蛇葡萄素药理学研究进展

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【摘要】查阅了近年来国内外相关文献，了解到蛇葡萄素有抗炎镇痛，降糖，降脂，保肝，抗肿瘤，抗氧化等多种新的药理作用。本文对蛇葡萄素的各种药理作用进行总结。

【关键词】蛇葡萄素；药理作用

【中图分类号】R961【文献标识码】C【文章编号】1672-3783（2014）01-0363-01蛇葡萄素（3，5，7，3'，4'，5'-六羟基2，3双氢黄酮醇ampelopsin dihydromyricetin）又名双氢杨梅树皮素、二氢杨梅素、福建茶素、白蔹素等，是黄酮类化合物的重要一员[1]。存在于葡萄科、杨梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科及柳科等植物中，在葡萄科植物中大量存在。该化合物首次由Kotake和Kubota于1940从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄A.Meliaefolia的叶中分离到，命名为蛇葡萄素[2]。近年来有关药理和化学研究发现该成分有显著的抗炎镇痛，降糖，降脂，保肝，抗肿瘤，抗氧化等药理作用，这些作用引起国内外学者的普遍关注，现其药理作用作综述如下：

1.抗炎镇痛作用

文献证实水提取液对小鼠巴豆油性耳廓水肿、大鼠角叉菜胶性、甲醛性足趾肿胀及腹腔毛细血管通透性均有抑制作用；对小鼠醋酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用，能提高小鼠的痛阈水平[3]。外用蛇葡萄根霜剂能抑制二甲苯致小鼠肿胀度及其皮肤毛细血管通透性增加，能抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的生长，增加大鼠疮疡模型血清脓液中溶菌酶含量，促进家兔背部皮肤创面愈合。刘绍芬等[4]用院内协定制剂乌蔹莓软膏治疗外科感染属阳症者，如疮瘤、丹毒、疥肿、蛇虫咬伤等，观察到此药可以治疗各个时期疮疡的局部红、肿、热、痛；另外，其对某些阴症引起的肿块也有一定的疗效。

2.抑菌作用

蛇葡萄素对枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌、啤酒酵母、黏红酵母、青霉、黑曲霉、黄曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用，尤其对革兰阳性、革兰阴性球菌或杆菌作用明显。蛇葡萄素对金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌的最低抑菌浓度（MIC）均为0.625 mg.mL-1，最低杀菌浓度（MBC）分别为0.625、0.625、1.25、1.25 mg.mL-1；对枯草芽胞杆菌无杀菌作用， MIC为0.625 mg.mL-1。蛇葡萄素 （含量90%）对牛奶酸败混合菌群和真菌具有明显的抑制作用，并随浓度增加而抑菌作用增强[5，6]。

3.抗病毒作用

陈科力等[7]将湖北的蛇葡萄根控制提取方法得到不同的提取物后，分别进行抗单纯疱疹病毒实验，筛选出去除鞣质后的水溶性部分具有抑制单疱病毒的活性作用。基于单疱病毒与乙肝病毒同为DNA病毒。因此，以该药治疗鸭乙肝型病毒（DHBV）感染呈阳性的雏鸭，根据鸭血清中乙肝病毒表面抗原滴度测定，结合肝组织观察，发现试药有肯定且持久的抗DHBV或促进清除DHBV的作用，结果与α-干扰素一致。

4.对血糖、血脂的调节作用

蛇葡萄素（含量为98.4%） 0.25 g.kg-1灌胃7 d能明显抑制四氧嘧啶诱导的小鼠血糖升高[8]。蛇葡萄素0.125和0.25 g.kg-1灌胃给药30 d对链脲霉素诱导的大鼠血糖升高有抑制作用，同时升高血清胰岛素水平，胰腺组织中淋巴细胞浸润明显减少、炎症反应明显减轻，胰岛数目明显增加[9]。蛇葡萄素 0.5和1.0 g.kg-1灌胃10 d能使高脂乳剂引起的小鼠高脂血症TC、TG含量降低，不影响HDL-C含量[10]。

5.保肝护肝作用

钟正贤等[10]保肝作用实验证实，蛇葡萄素能明显抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草转氨酶（GOT），谷丙转氨酶（GPT）活性升高以及降低血清总胆红素（T-BIL），显示其有明显的降酶退黄的保肝作用。Yabe[11]用东北蛇葡萄中提取的蛇葡萄素进行了通过铁酸刺激引起的老鼠肝损伤的实验。实验中，通过测定胞内外LDH（乳酸脱氢酶）值以及胞内LDH进入培养介质的百分率，以此评估肝损伤程度。结果表明，其可以减少LDH高水平的自发发生以及由铁酸刺激而引起的LDH高水平释放，其程度接近由抗氧化剂（SOD、丙酮酸盐酯和二甲亚砜）所引起的水平。同时对四氯化碳、D-半乳糖胺以引起的肝损伤亦表现出抗性作用。蛇葡萄素保肝护肝机理基本上得到了明确，主要是其可抑制肝性M细胞胶原纤维的形成，从而达到治疗肝病的目的。

6.抗肿瘤作用

蛇葡萄素对体外培养的小鼠B16黑色素瘤细胞的抑制达27.8%至78.9%[12]。蛇葡萄素可能通过抑制B16瘤细胞DNA的合成而产生抑癌作用[13]。对酪氨酸酶活性的抑制可能是DMY抑制黑色素瘤细胞增殖的机制。蛇葡萄素对HK-1人鼻咽癌细胞株和MCF-7乳腺癌细胞株有明显的抑制作用，随DMY浓度增加而抑癌作用增强。蛇葡萄素对HL-60、K562白血病细胞株和Bel-7402肝癌细胞株有明显的抑制作用，随蛇葡萄素浓度增加而抑癌作用增强[14]。

7.抗氧化作用

纯度为95%的蛇葡萄素，浓度为5、10、20μmol・L-1时能明显抑制大鼠心肌、肝和脑组织匀浆中丙二醛（MDA）的生成，并随蛇葡萄素浓度增加而抑制MDA生成的作用增强；60 min内时间依赖性抑制维生素C+Fe2+诱导的肝线粒体膨胀，存在剂量依赖关系；抑制细胞色素+Fe2+、H2O2+Fe2+和维生素C+Fe2+诱导心肌、肝、脑组织线粒体MDA的生成[15]。蛇葡萄素能明显抑制油脂中MDA的生成，随蛇葡萄素纯度（60%～90%）增加抗氧化作用增强；对动物油和植物油均有很强的抗氧化作用[16]。

[基金项目]广东食品药品职业学院自然科学青年项目（2011YZ009）

参考文献

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[13]刘德育，罗曼.血清药理学方法研究蛇葡萄素抗黑色素瘤的作用[J].中药材， 2001， 24 （5）： 348

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作者简介：邹静（1984-），女，湖北武汉人，硕士研究生，药学中级。