纳米脂质体化妆品的质量研究

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北京同仁堂引进德国脂质体技术，生产出质量稳定的脂质体产品，在试验的基础上，制订出包括粒径、pH、包封率、有效成分含量等指标的质量标准，可以有效控制产品质量，在此基础上进行了脂质体水溶液和凝胶剂的开发，扩展了市场前景。

脂质体是由类脂分散在水中形成的定向排列的双分子囊泡，其组成成分一般都是人体内的固有成分，对皮肤无刺激作用，而且对皮肤具有保护和美容作用。脂质体独特的结构与穿透性，使其在化妆品领域有广阔的应用前景，但目前还存在许多技术问题： 1）多数脂质体的粒径太大，应用有局限性； 2）市场提供的脂质体质量不稳定或使用方法不当；3)尽管实验室很容易制备脂质体,但是工业化生产遇到很大困难，高额成本限制了其应用。

鉴于以上原因，北京同仁堂麦尔海生物技术公司引进德国专利技术，成功制备了适宜工业化生产、质量指标稳定、效果显著的纳米脂质体产品。选择了水溶液和凝胶两种剂型平台进行化妆品的开发。纳米脂质体因其独特的结构，具有良好的透皮性能，并能缓慢释放有效成分，降低有效成分使用量，减少毒副作用。

一、 脂质体的组成材料与结构

图1 磷脂和单室脂质体的示意图

脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆固醇等）双分子包合而成。磷脂的结构式中含有一个磷酸基团和一个含氨的碱基，均为亲水性基团，还有两个较长的烃链为亲油团。当极性类脂分子被水完全包围时，其极性基团面向两侧的水相，而非极性的烃链彼此面对面缔合成的双分子可以形成球状。胆固醇亦属于两亲物质，从胆固醇的结构来看，其亲油性较亲水性强。脂质体膜一般是由磷脂与胆固醇分子间隔定向排列的双分子层所组成。

纳米脂质体是双层磷脂膜的囊泡，粒径分布均匀，一般在200纳米以下，产业化的脂质体室温稳定，物理及化学结构稳定最少2年。结构如图一所示：

二、 纳米脂质体的质量标准

（一）纳米脂质体感观特点

乳白色至黄色透明液体,液体越澄清,粒径越小。

（二）脂质体粒径

影响脂质体聚结的因素，都关系到脂质体的粒径和分布。纳米级颗粒的测量方法有：电镜法、激光散射法、X射线小角度衍射法、BET法等。

而激光散射法具有测量准确、速度快、重复性好等特点，在日常工作中，更多使用激光散射方法进行粒径测定。在脂质体化妆品开发中，因其包裹有效成分不同，粒径大小存在差异，但均在50~200nm范围内，而在实际应用中，纳米脂质体化妆品的粒径一般也控制在该范围内，激光散射方法是我们常规测定方法。

（三）纳米脂质体包封率

若得到的是分散在液体介质中的脂质体，应通过适当方法（如凝胶柱色谱法、离心法或透析法）进行分离后测定，按下式计算包封率:

包封率=(系统中的总药量-液体介质中未包封的药量)/系统中的总药量×100%

水溶性物质和脂溶性物质的包封率是不同的，例如水溶性维生素C在我们制备的纳米脂质体的包封率约30%，而脂溶性的醋酸氯己定包封率超过80%。

（四）纳米脂质体药物含量的测定

如果采用分析化学药物的方法，测定脂质体-药物中药物的含量，由于化学成分存在于一定结构中，因此在很多情况下得出的结果可能是错误的，由于涉及问题比较多，本文不详细介绍。建议采用HPLC等方法测定药物的含量，这样相对准确。

（五）纳米脂质体pH

皮肤的最佳pH在5.5左右，偏酸性，为了维持化妆品的舒适度，化妆品一般不宜超过pH7.0，纳米脂质体可以满足该要求，其酸碱度和使用的磷脂等膜材有关系。

（六）微生物指标

按照国家标准规定的检测方法进行检定,结果符合化妆品标准。

以下为我们对其中一个品种纳米脂质体进行的稳定性测试：

在18个月内，在某几种温度下，脂质体的物理和化学性质都保持了相对稳定性。如表1，为我们制备的一种脂质体的留样观察:1）气味和颜色无变化；2）透光度无变化；3）经4000转/分钟离心20分钟,无沉淀生成。在光学显微镜下，检测不到晶体和油滴；4）粒径和分布无变化；5）pH无变化；6）在储存过程中，有效成分含量保持稳定；7）微生物限度检查符合规定。

三、纳米脂质体的应用方式

由于脂质体属于不稳定的乳化体系，影响其稳定性因素很多，其中离子强度、体系内的其他物质的HLB值、混合方式等都可能影响脂质体在体系内的稳定，因此不支持在膏霜体系中加入纳米脂质体，我们选择了脂质体护肤水和脂质体凝胶进行开发。

（一）脂质体护肤水

我们使用粒径在50~200nm的纳米脂质体成功制备了脂质体水溶液，并且制定了相应的质量标准，对以下项目进行控制：

1.感官指标：

(1) 形态：乳状液体，无分层。

(2)色泽：乳白色或淡黄色。

(3) 气味：淡淡的大豆香味。

2.理化指标：

(1) 耐寒： -5℃ ~ -10℃保持24小时，恢复室温后与实验前无明显形状差异。

(2)耐热：40℃保持24小时，恢复室温后与实验前无明显形状差异。

(3) pH值：与纳米脂质体采用相同的控制方法。

(4)粒径：与纳米脂质体采用相同的控制方法。

(5)净含量偏差：应符合国家质量技术监督局第43号令规定。

3．微生物指标：依卫法监发[2002]第229号 化妆品卫生规范检验，并符合其规定。

4．有毒物质限量：依卫法监发[2002]第229号 化妆品卫生规范检验，并符合其规定。

5．包装外观：采用玻璃瓶加喷雾泵包装，符合QB/T 1685-1993之规定。

脂质体护肤水采用隔绝空气定量喷头，确保产品的无菌环境并有效防止外界的污染。

（二） 脂质体凝胶

为了避免使用乳化剂（多是表面活性剂），在水溶液之外，一般脂质体化妆品是制备水溶性胶的体系，例如：

通过控制卡波树脂的用量，可以调节化妆品的流动性。

在水溶液脂质体化妆品质量标准的基础上，参照《中国药典》（2005年版）的规定，增加粒度检查，不得检出大于180微米的粒子，不应下沉结块。

四、结论

结合脂质体生物学研究的文献，纳米脂质体化妆品定义以平均粒径不大于200nm的脂质体为原料制备的化妆品，在透皮吸收中具有独特的特点，水化磷脂能够促进干燥皮肤的水化，使皮肤细腻光滑，对皮肤具有保护、美容作用；组成成分一般为体内固有的成分,无毒，可被生物降解，对皮肤无刺激作用；加速伤口愈合等作用。

成功制备了纳米脂质体和纳米脂质体化妆品，并制订了质量标准，产品质量稳定可靠，适宜工业化生产，并总结了纳米脂质体化妆品的特点，预期有良好的市场前景。