青霉素类抗生素的临床合理选择
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青霉素与青霉素V
两者抗菌谱窄。虽然对革兰阳性菌、阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体有良好作用,但主要用于不产β-内酰胺酶的革兰阳性菌,包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。根据血药浓度的高低,不同制剂的适应证略有不同。青霉素钠或钾盐的血药浓度最高,用于较重的感染,如肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩端螺旋体病等。
普鲁卡因青霉素血药浓度低,用于轻、中度感染。苄星青霉素的血药浓度极低,只用于预防感染,预防引起风湿热复发的溶血性链球菌咽喉部感染以及预防心脏瓣膜病或瓣膜手术者因呼吸道、消化道、泌尿道手术与操作所致的感染性心内膜炎。
青霉素V属苯氧青霉素,耐胃酸,可口服,但抗菌作用次于青霉素,且血药浓度低,仅用于敏感菌所致的轻度感染,如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。
氨基青霉素
抗菌谱广。对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素,对肠球菌的作用良好,且对嗜血流感杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰阴性杆菌具良好的抗菌活性。在胆汁中浓度高,易透过血脑屏障,在脑脊液中可达有效水平。主要用于上述革兰阴性杆菌、肠球菌所致各种感染,包括中枢神经系统感染。主要品种有氨苄西林,其抗菌谱与抗菌活性相似。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属作用较强,而氨苄西林对流感杆菌作用稍强。然而,阿莫西林的杀菌作用更强更快,皮疹发生率明显低于氨苄西林,同剂量口服后,阿莫西林的血药浓度较高,生物利用度高。因此口服给药,以阿莫西林为优。
广谱青霉素
抗菌谱广。除了对氨基青霉素有效的细菌外,本组对包括绿脓杆菌在内的各种革兰阴性杆菌均具良好的抗菌作用。虽然对脆弱类厌氧菌也有一定作用,但不单独用于厌氧菌感染,以免临床应用过滥而促使细菌耐药。因此,广谱青霉素主要用于各种革兰阴性杆菌所致的感染。羟基青霉素中羟苄西林抗菌作用较弱,治疗重症革兰阴性杆菌感染时,每日剂量需高达20～30 g,大量的钠对老年人、心功能不全者等难以承受,目前已较少选用。替卡西林比羟苄西林的作用强2～3倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羟基青霉素,其中哌拉西林对革兰阴性杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强,在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林又可作为革兰阴性杆菌引起的中枢神经系统感染的常用药物。
耐酶青霉素
抗菌谱窄。对青霉素稳定,主要用于产酶葡萄球菌所致的各种感染。
本组青霉素虽对链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等也具一定的抗菌作用,但不如青霉素,一般不用于这些细菌所致感染。因药物难以透过血脑屏障,均不用于中枢神经系统感染。国内主要品种中抗菌作用强、血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林,前者的注射剂用于严重感染,而轻症感染可选口服制剂双氯西林。其次为氯唑西林,而苯唑西林的抗菌作用稍弱,且血药浓度较低,故较重的感染需加大剂量至6～12 g/日。
作用于革兰阴性菌的青霉素
抗菌谱窄,仅对肠杆菌科细菌具良好作用,但对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌和革兰阳性菌、厌氧菌均无效。国内主要选用美西林,用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2(PBP-2),与其他青霉 素作用靶位不同,因此,治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。
临床要求针对致病菌种类选用青霉素:根据细菌培养结果,或依据病史特点、临床表现等分析最可能的致病菌种类(经验疗法),从而选择最有效的抗生素是合理用药最基本的方法。
综上所述,各组青霉素的抗菌谱及药理特点确有明显不同,因此,其临床应用的定位也不同。青霉素用于不产酶葡萄球菌等革兰阳性菌感染;耐酶青霉素用于产酶葡萄菌感染;氨基青霉素用于大肠杆菌、流感杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属及肠球菌所致感染;广谱青霉素用于各种革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌感染;美西林用于肠杆菌科细菌感染。可供中枢神经系统感染的药物主要有氨基青霉素、广谱青霉素和青霉素。
以呼吸道感染为例,说明如何正确选用青霉素类。如一位中青年患者淋雨着凉后患了大叶性肺炎。这类感染大多由肺炎球菌引起,青霉素为常用药。感染较重,可选用青霉素钾或钠盐静滴给药。待奏效后,体温趋正常可考虑减量,或改用肌注普鲁卡因青霉素,如中青年患者因外伤后多处肋骨骨折入院治疗,因疼痛影响咳痰,患了葡萄球菌性肺炎,大多由产酶葡萄球菌所致,可选用耐酶青霉素。病情重的可静滴氟氯西林,次选氯唑西林,如选用苯唑西林,则剂量需大。感染明显好转后可减量,或改口服双氯西林。学龄前儿童细菌性肺炎以流感杆菌、肺炎球菌引起为主,可选用氨苄西林静滴,缓解后可改口服阿莫西林,如老年患者有老慢支、支扩基础,痰呈黄绿色,培养证实由绿脓杆菌所致,在青霉素中应选用哌拉西林等广谱青霉素,病情严重可考虑与妥布霉素或阿米卡星等联合用药。
注意事项
妊娠B类、过敏者禁用,不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者,可采用本品杀灭病原菌,阻止产生毒素,但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准,每1单位(U)相当于0.6 mg。
详细使用情况:有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,皮试液为每1 ml含500 U青霉素,皮内注射0.05～0.1 ml,经20分钟后,观察皮试结果,呈阳性反应者禁用。②对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。③青霉素水溶液在室温不稳定,20 U/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此应用本品时要现配制。④大剂量使用本品时应定期检测电解质。⑤对诊断的干扰:应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性,而用葡萄糖酶法则不影响。静滴本品可出现血钠测定值增高。