辣椒素的作用机制及其研究进展
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摘 要 辣椒素是辣椒中的一种辛辣成分，可通过结合辣椒素受体，使细胞内钙离子浓度升高，引起神经元及其纤维释放多种神经肽，具有抗炎、镇痛、扩张心血管、保护胃黏膜及抗肿瘤等作用。
关键词 辣椒素 作用机制 神经
中图分类号：TS255.1 文献标识码：A
辣椒素（反式-8-甲基-N-香草基-6-壬烯酰胺）是辣椒中辛辣的主要化学成分。辣椒中的辣椒碱主要包括辣椒素，约占46%-77%。其结构式如下图所示：
辣椒素具有多种药理生理学活性，对某些含有 P-物质的感觉神经系统、 心血管、体温调节、胃肠机能有显著影响；具有消炎止痛止痒、促进脂肪代谢、保护胃肠等作用，其中较为突出的是其独特的长效镇痛作用。在临床上用于治疗带状疱疹后遗神经痛、坐骨神经痛、糖尿病性神经痛等疾患，另外，对于预防老年人吸入性肺炎、腰痛、血尿综合征以及银屑病也有显著疗效。
1辣椒素的作用机制
1.1由肝中多功能氧化酶系所至的辣椒素类物质的侧烷基链被羟基化
SurhY.J.和LeeS.S研究显示：辣椒素的侧烷基链对氧化酶相当敏感。当将辣椒素与ADPH及经酚巴比妥预处理所得的老鼠肝S9分离物共温时，辣椒素的侧烷基链可被羟基化。
1.2辣椒素通过游离基氧化作用形成苯氧基
Gannett等的研究发现肝中的细胞色素过氧化物酶P450 2El（CYP2El）可将辣椒素转变为苯氧基，然后二聚体化或者与细胞色素过氧化物酶P450 2E1（CYP2El）共价结合并使该酶失去活性。因此，辣椒素也可以作为CYP2El的抑制剂。一些学者利用电化学，酶及化学方法对辣椒素的一个电子氧化变化进行了研究。Lawson和Gannett报道将辣椒素与微粒体保温或通过和高铁氰化钾非酶促作用可形成5，5’-顺式-辣椒素。在辣椒素的致突变作用中据认为是因为形成了苯氧基，这种苯氧基在许多植物多酚类物质的代谢中十分常见，其在木质素的形成中起重要作用。用辣根过氧化物酶对酪氨酸进行氧化可形成酪氨酸二聚体，据报道这是因为苯氧基基团的形成所致。由过氧化物酶催化甲状腺球蛋白上二个碘酪氨酸残基通过二聚体作用形成甲状腺素也是基于同样的反应机制。与此相似，Boersch和他的合作者也发现了当将辣椒素与过氧化物酶和过氧化氢共温时可行成荧光二聚体。
1.3辣椒素的非氧化代谢途径即酰胺键的水解作用生成香草基胺及脂肪酸途径
PARK Y.-H. 和 LEE S.-S从肝脏微粒体中已成功的得到纯化的辣椒素水解酶并根据其生化及物理特性如其等电点pI；随pH变化特性，抑制模式等确定其为羧酸脂酶的同工酶，该酶以游离或松散结合的形式存在于内质网的表面。当辣椒素类物质以口服形式饲喂时将首先被肠道吸收，主要在肝中代谢，最后才进入循环体系。因此，通过肠吸收的辣椒素类物质到达中枢神经系统和其它组织几乎都是以其降解产物的形式来发挥作用的。
1.4辣椒素认为有阻断致癌剂和致突变剂的作用
其作用机制是通过调节致癌剂和致突变剂在体内的代谢及它们与靶 DNA 的相互作用。M odly等人在 1986年开展这方面的研究显示辣椒素可以抑制芳香碳氢化合物羟化酶的活性从而调节许多致癌多环烃的代谢，包括[a]-苯并芘。辣椒素可以抑制人类及老鼠角质细胞中[a]-苯并芘的代谢及与DNA分子的共价结合。
1.5被广泛认同的是辣椒素对外周感觉神经系统，尤其是对C-型传入神经纤维的选择性作用
相关研究显示：辣椒素可以有效的减少神经传导物质P物质的产生，该P物质是一种十一肽，广泛分布于感觉神经的末梢，后根神经节和脊髓神经后角，它能将疼痛刺激由外周感觉神经传入脊髓神经和高级神经中枢。因此辣椒素被用作研究疼痛机理的一种重要的工具。同时也广泛用于治疗由风湿性关节炎，带状疱疹，糖尿病所致的外周神经痛。临床试验显示含0.025%的辣椒素霜剂涂抹疼痛部位可有效减轻风湿性关节疼。
1.6不良反应
大剂量使用辣椒素可引起传入神经 C 纤维变性。对新生期 Wistar大鼠大剂量使用辣椒素，可使部分体积较小的神经元细胞死亡，使动物永久性痛觉丧失。辣椒素作用于皮肤外周神经末梢，产生灼痛感，并引起局部区域充血，甚至神经源性炎症反应。辣椒素可刺激黏膜引起喷嚏、鼻出血、咳嗽、黏液分泌、流泪、支气管收缩、呼吸困难等症状。但随着用药次数增加，将逐渐减轻或消失。对20年来辣椒素应用于人体的咳嗽激发试验的122篇文献进行了总结，未发现严重不良反应出现。
2展望
辣椒素是辣椒中的辛辣成分，是家庭中的常用调味品、食物添加剂。由于辣椒素受体在体内分布广泛，参与了众多的生理和病理过程，使其有望成为镇痛、抗炎、诱导肿瘤细胞凋亡、降血压和某些上皮细胞生长疾病的治疗。辣椒素目前已制备成霜剂、膜剂使用于临床。相信在不久的将来，辣椒素的分子生物学作用机制会得到进一步明确；如何利用基因工程等生物技术开发多种剂型的辣椒素供临床使用将成为新药研发的重要方向。
参考文献
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