处方中只有0.2544g的乳酸环丙沙星,要使之配成等渗溶液必将0.2544*100/12.21=2.08ml,余下的100-2.08=97.92ml需加入NaCl调节,而NaCl加入量应为97.92*0.9%=0.88g,即可使0.2544%乳酸环丙沙星注射液成为实际要求的等渗溶液。

四、讨论

从上面三种方法计算结果表明，要使0.2%环丙沙星注射液成为等渗溶液,每100ml中应加入NaCl 0.88g才能正确,因此某些厂家生产制备的0.2%环丙沙星注射液含有0.9%、0.85%两种浓度的NaCl均为不合格产品。《药剂学》规定：渗透压正常范围为280~310mosm/L之间。临床上的观点，凡输液的渗透压为298mosm/L，则认为与血浆等渗。所以制备等渗溶液必需符合上述要求，低于或高于此范围的溶液输入体内会带来不良反应的后果。经计算结果知道，0.2%环丙沙星注射液含有0.9%NaCl,则总渗透压为314mosm/L。若按高限投料,总渗透压会大于320mosm/L；若按低限投料,其总渗透压会低于280mosm/L。

不少医疗单位临床上使用含于0.9%、0.85%两种规格NaCl的环丙沙星注射液,虽然没有出现普遍的不良反应,主要是由于人体本身具有一定的调节能力,在缓慢、少量滴入非等渗溶液时，可以通过自身解决，短时间内维持并恢复是正常的。但质量要求上输液剂应必须等渗，故0.2%环丙沙星注射液100ml中加入0.88gNaCl调节等渗是最为适合的。

参考文献

1、 毕殿洲，主编药剂学第4版北京：人民卫生出版社，2002，271~272

2 、黄天奇、邢孔庚在实际工作中常用药剂学几种计算法数理医药学杂志，1998，11(4):371

3、 王如治，主编药剂学 第3版北京:人民卫生出版社，1997，262

作者单位：哈药集团制药总厂105车间 哈尔滨市150008