依沙吖啶乳膏的制备及质量控制
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【摘要】 目的 制备依沙吖啶乳膏，建立质量控制方法。方法 采用紫外分光光度法测定依沙吖啶含量，并考察其稳定性。结果 依沙吖啶线性范围为20．0~80．0 μg/ml(r=0．999 9)平均回收率为97．87%，RSD=1．96%(n=3)。结论 本处方设计合理，质量控制方法准确可靠，制剂稳定性好。
依沙吖啶[1](又名:利凡诺、雷佛奴尔)是外用杀菌剂,临床上常用0．1%溶液剂进行创面及黏膜消毒,但溶液剂在用药部位易流失,局部滞留时间短,影响药物疗效的正常发挥。笔者根据临床需求研制了依沙吖啶乳膏，克服了药物易流失的缺点，现报告如下。
1 仪器与试剂
UV-754 紫外分光光度仪(上海第三分析仪器厂)；PHS-3C型酸度计(上海雷磁仪器厂);CQ-105型管式高速离心机(上海市离心机机械研究所)； TG328B型电光分析天平(上海天平仪器厂)。
依沙吖啶原料(辽源制药二厂,批号060521)，依沙吖啶对照品(含量99．1%，中国药品生物制品检定所提供)；其他试剂均为分析纯，水为纯化水。
2 处方与制备工艺
2．1 处方
依沙吖啶5 g，硬脂酸50 g，单硬脂酸甘油酯25 g，白凡士林25 g，液体石蜡75 g，甘油75 g，三乙醇胺1 ml，十二烷基硫酸钠1 g，羟苯乙酯0．5 g，纯化水适量，总量加至500 g。
2．2 制备
用适量热纯化水溶解羟苯乙酯，加入三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、甘油并保温在80℃左右，作为水相。取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林加热熔融，过滤后冷却至80℃，缓缓加入水相，持续搅拌，将依沙吖啶研匀溶解于适量纯化水后加入乳膏基质中，同方向继续搅拌至冷凝，即得。
3 质量控制
3．1 性状 本品为黄色、均匀、细腻的O/W 型乳膏,有荧光。
3．2 鉴别[2]取本品5 g,加水25 ml,置于水浴中加热溶解后,冷却过滤,取滤液加碘试液 2 滴,生成深棕色沉淀,加等量乙醇,沉淀复溶解。
3．3 镜检 取乳膏少许置于载玻片上，加1滴纯化水混匀，覆以盖玻片,在显微镜下(10×10)检视，药物微粒分布均匀。
3．4 pH值测定 取乳膏5 g，完全均匀分散在25 ml纯化水中，依法测定，pH值为4．5~5．0。
3．5 微生物限度检查法检测 霉菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、细菌总数检测均符合规定。
3．6 检查 符合中国药典2005年版二部附录软膏剂项下粒度、装量规定。
3．7 含量测定
3．7．1 测定波长的选择[3]精密称取105℃干燥至恒重的依沙吖啶对照品适量,加纯化水溶解并稀释配置成10 μg/ml的依沙吖啶溶液，在200~600 nm的波长范围内扫描，结果在362 nm波长处有最大吸收，而空白基质在此波长处无吸收，故选择(362±1)nm为测定波长。见图1。
3．7．2 准曲线的绘制 精密称取于105℃干燥至恒重的依沙吖啶对照品适量，用纯化水制成浓度为2．5、5．0、10．0、15．0、20．0、25．0 μg/ml的依沙吖啶溶液，以纯化水作空白，在362nm波长处测定吸收度。以依沙吖啶的浓度C(μg/ml)与吸收度A进行线性回归，得回归方程A=0．035+0．0404C,r=0．999 9。结果依沙吖啶浓度在2．5~25．0 μg/ml 范围内与吸收度线性关系良好。
3．7．3 回收率实验 精密称取依沙吖啶对照品适量，按处方比例加入空白全辅料,按处方比例浓度配制成高、中、低系列浓度,每个浓度取样3次测量含量,结果平均回收率为98．1%，RSD=1．77%(n=3),详见表1。
3．7．4 重现性实验 按样品含量测定方法，测定同一批样品，结果含量平均值为97．8%，RSD=2．15%(n=5)。
3．7．5 样品含量测定 取3批样品,分别精密称取适量用纯化水配制成10 μg/ml,测定含量。
结果经测定批号为060918，060927，0701213批样品，含量分别为标示量的98．5%，97．9%，96．7%。
4 稳定性实验
将 3批 样 品室温保存12个月，每隔1个月，观察其外观、性状和含量的变化。结果，样品在6个月内外观、色泽及含量均无显著变化;9个月时，色泽稍微变深，含量无显著变化;12个月时颜色变深。故有效期暂定为6个月。
5 刺激性实验
取剃去背毛(约9 cm2并观察24 h无异常)的家兔6只分成两组，每组3只，分别取依沙吖啶乳膏和空白基质适量均匀涂布于剃去背毛的皮肤上。每隔24 h观察1次，结果6只家兔均未见发红、皮疹等反应。
6 讨论
依沙吖啶为外用消毒杀菌剂，能抑制引起皮肤感染的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、链球菌，常用于化脓性皮肤病的治疗，具有较强抗菌作用，毒性、刺激性均较小，但稳定性差，遇光后色渐变深，毒性增加，颜色呈褐色时则失效，因此本品应避光保存。
依沙吖啶为本制剂主药,因其在热水中易溶,故采用水作为溶剂,水浴加热的方法使之溶解。
参考文献
［1］ 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.人民卫生出版社,2003:5151.
［2］ 敖秉臣,谭光远.医院制剂手册.乌鲁木齐:新疆科技卫生出版社,1993:102.
［3］ 熊承莲.紫外分光光度法测定依沙吖啶溶液的含量.中国医院药学杂志，2001，21(8):508.