多组分中药药代动力学测定手法的现状研究

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摘要：在中药研究领域中，多组分中药药代动力学的测定一直是研究的难点。本文从多组分中药药代动力学研究的困难出发，着重分析了多组分中药药代动力学测定手法。

关键词：多组分中药 药代动力学 测定手法

Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2013.08.076

【中图分类号】R-0 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2013）08-0081-01

中药药代动力学是借助动力学原理，研究中药有效成分、组分、单味药、复方在体内吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律及其体内时量关系、时效关系，并用数学模型提供药代动力学参数的一门学科为药物的初步筛选、剂型设计、质量评估及给药方案的制订提供依据，合理地指导临床用药，同时药动学研究对复方的组方、药物作用机制及药物相互作用等也可提供基础和依据。

中药药代动力学起步较晚，2世纪60年代初始于对大黄的研究，80年代以后才开始发展起来。80年代主要是针对中药有效成分和单昧中药的研究，90年代开始针对中药复方进行了大量研究，也提出了许多新理论及新方法。

目前，有效成分的中药药代动力学研究已较成熟，但除有效成分即单体活性成分之外的多组分中药，如有效部位、提取物、单味药材及复方制剂等，因组分的复杂性，其药动学研究较通常的化学药或中药有效成分的药动学研究更为困难[1]。

1 多组分中药药代动力学研究的困难之处

成分及其体内过程的复杂性。中药单味药有效成分的研究尽管已取得了较大的进展，但并不是其中所有成分均已清楚。其成分的复杂性，表现在即使一味中药也含有多种成分，更不用说中药复方了，复方成分更为复杂，且可能还有配伍后的成分变化及各种干扰因素存在。中药是一个复杂的体系，无论是复方还是单味药，其药效可能是其中多种物质相互作用产生的综合结果。另外，许多中药有效成分可能是在体内产生的，如在肠道菌群作用下牛成的，或是体内的代谢产物，因此，还必须研究中药在体内的代谢途径、代谢物的种类及代谢场所等，才能阐明代谢物与中药方剂的药效关系及代谢物的动力学规律。

研究方法上的难度。以下原因使得多组分药代动力学研究方法的难度增加：①因对多数中药及复方发挥药效作用的物质基础和化学本质认识尚不确定，使得确定药代动力学研究的目标物困难；②许多可检测的化学成分在复方中的含量低，其血、尿和组织中的浓度更低，以至于难以检测，要求检测方法有足够的灵敏度；③与被检测物在化学结构相似的类似物多样，多种药味的配伍影响，生物样品中的内源性杂质、降解产物、被吸收入血的其他成分等，都可能造成被测成分的分离，也增加了生物样品测定的难度[2]。

2 多组分中药药代动力学测定手法

2.1 血药浓度法：与通常的化学药物药代动力学研究方法完全相同，即测定给药后一定时间内的血、尿、其他体液、组织中的药物浓度，根据药物浓度一叫间的曲线计算药代动力学参数。该法适用于有效成分明确的中药研究或具有指标成分的中药或方剂的研究。该方法的优点是对于有效成分明确的中药能得到较准确的药代动力学参数，对临床用药有较好的指导作用。但通过该法所获得的资料只能说叫该活性成分本身的药代特征，未必能全面反映含此成分的中药或其方剂的药代特征。

2.2 生物效应法：与血药浓度法不同，生物效应法是以药物的生物效应为测定指标，监测给药后该指标变化的经时过程，间接反映药物的体内过程。该方法适用于有效成分不明确、化学结构不明确以及缺乏定最或无法用化学方法检测的中药或复方的药代动力学研究。生物效应法包括药理效应法、药物累积法等。

2.2.1 药理效应法：该方法是以药理效应强度，包括量效、时效关系为基础研究药代动力学的方法。通过量效关系和时效关系转换为时量关系求出药代参数。该方法的优点是通过合适的药理效应指标变化，可以反映药物整体药效动力学过程，对有效成分不清楚的巾药复方有一定参考价值。但该法也有如下缺点：①中药及复方药效作用往往是多方面的，某种作用的曲代动力学过程可能并不定能代表整方的综合作用；②选用不同的药效指标，可能得到的参数差异会较大；③该法计算出的参数并非直观的血药浓度；④药效与药物浓度间常常存在滞后现象；⑤不能全面反映药物的生物转化、代谢、排泄等信息[3]。

2.2.2 药物累积法：该方法是将药动学中的血药浓度多点动态测定原理与通过动物急性死亡率测定药物蓄积程度方法相结合来估测药代动力学参数。即在用药后不同间隔时间对多组动物重复用药，求出药物体存率，并据此进行药代动力学计算、只要能使动物急性死亡的药物均町采用此法，适用成分复杂以及无法预测血药浓度及药代动力学研究。该方法在一定程度上可反映药物在动物体内的动态过程，特别是对毒性中药或含毒性药材的复方有一定应用价值。但该方法实际反映的是药物的毒性效应动力学过程；当毒性成分与有效成分不一致时，其药效成分的动力学就不能用毒效法代替；且在致死剂量下，动物机体已受损，结果并不能真实反映药物的生理药功学过程。

参考文献

[1] 潘卫松， 刘美凤， 石钺， 等. 血清药理学， 血清化学和中药药代动力学[J]. 世界科学技术： 中药现代化， 2002， 4（3）： 53-56

[2] 刘昌孝. 中药药代动力学研究的难点和热点[J]. 药学学报， 2005， 40（5）： 395-401

[3] 杜力军， 邢东明， 赵玉男， 等. 两种中药复方的药效动力学与测试成分药代动力学拟合――兼论中药药代动力学研究方法[J]. 世界科学技术： 中医药现代化， 2005， 7（3）： 29-33