中药中空栓剂的研究进展
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中空栓剂（HTS）是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，具有释药速度快、生物利用度高、制剂稳定性好等优点。近年来国内外药物学家已在西药HTS的研制方面做了许多研究，国内一些制剂手册对该剂型已有收载【sup】［1］【/sup】。现就将其在中药领域的研究进展做如下综述。
基质的选择和中药的填充方式
油脂性基质：刘晓华等【sup】［2］【/sup】考察水溶性、脂溶性、乳剂型和半合成脂肪酸甘油酯基质制备HTS，结果表明，以半合成脂肪酸甘油酯基质在兔体内达峰时间最快。
水溶性基质：詹文强等用聚乙二醇1000、聚乙二醇4000和十六醇作为基质【sup】［3］【/sup】，制成的小儿解热HTS具有硬度好，韧性度高，不易破碎等优点。
多以中药液体或中药混悬液按量进行填充：刘晓华的紫葛解肌HTS【sup】［2］【/sup】和杜青云【sup】［4］【/sup】的复方姜黄挥发油HTS。
中空栓外壳的制备方法及模具
制备方法：刘晓华【sup】［4］【/sup】等将半合成脂肪酸甘油酯熔化，加入适量增塑剂和乳化剂倾入栓模。栓模中央有定体积的不锈钢棒，使基质形成空腔，凝固后，取出不锈钢棒，削去多余部分，推出栓壳。詹文强【sup】［4］【/sup】等将基质注入栓模凝固后，翻转栓模倾出未凝基质，用内模套固定内容积，形成内壁光滑的空腔，凝固后推出栓剂。
中空栓模具：孔祥洪【sup】［5］【/sup】设计的HTS模具，为优质铝合金，由阴模、阳模、模垫和模底四部分组成。阳模为数个金属圆锥连接的金属板，模垫为带溢液槽的金属板。将阳模插入阴模，便可制备栓剂外壳。董爱梅【sup】［6］【/sup】的子弹型栓壳的模具，在凸模板上有24支凸模，凹模与之对应，之间加一退料板，分别从正反双向平行推卸料板，使栓壳平稳脱出。王虎军【sup】［7］【/sup】的模具，由ABC三部分组成，将A、B、C自上而下摆放，自A缓缓注入基质，待基质近凝时，刮除A上多余基质，翻转模具使C在最上面，轻拔出C，可使HTS外壳留在A、B之中，打开即得。
中药HTS的优点
提高溶出度，起效快：HTS的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快于普通栓剂。刘晓华【sup】［2］【/sup】等的紫葛解肌HTS，10分钟内可释放药物总量的92%，而普通栓仅溶出9%。詹文强【sup】［3］【/sup】等的小儿解热HTS在30分钟后累积溶出率达97%以上，在57分钟后达95%。表明HTS比普通栓有释药速度快的优点。
增加制剂稳定性：于西全等【sup】［8］【/sup】将前列HTS分成6组，在-5，0，5，15，25，35℃下放置90天定期观察，未发现变形、破裂、变色等异常现象，质量稳定。
使用方便，便于个体化用药：HTS弥补口服制剂口感差，注射液使用不便的缺憾，使用方便无痛苦感【sup】［9］【/sup】。普通栓剂成型后剂量难以个体化，而HTS药量可以调整，在临床上预先制备HTS外壳，据临床需要临时填充药物，调节用药剂量。对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应【sup】［10］【/sup】。
中药HTS的临床应用
扩展中药在儿科的用药途径：用HTS制备小儿制剂，不仅解决了患儿服药困难问题，还减少了胃肠道刺激作用【sup】［9］【/sup】。
扩展中药在外科的用药途径：枳朴方HTS【sup】［11］【/sup】具有利用中药复方多靶点发挥作用的优势，通过促进肠浆膜间皮细胞增生，减轻或吸收局部炎症反应修复并维持肠浆膜间皮细胞的正常结构与功能，保护了肠浆膜的完整性以防治术后肠粘连。
扩展中药在泌尿科的用药途径：前列腺有层坚韧的纤维膜，若以口服或注射给药，药物浓度很低。目前HTS的治疗优势较突出，能对疼痛和排尿困难迅速起效，并保持长期疗效【sup】［12］【/sup】。
扩展中药在妇科的用药途径：霉菌性阴道炎是种妇科常见病，复方姜黄挥发油对白色念珠菌的MIC为1.25%，无明显不良反应，无刺激性。将其制成HTS治疗56例霉菌性阴道炎1个疗程后，总有效率为91.07%，疗效确切、稳定性好、无明显不良反应，患者无不适感，深受医生及患者好评【sup】［4］【/sup】。
结 语
虽然HTS的研究起步较晚，但适合制成HTS的药物很多，在中医药领域有广阔的前景。例如外科常用的中药灌肠剂，由于其煎煮耗时耗力且需一定容器，操作不方便，患者不易接受。HTS药物可一次释放，发挥灌肠剂的作用，起效迅速、操作简单、剂量准确，有望替代中药灌肠剂。同时由于受到模具的影响，HTS尚停留在实验室生产阶段，要实现批量生产需解决生产设备、质控等技术问题。原有的栓剂质量检查方法和质量标准已不适合新型栓剂，需根据特点制定合适的控制标准。
参考文献
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