盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼的含量测定

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摘 要：目的：本文采用高效液相色谱法对盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼的含量进行了测定。方法：在测定的过程中，采用了ODS-3型C18柱作为色谱柱，将pH=6.0的甲醇-醋酸-醋酸钠缓冲液作为流动相，检测波长为284mm。结果：通过实验证明：盐酸托烷司琼在40-800μg/mL的范围内，浓度与峰面积有着良好的线性关系，Y=25115X+98.3，r=0.99996，回收率达到了99.49%，RSD=0.58%。结论：采用这种测定方法，具有操作简单，专属性强的优点，有效测定出了盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼的含量，而且达到了相关制剂质量检验的要求，可以大力推广。

关键词：盐酸托烷司琼；针剂；含量；测定

盐酸托烷司琼的化学式为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂环[3，2，1]辛3-基酯盐酸盐，分子式为：C17H20N2O2・HCl，其化学结构式如图1所示。属于5-羟色胺3受体拮抗剂，这种药物可以治疗癌症化疗及手术后引起的恶心、干呕病症。本文对盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼含量测定时，采用的高效液相色谱法效果进行了分析，通过实验证明，这种方法测定的结果比较准确，重现性较好，而且不容易受到辅料的干扰，在其他药物的含量中，也可以采用这种测定方法。下面笔者对高效液相色谱法在盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼含量测定中的应用情况进行简单的介绍，现报道如下。

1 仪器与试剂

LC-10A高效液相色谱仪（日本岛津），SPD-10A紫外检测器。盐酸托烷司琼对照品（含量为99.5%以上，以进口针剂提取）；盐酸托烷司琼针剂（山东长兴利一技有限公司，规格为5mg/支）；辅料为药用辅料；甲醇为色谱纯；冰醋酸、醋酸钠为分析纯；水为二次蒸馏水。

2 方法与结果

2.1 色谱条件

色谱柱：ODS-3型C18柱（250mm×4.6mm，5μm）；流动相：pH=6.0的甲醇：醋酸一醋酸钠缓冲液（30：70）；流速：0.8mL/min；检测波长：284nm；柱温：室温；进样量：20μL。在上述色谱条件下，盐酸托烷司琼的保留时间约为5.3min其分离度能达到要求。

2.2 线性关系考察

取盐酸托烷司琼对照品约50mg，精密称定，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取0.5，1，2，5，l0mL，分别置25mL量瓶中，以流动相稀释至刻度，摇匀，进样200m照色谱条件进行分析。以浓度对峰而积进行线性回归，得回归方程为Y=25115X+98.3，r=0.99996。线性范围为40-800μg/mL。

2.3 精密度试验

取2.2项下对照品溶液，重复进样5次，结果峰而积积分值的RSD=0.790lc。

2.4 回收率试验

按处方比例，精密称取经105℃干燥至恒重的盐酸托烷司琼对照品8，10，12mg，置50mL量瓶中，同时按处方比例加入空自辅料，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，按含量测定方法测定，计算回收率。结果见表1。结果还表明，辅料不干扰盐酸托烷司琼的测定。

表1 回收率测定结果

2.5 重现性试验

取本品10支，充分混匀，精密量取5mL共6份，分别置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，按含量测定方法分别进行含量测定，测定结果见表2。结果平均含量99.11%，RSD为0.58%。

2.6 样品含量测定

取本品20支，混匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密称取在105℃干燥至恒重的盐酸托烷司琼对照品适量，用流动相溶解并稀释制成0.2mg/mL的对照品溶液。精密量取上述两种溶液各20μL分别注入液相色谱仪，按外标法，以峰面积计算盐酸托烷司琼的含量。3批样品含量测定结果分别为95.99%，100.20%.101.80%（n=5）。

3 讨论

盐酸托烷司琼的一种常见的临床药物，其在化疗、手术后出现的呕吐等并发症中发挥着重要的作用。很多患者在临床治疗的过程中，需要进行全身麻醉，在恢复期比较容易出现恶心呕吐，这是一种常见的并发症，医疗人员需要采用有效的药物进行治疗。恶心呕吐是胃内容物排出的保护性生理反射，其本文不可避免，只能采用药物对其进行缓解。在处理的过程中，一定要做好准确的判断，保证盐酸托烷司琼用量的正确性，一般成人每天的摄取量为5mg・d-1。盐酸托烷司琼对术后及癌症化疗后患者恶心呕吐有着良好的治疗效果，可以降低患者的恶心程度，但是过量服用盐酸托烷司琼针剂，会达到适得其反的作用，引起患者身体更大的不适。为了合理的用药，相关医学工作者对盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼的含量进行了测定，本文对盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼含量的测定情况进行介绍，通过实践证明，采用高效液相色谱法进行测定，可以保证测定结果的准确性，有利于更好的使用盐酸托烷司琼药物。

在试验测定的过程中，首先取适量对照品溶液，在200-400mm波长范围内对其进行紫外吸收测定。测定结果显示，在284的波长处，盐酸托烷司琼的灵敏度最高，所以，可以将284mm作为测定波长。在确定流动相时，需要比较甲醇-水、甲醇：醋酸-醋酸钠缓冲液在不同比例下的分离效果，通过实验证明，当pH=6.0时，甲醇：醋酸-错酸钠缓冲液（30：70）的比例下，分离的效果最佳，所以，可以在这一比例下配置缓冲液。只有确定测定的各项指标，才能保证测定结果的可靠性。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%），这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。总之，采用高效液相色谱法对盐酸托烷司琼针剂中盐酸托烷司琼的含量进行测定，收到了良好的效果，这种方法具有操作简单、准确度高、重现性好等优点，在其他药物的测定实验中，也可以推广这种测定方法。

参考文献

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