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钙离子拮抗剂的合理应用

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离子拮抗剂主要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的钙离子内流,利用其对心血管系统的作用,可治疗高血压、心绞痛及心律失常等疾病。现结合我疗区的高血压患者的钙离子拮抗剂使用情况,对钙离子拮抗剂的应用进行总结。钙离子拮抗剂的用法、用量及应用指征

常见钙离子拮抗剂的用法、用量见表1。需要注意的是,口服剂型均为晨起空腹整粒口服,不得嚼服或掰开。

二氢吡啶类的适应证用于预防和治疗冠心病心绞痛,包括变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛,以及呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者。用于各种类型的高血压:顽固性、重度高血压引起的左心室肥厚,顽固性充血性心力衰竭。

尼莫地平常用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善;各种原因的蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛;也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆;突发性耳聋。

非二氢吡啶类的适应证

口服的适应证:各种类型的心绞痛、房性期前收缩、肥厚性心肌病、高血压、腹痛,食管痉挛症。静脉给药用于心律失常、快速阵发性室上性心动过速,房扑或房颤的心室率暂时控制。

禁忌证对硝苯地平过敏者禁用;近期心肌梗死(主动脉瓣狭窄);正在服用利福平的患者;孕妇及哺乳期妇女;有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)。

维拉帕米的禁忌证:重度充血性心衰,严重的低血压及心源性休克,病态窦房结综合征及第二、三度房室传导阻滞(放置起搏器者除外),房颤及房扑患者合并有房室旁路通道(预激或LGL综合征),已用β受体阻滞剂及洋地黄中毒,室性心动过速。

注意常见的不良反应

常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)、头痛等。另外有些患者会有胸痛、腿痛、感觉异常、眩晕、皮疹、腿部抽筋、鼻出血、鼻炎、阳痿、尿频等。

临床应用注意事项

低血压绝大多数患者服用钙离子拮抗剂后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时尤其联合使用其他降压药时。

外周水肿患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

对诊断的干扰应用本类药物时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状。但曾有报道胆汁淤积和黄疸、血小板聚集度降低、出血时间延长、直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

警惕药物相互作用西咪替丁可升高钙离子拮抗剂的血浆浓度而增强抗高血压疗效。西沙必利与钙离子拮抗剂合用可使硝苯地平的血浆浓度升高,应当减量使用。地高辛与钙离子拮抗剂同时使用时会导致地高辛清除率降低,从而增加地高辛的血药浓度。因此应监测其血药浓度防止药物过量,必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。

其他注意事项肝肾功能不全、正在服用β受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高。

硝苯地平控释片有不可吸收的外壳,这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时,完整的空药片可在粪便中发现。严重主动脉瓣狭窄慎用。

若硝苯地平日剂量>120mg,突然停药会产生“撤药反应”,主要表现为心绞痛的复发或频繁发作。

尼莫地平慎用于脑出血及颅内高压。可产生假性肠梗阻,避免与β受体阻滞剂及其他钙离子拮抗剂合用。