阿莫西林的临床应用

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阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为(+2900)～(+3100)。

1 阿莫西林的药理作用机制

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

2 阿莫西林的临床应用

2.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,对本品多种细菌的杀菌作用较氨迅速而强。这可能因为:其穿透细胞壁的能力较强:作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。

2.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74%~94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨青霉素。在人医临床上,口服本品0.5 g的高峰血清浓度于1 h达到,为10.0 μg/ml,约为口服同剂量氨的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨青霉素的相仿。快速静脉推注0.5 g本品后5 min的血清浓度为42.6μg/ml,5 h后为1μg/ml,消除半衰期为1.08 h。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的10%～60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6 h内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨青霉素。

2.3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%~94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服3 g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。

3 阿莫西林与其他一些药物的联合应用

3.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3 g与洁霉素600 mg和红霉素2 g血高峰浓度分别可达27 μg/ml、5.5 μg/ml和3.1 μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。

3.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌 使用奥美拉唑20 mg与阿莫西林500 mg合用,57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道,经胃镜证实胃溃疡病85例,两药合用2周,停药4周后复查,治愈率达85%,副反应轻微。

3.3 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡 研究发现,幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。

3.4 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎 慢性支气管炎急性发作期,合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短期内消灭细菌。

3.5 阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。

4 各种反应应用本品副作用的发生率为5~6%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占3.1%;次为皮疹,占2%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数患者的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。