丹参透皮吸收影响因素的初步研究

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摘要：目的：对丹参透皮特性进行研究，探讨影响中药有效成分透皮吸收的主要因素。方法：以丹酚酸B为指标性成分，采用体外Fran%扩散池法进行体外透皮吸收实验；采用高效液相色谱法对体外透皮吸收实验接收液中的丹酚酸B进行含量测定。结果：丹酚酸B经不同动物皮肤具有不同的透皮吸收；3％氮嗣+2％薄荷脑合用时促渗效果更优；生理盐水为接受液透过率最大，酸水为接受液透过量最少。结论：丹酚酸B体外透皮吸收良好。

关键词：丹参；透皮吸收；丹酚酸B

中图分类号：R285．5　文献标识码：A　文章编号：1673-7717(2007)05－1060－02

1　材料试剂与仪器

1．1　动物

昆明种小鼠18～20g；大鼠200～220g，新西兰白兔2．5kg(均购于中国医科大学动物实验中心)。

1．2　试药

丹酚酸B对照品(购于中国药品生物制品检定所)，丹参、淫羊藿、三七、延胡索等药材(由辽宁省医药实业有限公司提供)。

1．3　试剂

氮酮、薄荷脑(山东省龙口市日化助剂厂)、乙腈(天津市四友生物医学技术有限公司)为色谱纯，其它试剂均为分析纯。

1．4仪器

Waters高效液相色谱仪(美国)，Franaz扩散池，超级恒温仪8I－2型磁力搅拌器(上海会行农机厂)，涡旋混合器(上海第一医学院仪器厂)。

2　方法与结果

2．1　实验装置

Franz扩散池，体积15mL，扩散面积2．54cm2，用于药物的体外渗透实验。

2．2　离体皮肤制备

取小鼠断颈处死，分离剑突下皮肤，Na2S脱毛，分离腹部皮肤，除去皮下组织和脂肪，生理盐水洗净，剪取大小适宜的小块，置冰箱-15c低温保存备用。大鼠、家兔、裸鼠剪净腹部被毛，24h后处死，分离腹部皮肤，剔除皮下组织。洗净，剪取大小适宜的小块，滤纸吸干水分，低温冰箱保存备用。

2．3　分析测试方法

色谱条件：kromasoilODS柱：4．6mm×250mm(5um)，甲醇－乙腈－甲酸－水=27：10：1：63，流速：1mL/min，检测波长286nm，柱温：35C。

2．4　实验方法与结果

将制备好的离体皮肤固定于扩散池的给药室与接受池之间，真皮一侧与接受液接触，排净气泡精密吸取各供试品0．25mL注入供给池，使之与皮肤密切接触，(接触液为蒸馏水)，磁力搅拌速度约为100r／min，水浴温度为(37±1)℃。分别于第2、4、6、8、10h取出全部接受液，作为样品液，然后立即补充等温等体积接受液。取出的样品液置于干燥蒸发皿中，水浴蒸干后加甲醇定容，取20ul注入高效液相色谱仪，测定，计算累积透过量Qn，药物累积透过量按照公式(2-1)计算。将丹参提取液过滤，取201uL注入高效液相色-谱仪，测定，计算丹酚酸B浓度Cn，累积透过百分率Q按照公式(2-2)计算：

Qn：t时间累积透过置；A：渗透面积；C：相同时间点的接收液浓度测量值；V：接收液总体积

Qn：t时间累积透过量；Q：累积透过百分率；CR：丹参提取液中丹酚酸B浓度

2．4．1　丹酚酸B透皮特性的研究 以小鼠、大鼠、家兔离体去角质层的腹部皮肤为研究对象，考察丹参提取液中丹酚酸B经各种离体动物皮肤的渗透情况，计算累积透过量，累积透过百分率，制作渗透曲线，结果见图1。

图1可知，丹参提取液可透过各种离体动物的腹部皮肤，且皮肤透过量为：小鼠>大鼠>家兔>裸鼠，小鼠、大鼠、家兔和裸鼠皮肤相互之间比较透过量均有显著性差异(P

2．4．2　促渗荆对丹酚酸B透皮吸收的影响　分别在丹酚酸B提取液中加入一定量的氮酮和薄荷脑促渗剂[1-3]，加一定量的基质混合均匀，进行体外渗透试验。计算累积透过量，累积透过百分率，制作渗透曲线，结果见图4。

由图2可知，3％氮酮+2％薄荷脑与5％氮酮+4％薄荷脑促渗效果相近，所以选择用量较少的3％氮酮+2％薄荷脑为宜。

2．4．3　不同接收液对丹参提取液中丹酚酸B透皮吸收影响分别以磷酸水溶液(pH=3．6)冰、生理盐水为接收液，同法进行丹酚酸B经小鼠腹部皮肤的体外渗透实验。计算累积透过量、累积透过百分率，制作渗透曲线，结果见图3。

由图3可知，生理盐水为接受液透过率最大，酸水为接受液透过最少。

3　小结与讨论

实验结果表明：①丹酚酸B体外透皮吸收良好，且丹酚酸B经不同动物皮肤具有不同的透皮吸收；3％氮酮+2％薄荷脑合用时促渗效果较优；生理盐水为接受液透过率最大，酸水为接受液透过量最少。②接受液和动物皮肤内表面接触越充分渗透的药量越多，故实验中应保持接收液与动物皮肤内表面充分接触。③水浴温度要维持在37C左右，使渗透温度接近生理环境。④由于动物皮肤个体差异等因素的影响，体外透皮吸收的实验数据结果有一定误差。⑤排出气泡，有利于药物的渗透。⑥选择大小、厚度相似的动物皮肤对实验更有意义。

注：本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文。