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纳米乳透皮传递系统在未来美容和抗衰老系列化妆品中的应用前景(下)

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三、透皮传递系统美容抗衰老系列功效纳米中的应用

(一)表皮麻醉纳米乳

可用于脱毛、洗眉前、文刺或文饰(包括文眉、文唇、文眼线、文身)、点雀斑、取黑痔、磨削、针刺、注射、抽血等表皮麻醉和镇痛,也可直接应用于整形外科、皮肤科和医学美容等相关小手术的表皮麻醉和镇痛。其主要技术特点:①具有快速促透皮渗透作用,可直接用于皮肤表面的麻醉和镇痛,且表皮麻醉功效成分在纳米乳体系中以解离型阳离子的碱基存在。而阳离子能与膜内受体结合,使钠离子通道关闭,加上碱基具有的脂溶性,能穿透神经鞘膜进入细胞内,当纳米乳中穿透神经鞘膜后,阳离子才与神经细胞受体结合阻断神经冲动传导,且起效快、阻滞完全、止痛完全、肌肉松弛性良好,麻醉效果强;且具有更快的麻醉起效时间,更长的麻醉维持时间,更深的麻醉浸润层次、更强的麻醉作用效果。②理想的局麻药不但具有麻醉效果好,而应对人体毒性小。一般局部物的毒性反应往往发生在被使用者血液中物浓度的骤然升高时。而表皮麻醉纳米乳作为局部物的载体和缓释及控释体系,能够有效地控制进入皮肤内麻醉剂的浓度和瞬间剂量,使其在皮肤表面形成物储库而缓慢释放和控制释放,这样能避免和阻止物大剂量快速吸收,其物的浓度也很难在使用者血液中骤然升高,使用时将会更加安全,毒副作用和不良反应也更小。

(二)皮肤美白祛斑功效纳米乳

可用于面部肤色较黑、灰暗的皮肤美白或增白,同时也可用于抑制皮肤色素沉着,淡化或减轻皮肤色斑等方面。其主要技术特点:①将皮肤美白功效或生物活性物按不同功效和理化特性配伍,并利用最佳纳米乳体系包容和包裹,同时考虑了削弱皮肤屏障功能以促进皮肤美功效成分的透皮渗透和吸收、对黑素细胞内酪氨酸酶活性的抑制作用、对酪氨酸酶结构上的辅基铜离子的络合、对黑素小体和黑素颗粒形成的抑制作用、对黑素小体和黑素颗粒分泌和向皮肤表面运输或转运的抑制作用、对已形成的氧化型黑素小体和黑素颗粒的剥脱移去、对已形成的氧化型黑素的还原作用、对“三酶-素反应”同步抑制、对紫外线照射和损伤的防护等,发挥其共济协同和联合增效作用,使产品应用的有效性提高;②纳米乳体系对表皮角质层屏障及老化细胞层具有自然剥脱能力,并使表皮棘细胞间的连接作用减弱,增加棘细胞间的间距;特别是纳米乳组方中的天然植物表面活性剂具有作用于细胞表面并断裂细胞胞间连丝的功能,能使沉积在皮肤表面的黑素颗粒隐性剥脱,使皮肤美白祛斑效果提高,③纳米乳作为两种互不相溶的液体按一定比例,在表面活性剂和助表面活性剂的共同作用下自然形成热力学稳定的、各向同性的、流动性好、清澈透明、晶莹剔透的、有细微黄色的、略带乳光的分散体系,具有良好的感官性,且实际使用的舒适性提高,加上其分子粒径微小、分布均匀、且呈卵圆形,因此,对皮肤渗透作用快、吸收效果好,而且,美白功效成分在纳米乳体系中的得到增溶,使其在纳米乳微滴内的浓度提高,这对于美白功效成分快速通过表面活性剂分子组成的界面膜,并在面部皮肤应用时,迅速形成美白功效成分储库,使之按梯度渗透规则,形成由高到低、由外向内的被动靶向作用和缓释控释效应,使皮肤美白效果得以发挥或提高。

(三)皮肤遮光防晒功效纳米乳

可用于平时外出时面部和颈部防晒,也可用于游泳、日光浴时全身皮肤的防晒。其主要技术特点:①将当前有效防护UVA、UVB双重防晒功效成分与纳米乳载体结合应用,不仅防晒剂稳定性提高,致敏作用降低,且防晒系数提高,防晒时间延长,防晒效果明显;②采用法国从天然植物中提取的空白纳米乳体系,使遮光防晒纳米乳稠而不粘,油而不腻,实际使用舒适;而且,在纳米乳体系的保护下,防晒功效成分的光分解、降解和裂解反应阻断,抑制了光分解、降解和裂解反应形成有害产物,使其对皮肤的刺激性小,安全性好,副作用少,毒性作用无。

(四)持久留香SPA精油功效纳米乳

可用于平时的皮肤护理和身体保健,特别适用于SPA和游泳后的面部和全身皮肤涂抹和按摩时使用。其主要技术特点:①植物花草提取物及精油在空气中的挥发性很强,不仅香气维持短暂,且使其应用浓度和稳定性大大降低,相应功效也受影响。但是,植物花草提取物及精油经过纳米乳体系包被后,具有高密度、强渗透、易吸收、不易挥发等优点,特别是精油纳米乳的香味香气持久留香,且实际使用舒适性极佳,使其耐搓洗,易按摩。②天然精油纳米乳在摄氏25℃左右的温度条件下配制,因此不会因为配制温度过高而影响天然精油在载体系统中的含量和活性。特别是天然精油功效成分在纳米乳的微小液滴内的浓度可以达到很高,且天然精油功效成分快速通过表面活性剂分子组成界面膜,在皮肤表面可迅速形成天然精油功效成分梯度渗透储库,达到使天然精油高效作用和缓释的特点

(五)皮肤营养保湿功效纳米乳

可用于皮肤的营养和保湿及常见干性和中性皮肤,特别适用于北方干燥地区和秋冬季节的日常皮肤护理和保养及早期皮肤衰老的预防和延缓。其主要技术特点:①将营养和保湿双重功效的优化成分与新型纳米乳载体系统应用,皮肤外用营养和保湿双效合一,作用效果显著,产品性能稳定,且纳米乳粒径细微、分布均匀,易于透皮吸收,使营养保湿功效成分要能够透过皮肤角质层屏障达到相应的作用部位、并在这些部位维持一定的效应时间;②营养保湿纳米乳功效成分精简高效,剔除多余辅剂及化学合成或半合成物质,并减少传统方法的添加浓度,使某些功效成分可能发生的皮肤刺激性、过敏反应、毒副作用大大降低,而安全性则大大提高;而且,本经纳米乳包容后营养保湿成分之间相互协调,相互补充,优化联合,加上纳米乳体系载体能使其快速透过皮肤且长时间产生营养保湿效果,使其使用的舒适性更好,使用后的皮肤感觉更细腻、光滑、润泽。

(六)皮肤抗皱嫩肤功效纳米乳

可用于面部和颈部皮肤的抗皱嫩肤、或者用于早期皮肤生理性老化和光老化及动力性皱纹的改善及延缓皮肤衰老和美容抗皱。其主要技术特点:①利用纳米乳的增溶特性同时作为不同作用途径的皮肤抗皱功效成分融入同一载体系统,即将对抗运动性皱纹的功效成分和对抗生理性皱纹的功效成分和促进皮肤细胞生长剂,皮肤营养剂和天然保湿因子及天然植物或中药提取物等包含在纳米载体系统,发挥每种抗皱成分各自不同的生物学效应;②纳米乳良好的经皮传

递途径及粒径微小、分布均匀及皮肤贮库梯度浓度效应,使各自不同作用特点的皮肤抗皱功效成分加快向皮肤渗透和吸收,并作用于不同的效应细胞及其受体,通过神经传导和细胞信号系统,产生皮肤抗皱的综合生物学效应,并发挥其较快的抑制动力或运动性皱纹的近期效果、及缓慢而持久的远期抗皱效果。

(七)皮肤抗氧化功效纳米乳

皮肤氧化及过氧化反应增强和自由基及代谢产物增多是早期皮肤老化、皱纹形成、色素代谢活跃、色素颗粒增多、色斑加重的原因之一,因此,皮肤抗氧化功效纳米乳有利于皮肤美白、祛斑、抗皱、嫩肤及延缓皮肤衰老等,是当今国际上较为流行和有效的皮肤美容抗衰老制剂。其主要技术特点:①将新型纳米乳载体系统与抗氧化网络制剂及辅助体系合理配伍、有机融合,使抗氧化网络制剂中的各种功效成分各自发挥自己的抗氧化优势和高效的自由基清除能力,而当抗氧化网络制剂及辅助体系与纳米乳融为一体时,相互之间可以相互补充,协同增效;存在相互作用,且能相互再生,使彼此进入再循环形成网络,极大地增强了抗氧化剂的功能,并使彼此在皮肤组织中进入良性循环,所形成的皮肤抗氧化优势是任何单独抗氧化剂所不可比拟的;②运用新型纳米乳载体,还可把抗氧化网络制剂全部包含在载体中,减少其被氧化和破坏,提高其稳定性;而且,由于纳米乳经皮传递系统的增溶特性,使抗氧化网络制剂在载体中的溶解度提高,加上纳米乳的粒径和对皮肤组织的相对亲合性,使抗氧化网络制剂经皮扩散速率明显增加,透皮吸收明显加快,使用疗程也明显减少,使用效果明显提高。

(八)皮肤抗衰老功效纳米乳

皮肤老化包括皮肤粗糙、皱纹、灰暗、无光泽、弹性下降、老年斑形成等是人体外部最直观的改变,也是美容的大敌。因此,皮肤抗衰老功效纳米乳可用于平时的皮肤保养护理及皮肤衰老的预防、延缓和治疗。其主要技术特点是:应用纳米乳载体最大包容性和增溶性,将具有促进皮肤全层细胞增殖和修复、加快真皮结构组织及基质成分和酸性粘多糖合成与分泌、抑制或阻断过多自由基生成和过氧化反应及其代谢产生积累、提高皮肤含水量及减少表皮水分丢失、以及改善皮肤组织营养、预防皮肤光老化损伤等不同类型的皮肤抗衰老物质和生物活性成分结合应用,并发挥其共济协同、联合增效的作用优势。而且,皮肤抗衰老成分要真正发挥并达到一定的效果,很重要的原因之一是抗衰老功效成分能否透过皮肤角质层屏障达到相应的作用部位、并在这些部位维持一定的效应时间。纳米乳所以具有良好的透皮渗透性,这与其独特的结构及对抗衰老天然药物或生物活性物质的显著增溶形成过饱和系统,从而增大皮肤内外药物的浓度梯度等因素有关。而且,皮肤抗衰老功效纳米乳因其粒径微小、分布均匀、与皮肤屏障结构的相溶性和顺应性好,因此,其功效成分经皮扩散速率增加,更易透过表皮吸收,甚至可穿透全层皮肤,进入血液循环,达到实际的皮肤抗衰老效果。而且,皮肤抗衰老功效纳米乳的流动性和分散性好、且是透明或半透明略带乳光的分散体系,具有良好的感官性、实际使用的舒适性良好。加上纳米乳载体系统具有的靶向和缓释控释,使得其能较长时间维持皮肤抗衰老效果。

四、未来发展趋势及今后研究展望

纳米乳经皮传递系统作为一种理想的皮肤美容抗衰老功效成分或生物活性物质或天然药物的被动靶向载体,具有外观美观透明、质地均匀细腻、性质柔和稳定、利于促渗速渗、透皮吸收完全、且具有靶向、缓释/控释效应等诸多特点和优势,同时,使用的舒适性良好,也可提高使用的远期或近期疗效,并增加使用的安全性等,临床应用价值日益提高,并将逐步开始在皮肤抗衰老美容领域推广应用,具有较大的发展潜力与广阔的应用空间。

但是,目前纳米乳的应用仍主要集中在生物医药领域应用,且也只有很少药物被制成纳米乳制剂在临床应用,并存在一定的问题,如纳米乳产品检测和鉴定技术,纳米乳质量标准及评价体系,纳米乳作为药物载体的确切形成机制及理化性质,纳米乳体系中表面活性剂或助表面活性剂用量过大及对皮肤潜在刺激性,纳米乳界面波动性对其结构稳定性影响,纳米乳对天然药物单体及复合体成分的溶解性和增溶性,新的空白纳米乳体系建立及多元化、选择性、适用性、稳定性方面研究,应用纳米乳的产业化制备技术,全面系统的基础研究与临床试验,以及如何根据不同的主药选择具有协同增效作用的合适处方,研制更加安全有效、价廉物美、新型实用、技术创新明显的高效和新型纳米乳剂型的研制等尚需进一步深入研究和探讨。

五、结语

纳米乳是诸多生物医药制剂应用的一类经皮传递载体系统,而皮肤美容抗衰老纳米乳则是这些新型制剂的开始或延伸,预计它的诞生将会成为未来皮肤抗衰老和医学美容领域应用的一个新的方向和热点。虽然,纳米乳及其衍生制剂的独特的性质和作用已受到不同学科领域的关注、重视和应用,并展现出一定的应用前景和良好的发展趋势。然而,它在皮肤美容抗衰老制剂的应用毕竟刚刚起步,相信任何新生事物在其初期研制和扩大应用过程中还会发现一些新的现象和问题,因此,我们更加希望人类社会能够客观、严谨和科学地看待它、应用它和评价它,并为它的研究发展提供更加科学的理论和实验依据,使之最终能成为造福人类、并受消费者欢迎、青睐和追捧的产品。