硫普罗宁的临床应用及药理作用研究

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【摘要】　目的　本文将研究硫普罗宁的临床应用效果及药理作用。方法　本文研究将选择124例急慢性肝病患者进行临床药物治疗并观察临床疗效，同时收集国内外硫普罗的作用方面资料进行总结分析。结果　两组患者经过一个疗程的临床治疗，患者的血清ALT、AST、TB均有所下降，另外在临床症状方面（如：腹胀、乏力、黄疸、皮疹、肝区痛等）均有所缓解；而经过药理分析，其较适用于酒精性肝炎、药物性肝炎、药物性肝损伤、重金属中毒性肝炎、抑制化放疗不良反应以及老年早期白内障的临床治疗。结论　通过本文的临床研究实践，硫普罗宁可有效改善各种急慢性肝炎的肝功能，尤其适用于酒精肝、脂肪肝、药物性肝损伤以及老年早期白内障和玻璃体混浊，同时其还有效保护患者的肝组织、细胞之功效，而药物的临床毒副反应较小，因此值得临床推广应用。

【关键词】　硫普罗宁；药理作用；临床应用

硫普罗宁（Tiopronin　Tio），化学名称：N-（α-颈基丙酰基）-甘氨酸，分子式为C5H9NO3S，该药又可称之为凯西莱，其属于一种新型的含巯基甘氨酸药，其主要是通过侧链的游离活性巯基在体内发挥多种的药理效应［1］。硫普罗宁主要应用于治疗各种急慢性肝炎疾病，在本文研究中笔者将选取124例急慢性肝病患者进行临床实践，均取得了良好的治疗效果，现将临床研究过程及药理作用报道如下。

1　资料与方法

1.1　一般资料　本文临床研究病例选自于本院传染科病区2011年4月-2012年9月间收治的124例急慢性肝病患者，其中男性患者85例，女性患者39例，患者年龄为25-65岁，平均为（37.5±5.5）岁；本组病例中疾病类型分布：急性肝炎21例，慢性肝炎59例，肝炎后肝硬化28例，酒精性肝硬化16例。本文随机将患者分为观察组与对照组（各62例），两组患者在性别、年龄以及疾病类型等方面差异无统计学意义（P>0.05），因此具有可比性。

1.2　治疗方法

1.2.1　观察组　本组患者均采用静脉滴注0.2g硫普罗宁针剂加入250ml的0.9%NS或10%GS，1次/d，连续治疗一个疗程（20d）。在治疗期间可辅助使用维生素、丹参注射液、能量合剂，不可随意使用其他药物。

1.2.2　对照组　本组患者强力宁、肌苷进行临床治疗，所有患者均连续治疗一个疗程（20d）。

1.3　临床疗效　两组患者经过一个疗程的临床治疗，两组患者的血清ALT、AST、TB均有所下降，另外在临床症状方面（如：腹胀、乏力、黄疸、皮疹、肝区痛等）均有所缓解，但在临床疗效对比差异方面，观察组的总有效率为95.8%，对照组的总有效率为86.5%，差异具有统计学意义（P

2　药理作用

2.1　药动学　硫普罗宁（Tiopronin　Tio）口服之后主要在肠道内吸收，其生物利用率一般为85-90%；临床单剂服用500mg之后，其Tmax为5h，而Cmax为3.6μg/ml，AUC0-24为29μg/（h·ml）；本品在患者体内主要呈二室分布，t1/2α为2.4h，t1/2β为18.7h；本品的血浆蛋白的结合率可达到51%；本品的代谢大部分为灭活性产物，主要是通过尿液排除，一般在服用后4h内可排除50%左右，而72h内可排除78%。

2.2　对肝脏细胞、组织的保护作用　硫普罗宁可有效起到抑制乙硫胺酸、四氯化碳、扑热息痛以及毒蕈碱对患者肝脏的影响，同时还可有效预防四氯化碳所带来的肝脏坏死性损伤。另外还其可加快乙醛、乙醇的降解速度及排泄，防止甘油三酯的大量堆积［2］。因此，其对酒精性肝损伤拥有良好的临床修复疗效，所以在临床上广泛将其应用于酒精性肝炎、药物性肝炎的治疗中。

硫普罗宁的临床应用，其对肝细胞的再生有良好的促进作用，其主要表现显著提升苹果酸酶活性、乳酸脱氢酶活性、肝总蛋白含量以及DNA含量［3］。由此可知，本品在药物性肝损伤方面同样具体良好效果，其中对因化疗药物而引起的白细胞减少症有显著疗效。

硫普罗宁可实现降低肝细胞线粒体中ATPase的活性，提高ATP含量水平，进而使得其电子传递功能可以恢复正常，这样将极大地改善肝细胞功能，以此来对抗各类肝损伤的负效应问题。

硫普罗宁的药物成分中富含巯基，其可与自由基可逆性结合形成二硫化物；另外其做为一种自由基清除剂，其还可实现激活锌、铜、SOD酶并进一步强化清除自由基的效果；其成分中的巯基还可与重金属螯合，这样可促使其从患者的胆汁、粪便、尿中排出，进而减少肾脏、肝脏中重金属含量，从而保护了患者的多种物质代谢酶及肝功能［4］。因此，其可应用于汞、铅等重金属中毒疾病的治疗中，如：重金属中毒性肝炎。

除上述功能以外，硫普罗宁还可对外周白细胞起到良好的保护作用，尤其是在化、放疗药物对患者外周白细胞的损伤治疗中保护效果较为显著，防止外周白细胞数量的减少。因此，其可应用于预防放疗、化疗药物不良反应治疗中。

2.3　对老年早期白内障的治疗作用　我们通过采用小白鼠进行临床试验，对于老年（﹥24月龄）雄性大鼠，其晶状体内的SOD、GSH含量，谷胱甘肽过氧化酶（GSH-Px）活力，晶状体皮层与核重比值等明显低于青年（﹤24月龄）的大鼠，而脂质过氧化物（LPO）含量则有了明显的升高。其中LPO含量升高说明其晶状体的抗氧化功能较低，而皮层与核重比值下降则表示其晶状体营养代谢功能出现障碍。硫普罗宁可实现供给GSH的巯基，其可以显著提升SOD、GSH含量以及GSH-Px活力，进而提高其清除氧自由基的效率，有效降低氧自由基脂质过氧化的毒性作用，起到有效抑制引起白内障的生化素所产生的应激反应以及晶体蛋白的凝聚［5］。因此，本品可有效改善玻璃体混浊症状，比较适用于治疗老年早期白内障疾病。

参考文献

［1］　曹永红.硫普罗宁在临床中的应用［J］.药学实践杂志，2007，25（5）：319.

［2］　毕殿洲.药剂学［M］.第4版.北京：人民卫生出版社，1999：279.

［3］　陈南晖等.硫普罗宁针剂治疗急慢性肝病162例［J］.贵阳医学院学报，2003，28（4）：335-336

［4］　吴茂盛.硫普罗宁治疗肝硬化的临床疗效观察［J］.中国医院药学杂志，2004，24（8）：491-492.

［5］　张晓景.硫普罗宁的药理作用及临床应用［J］.中国药业，2005，14（8）：91-92.