注射用阿昔洛韦选用溶媒的注意事项

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摘要：阿昔洛韦是人工合成的嘌呤核苷类似物，能选择性地抑制病毒DAN多聚酶，系广谱抗病毒药物，注射用阿昔洛韦因用不同的溶媒，或药物的浓度不同，直接影响该药的滴注，从而影响药物使用和治疗效果，也会造成药物不良反应，增加患者痛苦。因此，选好溶媒是非常重要。

关键词：注射用阿昔洛韦；溶媒选择

阿昔洛韦是人工合成的嘌呤核苷类似物，能选择性地抑制病毒 DAN多聚酶，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物，也是家国抗病毒的基本药物。注射用阿昔洛韦在临床上常用来治疗带状疱疹，疗效显著；但在治疗使用过程中，因选用不同的溶媒，或药物的浓度不同，直接影响该药的静脉滴注的速度，从而影响药物使用和治疗效果，因此，选好溶媒和选好药物浓度是非常重要，能确保用药安全。

1在临床治疗过程中碰到的问题

1.1溶媒的选择 从2014年来，门诊临床治疗带状疱疹常使用注射用阿昔洛韦（规格：0.5克/瓶，生产厂家：湖北华世通潜龙药业），加入0.9%氯化钠注射液100 ml中进行静脉滴注，常出现当静脉滴注的药液到了20～25 ml时，会出现疑似药物堵塞现象，药液停止流动，不能再流动滴入血管中，无论如何操作地，瓶内的药液不能流动，但肉眼和一般的放大镜下是见不到药物结晶物或沉淀物，且患者手臂的血管出现红肿的现象；但在门诊临床使用注射用阿昔洛韦（规格：0.5 g/瓶，生产厂家：湖北华世通潜龙药业），加入5%葡萄糖注射液100 ml中进行静脉滴注，是不会发生药物堵塞现象，药液可以一直流动进入静脉，可以滴完全部药液。患者手臂的血管不会出现红肿的现象。

1.2药物浓度 住院部在治疗带状疱疹也使用注射用阿昔洛韦（规格：0.5 g/瓶，生产厂家：湖北华世通潜龙药业），一般是加入0.9%氯化钠注射液250 ml中进行静脉滴注，在治疗过程中没有出现疑似药物堵塞现象，药液可以一直流动进入静脉，完全滴完所有的药液。原因是溶媒用量增加，药物的浓度下降，粘稠度下降。因此，药物滴注的速度正常，药液能一直流动进入静脉，可以完全滴药液。

2讨论

门诊选用0.9%氯化钠注射液100 ml做溶媒出现了停滴的现象，在病房选用0.9%氯化钠注射液250 ml做溶媒，没有出现停滴的现象，说明注射用阿昔洛韦稀释的浓度很重要，浓度过高会影响药物最后的滴注，直接影响药物治疗效果；另外，在门诊选用5%葡萄糖注射液100 ml中进行静脉滴注，是不会发生药物堵塞现象，也说明正确选用溶媒也非常重要；虽然有多种试验和多编报告，注射用阿昔洛韦应与氯化钠注射液配伍稳定，不易发生其他的反应，是注射用阿昔洛韦最佳的选择的溶媒。但在临床治疗过程中确实碰到了0.9%氯化钠注射液100 ml做溶媒出现了停滴的现象。

3建议

临床治疗选用注射用阿昔洛韦时，原则上建议选用250 ml 0.9%氯化钠注射液作为溶媒稀释剂，可防止药物浓度过高，药液粘稠度过大，而阻碍药液的下滑，出现疑似药物堵塞现象；当门诊的患者较多，等候的时间过长，会使患者会出现不满情绪时，当患者没有基础病，主要是没有糖尿病时，建议可选用100 ml 5%葡萄糖注射液作为溶媒稀释注射用阿昔洛韦；当患者有基础病，主要有糖尿病时，建议可选用250 ml 0.9%氯化钠注射液作为溶媒稀释注射用阿昔洛韦；病房因患者在医院时间不受限制，建议可选用250 ml 0.9%氯化钠注射液作为溶媒稀释注射用阿昔洛韦。建议不用100 ml 0.9%氯化钠注射液作为注射用。

注射用阿昔洛韦的pH 10.5～11.5[1]呈碱性，根据此性质一般注射用阿昔洛韦的溶媒应首选0.9%氯化钠注射液[2]，特别情况可选择5%葡萄糖注射液，多编报道使用5%葡萄糖注射液做溶媒，基本没有发生物理和化学变化，性质稳定，对疗效影响不[3-4]。因此，在临床治疗中，建议不用100 ml 0.9%氯化钠注射液作为注射用阿昔洛韦溶媒，虽然此说法与说明书有不同观点，但确实能解决临床使用中碰到的停滴的问题。正确选用注射用阿昔洛韦溶媒，减轻药物不良反应，减轻患者痛苦，确保临床用药安全[5]。

以下情况需慎用：①急性或慢性肾功能不全者不宜用注射用阿昔洛韦静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。②以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，注射用阿昔洛韦剂量应减少。严重肝功能不全者、对注射用阿昔洛韦不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用注射用阿昔洛韦易产生精神症状，需慎用。对更昔洛韦过敏者也可能对注射用阿昔洛韦过敏。③严重免疫功能缺陷者长期或多次应用注射用阿昔洛韦治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对注射用阿昔洛韦耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对注射用阿昔洛韦的敏感性。

参考文献：

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典二部[S].北京：中国医药科技出版社，2010：393.

[2]后峻德，董时龙.注射用阿昔洛韦溶液配制方法的实验考察[J].中国药师，2004，7（3）：216-217.

[3]范津玲，陈晓丽.阿昔洛韦与6种输液配伍的稳定性[J].天津药学，2001，13（4）：26-27.

[4]王艳红，陈晓辉，等.葡萄糖氯化钠钾注射液与注射用阿昔洛韦、更昔洛韦配伍的稳定性[J].中国临床药学，2007，16（6）：379-380.

[5]Pootoolal J，Neu J，Wright GD.Glycopeptide antibiotic resistance [J].Annual Reviews of Pharmacology and Toxicology，2002，42：381-408.