穿心莲的化学成分及药理研究

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【摘要】 穿心莲主要成分为二萜类内酯和黄酮，研究穿心莲Andrographis paniculata的化学成分。穿心莲具有抗菌消炎、抗病毒、抗肿瘤、防治心血管疾病、抗肝损伤、增强免疫、抗生育等多种药理作用，值得进一步研究与开发。

【关键词】 穿心莲；化学成分；药理作用；研究

文章编号：1004-7484（2014）-02-1068-02

1 穿心莲的化学成分研究

1.1 穿心莲叶含二萜类 穿心莲内酯0.6%，14-去氧穿心莲内酯0.15%，新穿心莲内酯0.05%，14-去氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心莲内酯甙即3α-羟基穿心莲潘林内酯甙0.03%，14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯0.001%，穿心莲潘林内酯0.03%。

1.2 黄酮类 木蝴蝶素A，汉黄芩素

1.3 多酚类 咖啡酸，绿原酸及二咖啡酰硅宁酸混合物。

此外，尚含香荆芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸，三十一烷及三十三烷。该品乙醇浸出液，加等量碱性2%3，5-二硝基苯甲酸试剂，即显紫红色（内酯反应）。

2 穿心莲的药理作用

2.1 解热作用 穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用，而后者的作用强度不及前者。对于伤寒副伤寒菌苗所致发热的家兔或2，4-二硝基苯酚所致发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中以脱水穿心莲内酯作用最强。以去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬腹腔注射给药，对同时皮下注射肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。

2.2 抗炎作用 采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高，灌胃去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯均能减少毛细血管壁的渗出，与对照比较P

2.3 对免疫功能的影响 穿心莲水煎剂在体外能提高外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。有报道口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲甲素注射液也可增强吞噬细胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外试验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液对PHA促进3H-胸腺嘧啶渗入有抑制作用。用穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）对2，4-三硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。穿心莲内酯有明显抑制静脉血中碳末廓清率的作用。穿心莲制剂一新得平（内含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。

2.4 对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响 穿心莲甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg灌胃给于幼年小鼠，腹腔注射脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）63-250mg/kg，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示有增强肾上腺皮质功能的作用。脱水穿心莲内酯125-250mg/kg5天腹腔注射，能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用，切除垂体后即完全消失，对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但能兴奋垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能，大鼠用戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断DAS降低肾上腺中维生素C的含量，表明DAS兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮层下中枢。

2.5 对心血管和血液系统的影响 据报道，实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg（相当生药4g），可显著改善心外膜心电图。病理检查，冠脉内未见血栓形成，受损冠脉内膜处仅见内膜脱落和少许血小板聚集及红、白细胞粘着，大多数动物心肌切片正常，CK一MB未见明显变化。心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg，也可使ADP诱导的血小板聚集性降低，优球蛋白溶解时间缩短，并可使血中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明显升高，血小板cAMP也升高，提示总黄酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管壁内皮PGI2的生成与释放、刺激血小板cAMP升高及促进纤溶有关。体外实验，总黄酮0.125mg/ml即能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1-5.0mg/ml还可使优球蛋白溶解时间明显缩短。穿心莲根总黄酮还能明显减少大鼠心肌镱摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗塞缺血性损伤有一定的保护作用。

穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO-lll具有抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。穿心莲可增加肾上腺皮质功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。穿心莲乙醇提取物腹腔注射能显著地延长眼镜蛇毒中毒所引起的小鼠呼吸衰竭和死亡的时间。毒扁豆碱可增强此作用，阿托品则使此作用被阻断。抗组胺药和β-受体阻断剂对此作用无影响。穿心莲显示明显的毒蕈碱样作用，但对烟碱受体活性无影响。

参考文献

[1] 穿心莲的功效与作用.中药大全[2012-09-27].

[2] 穿心莲内酯衍生物抗肿瘤、解热抗炎构效关系研究进展.《西北药学杂志》，2013年第1期（4）.

[3] 穿心莲39中药健康网.2013-02-24.

[4] 百度百科―穿心莲.

[5] 靳鑫，时圣明，张东方，祝峥.穿心莲化学成分的研究.《中草药》，2012年01期.