β受体阻滞剂在高血压治疗中的作用

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[摘要] 高血压是一种常见的危害性极高的慢性疾病。β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。β受体阻滞剂能够减少心肌的耗氧量，降低心肌收缩力，治疗高血压的效果比较好，利于患者血压的控制，对保障患者远期生存质量有积极的影响，非常值得在临床上推广和普及。

[关键词] β受体阻滞剂；高血压；动脉硬化；治疗；作用

[中图分类号] R544.1 [文献标识码] A [文章编号] 1674-0742（2016）09（b）-0193-03

[Abstract] Hypertension is a common chronic disease highly damaging. Beta blockers can selectively bind to beta adrenergic receptor， a type of drug to antagonize and catecholamine neurotransmitter of beta receptor agonist. Effector cell membrane distribution of adrenergic receptors in most sympathetic postganglionic fibers dominated on the receptor divided into 3 types， namely， beta 1 receptor， beta 2 receptor and beta 3 receptor. Beta 1 receptor mainly distributed in myocardium， can be excited by the heart rate and cardiac contractility increased； beta 2 receptor exists in bronchial and vascular smooth muscle， can be excited by bronchiectasis， vasodilation， visceral smooth muscle relaxation； beta 3 the receptor exists mainly in fat cells， can be excited to cause fat decomposition. Beta blockers can reduce myocardial oxygen consumption， decreased myocardial contractility， antihypertensive effect is good， beneficial to patients with blood Pressure control， to ensure the long-term survival quality of patients have a positive impact， it is worth to be popularized in clinical practice.

[Key words] Beta blockers； Hypertension； Arteriosclerosis；Treatment； Function

高血压属于临床的常见病和多发病，也是心脑血管病的危险因素之一，其主要的病例变化是病变早期全身小动脉发生痉挛，而在病变后期出现硬化，学历动力学的主要改变是血压升高，发病时患者以收缩压≥140 mmHg，或者是舒张压

1 β受体阻滞剂治疗高血压的适应证

β受体阻滞剂作为临床的一种常用降压药，单独性使用或联合其他药物使用可明显改善血压指标，且在降压的同时还可减少对靶器官的损伤度[3]。通常来说，交感神经大多存活于高血压疾病的各个阶段，一旦病发高血压期间合并胰岛素抵抗、糖尿病等病症，将增强交感神经活性，因此，选用合适的受体阻滞剂是治疗高血压病症的关键所在[4]。由于β受体阻滞剂的α1受体阻断作用可从某种程度上抵消阻断作用产生的系列不良反应。故而，新型的β受体阻滞剂不但可扩张血管，改善心率，还可改善血压指标，是临床治疗高血压病症的主要药物。调查报告显示，早于2006年临床均已经提出β受体阻滞剂在高血压患者中的适应证：心力衰竭、心绞痛、心律失常、妊娠高血压等。

2 β受体阻滞剂的药理作用

2.1 对神经系统的作用

β受体阻滞剂直接作用于中枢神经系统的β受体，能够直接减弱兴奋性神经元的活动，阻断交感神经冲动的传出，从而起到降血压的作用。

2.2 对肾素-血管紧张素的作用

肾球旁细胞的β受体兴奋，能够分泌肾素，兴奋肾素-血管紧张素系统，从而使血压升高。而β受体阻滞剂可以明显抑制肾球旁细胞的β受体兴奋，抑制肾素的分泌，从而达到降血压的目的。

2.3 对心脏的作用

β受体阻滞剂通过抑制心脏的β受体，能够明显降低心率，减弱心肌收缩力，从而减少心脏输出量和耗氧量，明显延长房室传导时间，达到降血压的目的。

2.4 对压力感受器的作用

β受体阻滞剂能够维持压力感受器的正常功能，可以降低坐位或者卧位时的血压。β受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的兴奋性、减慢心率及抑制肾素血管紧张素系统，来发挥降血压的作用，同时还可以起到保护心脏的作用，因此β受体阻滞剂在治疗高血压方面具有十分坚实的药理学基础。

3 β受体阻滞剂的分类

3.1 按照受体选择的不同分类

3.1.1 非选择性 β受体阻滞剂该类药物可以竞争性阻断β1和β2受体，但容易引起肺功能及糖类脂类物质的代谢异常。阻断β2受体的代表药物是普萘洛尔，在阻断β2受体受体的同时，可以相对性的兴奋α受体。目前该类药物在临床的应用较少。

3.1.2 选择性 β受体阻滞剂该类药物可以特异性的阻断β2受体，是临床常用的降压药物，代表药物有比索洛尔和美托洛尔。

3.1.3 具有舒张血管功能 β受体阻滞剂该类药物可以阻断α受体，起到舒张周围血管的作用，比如常见的拉贝洛尔、卡维地洛等，还可以激动β2受体，增加一氧化氮的释放，起到舒张周围血管的作用，代表药物是奈必洛尔。

3.2 按照药代动力学分为3类

3.2.1 水溶性 β受体阻滞剂该类药物的组织穿透力较差，不易通过血脑屏障，代表药物是阿替洛尔。

3.2.2 脂溶性 β受体阻滞剂该类药物穿透力较好，易进入血脑屏障，且半衰期较长，容易引起不良反应，代表药物有美托洛尔。

3.2.3 双溶性 β受体阻滞剂该类药物既有水溶性药物的有点，也有脂溶性药物的优点。其首关效应较低、半衰期较长、口服吸收率较高、可以穿透血脑屏障，既能够阻断某些β1受体，也可以明显减少神经系统的不良反应。常见的代表药物有比索洛尔。

4 讨论

高血压属于一种比较常见的慢性疾病，也是一种可防可控的疾病，其病以体循环动脉压增高为临床综合征。从整体人群分析，血压水平随着年龄的增长而升高，以收缩压为明显表现，但50岁后舒张压呈下降趋势，脉压也随之加大[5-6]。近年来，随着生活质量的提高，人们对心血管病多重危险因素的作用以及心脏、脑血管等保护的认识不断深入，认为同意血压水平的患者发生心血管病的危险不同，所以就有了血压分层的概念。目前在临床上将危险因素评估和血压值作为诊断和制定高血压治疗方案的主要参考依据，医生应根据患者具体情况判断其血压控制范围，以针对性治疗干预，提高生存质量和预后效果。经病理学研究，高血压的特点表现在：①脉压差比较大，且收缩压不断增高，患者年龄增长的同时，体质和抵抗力不断下降，大动脉的血管弹性在逐渐降低，使得舒张压不断下降，相应的收缩压开始增高，这就出现了脉压增大现象，因此，在后期治疗和干预方面，可以采取控制收缩压的治疗方案；②患者血压波动幅度比较大，高血压以中老年人为主要人群，由于患者的免疫力其器官功能在逐渐下降，导致主动脉弓压力感受器敏感性不断下降，降低了血压调节功能；③患者出现性低血压，受年龄影响，患者血管系统开始出现硬化现象，导致交感神经逐渐增高，一旦出现改变时，极易引起性低血压[7-10]。

高血压患者多为老年人群，其病直接危害患者的正常生活和生命健康，如果没有对血压及时有效控制，将会引发患者心、脑、肾等重要器官发生病变，经临床病理分析，认为其病主要发病原因可能与遗传和环境有关系，当血压过高，血流对血管壁的冲击会损害血管内膜，内皮的功能也受到一定的损伤，使得血液中的脂质更佳容易沉积在血管壁，促进动脉硬化的发生和发展，相对，如果发生了动脉硬化，则血管正常正常舒张功能减弱，血管壁的僵硬度也随之增加，造成血压持续升高[11]。所以，血压过高与动脉硬化二者互为因果，甚至会形成恶性循环。所以，要在控制动脉硬化的基础上，对高血压患者实施针对性血压控制，预防动脉硬化的发展。并且，临床发现颈动脉硬化与高血压也有一定的关联性，患者血压过高，在年龄因素的影响下，逐渐形成粥样硬化斑块，在此基础上出现斑块出血、板块破裂脱落或继发血管狭窄等，使得血流动力学发生改变，从而大致缺血性脑血管事件发生，由此可见，控制血压，预防动脉硬化，对于提高高血压患者的生存质量有非常重要的作用。另外，高血压病症的发生还和年龄、食盐、体重等因素相关，从年龄上来说，患者的年龄越大，高血压病发率越高，特别是40岁以上的人群；从食盐上来说，每天摄入的食盐量越多，高血压病发率越高。曾有报告显示，每天摄入的食盐量20.0 g，病发率高达30.0%；从体重上来说，越肥胖，病发率越高。有研究表明[12]，对患者实施常规血压控制的基础上，给予络活喜药物治疗，该药物是世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一，但该药物因人而异，治疗过程中，部分患者出现不良反应发生率比较大，所以存在治疗风险。对患者实施β受体阻滞剂-美托洛尔，该药物具有较弱的膜稳定作用，对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量对患者进行治疗时对血管及支气管平滑肌也有作用，同时本品能减慢心率、降低心肌收缩力，降低患者的交感神经活性，从而达到治疗高血压的效果。部分β受体阻滞剂具有副作用，其发生脑卒中的危险性增加，但明显降低了患者心血管事件的发生几率及病死率，对于糖尿病患者，β受体阻滞剂能够降低胰岛素的敏感性，对血糖、血钾等有一定的影响非选择性β受体阻滞剂会使患者发生疲劳乏力。但上述副作用只是部分β受体阻滞剂产生，而第三代的β受体阻滞剂基本无以上副反应。因此在临床制定用药方案时，应根据患者的具体情况，适当调整药物的种类及剂量。

综上，β受体阻滞剂治疗高血压的效果比较好，利于患者血压的控制，且对保障患者远期生存质量有积极的影响，非常值得在临床上推广和普及。

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（收稿日期：2016-06-17）