微波技术应用于阿司匹林的药物合成

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摘 要：当前我国的微波技术越来越多的应用在了药物制作领域，同时我国的药品生产和合成技术也在不断的发展和成熟。这对我国医药行业的发展而言有着极大的推动作用，主要分析了微波技术应用于阿司匹林的药物合成，以供相关人员参考和借鉴。

关键词：微波；合成；阿司匹林

阿司匹林在医药领域有着十分重要的应用，随着我国社会老年化趋势的不断加强，阿司匹林有了更加广泛的市场，所以在这样的情况下就需要采取先进的技术对阿司匹林药物进行合成，这样才能提高药物的生产效率，同时还可以有效的改善药物的治疗效果，近几年，随着微波技术的出现，药品生产也出现了很大的变化，其也广泛的应用在了阿司匹林药物合成的领域中，并发挥着越来越重要的作用。

1 微波技术概述

微波频率变化范围非常大，通常在300Hz到300Gz都是其变化的范围，也就是波长为1毫米到100厘米的电磁波，从20世纪80年代中期，人们就开始随微波用于有机合成反应进行研究，研究人员对微波炉密闭封管内和常温环境下的酯化、水解、氧化和亲核取代反应，在试验中研究人员发现微波对上述反应都有不同程度的催化作用。使用该方式会使得反应的速度有一定的提高，甚至比常规加热的速率要快1000倍以上，这一研究成果的应用也使得有机合成反应有了新的发展，在之后的20年，微波有机合成的研究工作不断的深入，使得这一反应在各个领域都有着比较广泛的应用，同时，一种新的化学方式也得到了提升。

微波加速有机化学反应的作用机理，学术界有很多不同的说法，有一种观点认为微波辐射使用在化学反应的过程中只是加热方式上存在着一定的差异。微波作用于化学反应的过程中其反应的频率会在2450MHz，从其属性上来看这种化学方式属于是非电离辐射，在进行化学反应的过程中不会引起化学键的断裂，同时分子也不会在运动的过程中转化到更高的能量级中，也就是使用微波反应的时候，微波辐射不会引起分子的动力特征发生改变，在微波应用到化学反应的过程中，其加速的能力主要要归结为岁有极性的有机物可以实现有选择的加热，这就是人们经常说的微波致热效应，在微波的作用下，这些有极性的有机物会按照一定的方式进行重新的排列和组合，同时还会在高频变焦电磁场的作用下发生高度的震动，所以在这样的情况下就需要克服分子在运动过程中相互之间所产生的干扰，同时还能够防止类似摩擦作用的产生，从而使其产生大量的热能。另外一种观点认为微波辐射有机化学反应的作用原理并不是那样的简单，起码应该包括两个方面，一方面就是微波辐射自身产生的一种热效应，一种就是非热效应，这种效应是非常复杂的，所以不能对其做非常简单的分析。

微波作用下的有机化学反应在一定程度上改变了动力学在其运用过程中的作用效果，同时它也降低了化学反应过程中的活化能成分，上述两种观点都有很多数据和结论的支持，但是在微波有机化学反应中还有一些非常关键的环节，这些环节的控制程度和准确性都会严重影响到实验数据的精确性，所以很多的实验数据都需要做进一步的确定，所以其实验结果也需要更多的支持和论证，当前的研究中，微波辐射对有机合成的作用机理也是目前主要的一个科研内容。

2 传统阿司匹林制备工艺

在传统的阿司匹林药物制备的过程中都是使用浓硫酸作为催化剂的，然后使水杨酸和乙酸酐在一定的温度环境下发生反应，通常都要将反应的温度控制在75摄氏度左右，这种工艺在制取阿司匹林的过程中需要耗费很长的时间，同时会耗费很多的能源和资源，使得能源无法的得到充分的利用，而且浓硫酸的腐蚀性也比较大，会在反应的过程中对设备造成严重的腐蚀，影响反应效果的同时也缩短了设备的使用寿命。所以在当今这样一个经济和科技都不断发展的时代，这种传统的制备技术已经不能满足时展的需求，需要对其进行有效的改进，而微波技术的出现就很好的打破了传统制备技术的限制，所以也在阿司匹林制备中得以广泛的应用。

3 微波制取阿司匹林及结论

3.1实验部分

主要仪器与药品：格兰仕900B.S电脑烧烤微波炉；HH-S型水浴锅；SH-D型循环水式真空泵；101A-1E电热鼓风干燥箱；ES5+FRA106红外光谱仪；乙酸配（化学纯）；水杨酸〔分析纯）；无水碳酸钠（化学纯）。取水杨酸50g，乙酸醉6.8m1，碳酸钠1.0g作为催化剂，微波功率调为540W，辐射时间45s反应即可结束，而传统的加热工艺需要加分钟，减压过滤，除去不溶性杂质滤液倒入洁净的烧杯，在搅拌下加人30m1盐酸溶液，阿司匹林即皇结晶析出，将烧杯置于冰-水浴中充分冷却后，减压过滤用少量冷水洗涤滤饼两次，压紧抽干，就制成了该产品。将祖产品放入I00mL锥形瓶中。加入95%乙醉和适量水（每克产品约需3mL 95%乙醇和5mL水），安装球形冷凝管，于水浴中温热并不断振摇，直至液体完全溶解，然后拆下冷凝管，取出锥形瓶。向其中缓慢滴加水至刚刚出现混浊，停止冷却结晶析出完全后抽滤将结晶颗粒转移至洁净的表面皿上，烘干后即得阿司匹林成品。

3.2 产品的红外光谱图（见图1）

A1360-L365乙酞基；B1605苯环；C1690梭基；D1750醋基；E3061方向C-H伸缩；H750苯环上的官能团处于邻位

图1 红外线光谱图

3.3 结论

（1）用此生产工艺，可以大大节约生产时间，提高生产效率，且节约能耗。（2）本论文采用无水碳酸钠作为催化剂，它首先进攻水杨酸，破坏分子内氛键的形成.使酚经基活泼，加速反应的进行，从而起到催化效果。

4 讨论

阿司匹林有一些不良的反应，需要我们在使用的时候多加注意。

4.1胃肠道症状。胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检恕Sτ冒⑺酒チ质弊詈梅购蠓用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等，对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

4.2 过敏反应。特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久，一般用平喘药多无效，只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症（阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉）。

参考文献

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