配方技术Q&A脂质体配方

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编者按：配方技术q&a节选自《化妆品和盥洗用品》(C&TChina)，这个专栏挑选一些“中国化妆品VIP工程师俱乐部”会员提交的技术问题，并请行业内富有经验的国内外专家予以解答。读者若希望加入俱乐部，或对本专栏及杂志有任何意见或建议，请发送邮件至。

问题：脂质体活性物在配方中如何应用?温度，搅拌速率、储存等是否应该注意些什么?

徐良教授解答：

要回答以上的两个问题，我们有必要首先对脂质体的概念、结构、性能等做一简单的了解。

脂质体最初是由英国学者Bangham将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被水相隔开。后来，将这种具有类似生物膜结构的双分子囊被称为脂质体。1971年英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体。1987年，法国Christian Dior公司推出了第一个脂质体化妆品“Capture”。

一些功效成分包埋于脂质体囊泡里，由于脂质体的包封作用，使活性成分与外界不稳定环境接触机会减少，进而稳定性提高。例如，用脂质体包封的辅酶Q10，在40℃下能稳定一年左右，脂质体包封的维生素A可以稳定170天。

化妆品中的功能成分必须透过表皮才能发挥作用，而表皮外层的角质层具有很强的屏障作用，一般大分子的物质很难透过。而将活性成分包进脂质体当中，由于脂质体与生物膜结构相似，与传统的乳化体相比活性成分在脂质体的携带下经皮透过率大大增加。

为了更好地发挥脂质体在化妆品中的作用，我们在化妆品中应用脂质体的时候，首先就要考虑影响其自身稳定性的因素。其次是我们要考虑将其添加到化妆品基质中的稳定性。

一般构成脂质体膜的主要成分为天然磷脂，其分子中均含有不饱和脂肪酸链，易氧化水解成过氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂等，因此，我们应该在添加脂质体的化妆品配方中加入一些抗氧化剂，如维生素E、维生素C或它们的衍生物，或BHA、BHT等；当然我们也可以选择不易氧化的脂质体，如使用氢化磷脂制备的脂质体，它本身没有不饱和键，因而具有很好的氧化稳定性。

有关研究表明，制备脂质体的卵磷脂、饱和大豆磷脂和磷脂酰甘油酯等的水解都受pH值的影响。这些磷脂成分均在pH 6.5时最稳定，水解速度常数最小。在实验条件下，磷脂酰甘油酯的水解速度比部分饱和的蛋黄卵磷脂的水解速度大。水解产物可以使脂质体混悬液的pH值下降，加速脂质体的进一步水解。因此，配方师可在脂质体的应用体系中考虑加入缓冲溶液，使产品的pH值尽量稳定在适宜的pH范围。

温度升高，可加速脂质体的水解，水解速度常数与温度的关系符合Arrhenius方程。低温下，磷脂膜呈胶态，水解反应需要较高的活化能。因此，我们应该在较低温度下贮存和使用脂质体。

考虑到脂质体会受到其它组分配伍性的限制，尤其是乳化基质所受的影响因素会更多一些，而化妆水、护肤凝胶等水溶性非乳化基质所受的影响因素会少得多。一般来说，较高含量的表面活性剂、高强度离子化合物等的加入对脂质体的稳定性有较大的影响。因此我们在配方中一定要考虑以上成分对脂质体稳定性的破坏作用。

阳光的照射也会使磷脂变色，进而导致脂质体的颜色加深。因此，我们可以在配方中添加一些紫外线稳定剂如二苯酮－3、二苯酮－4、PEG－25对氨基苯甲酸等，以提高脂质体化妆品的耐光性。

另外，在脂质体中加入合适的防冻剂可提高脂质体在冷冻、融化过程中的稳定性，防冻剂可减少脂质体囊中冰的形成以及冷冻和解冻过程中对其的渗透压应力，这是在较寒冷地区使用的产品必须考虑的问题。用于脂质体防冻剂的材料有甘油等多元醇以及部分糖类化合物。

为保证脂质体在化妆品中的稳定性，我们在制备脂质体的操作时，要注意：

1)应该在低于40℃的温度下添加脂质体。

2)脂质体在添加到反应釜后，应降低搅拌速度，避免剧烈的剪切与搅拌。

3)注意尽量在较低的温度下保存脂质体及脂质体化妆品。

还有，可以通过加速试验判断脂质体的货架稳定性。如果脂质体化妆品在40℃下稳定90天，且经过两次冷冻过程恢复室温后脂质体粒径不变，应该可以认为这个产品是稳定的。