β-内酰胺类抗生素药物专利分析

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[摘要] β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，具有抑菌作用强、抗菌谱广的特点，已成为医药发展史上的一类里程碑式的抗感染药物。本文通过对专利数据库进行检索，并针对检索得到的β-内酰胺类抗生素相关技术的专利申请进行了统计分析，分析内容包括各技术主题专利申请的技术发展趋势、技术生命周期、专利地域分布、专利技术结构等，以期获取β-内酰胺类抗生素的技术、法律和市场信息，从而为制定科技与经济战略决策提供信息来源和依据。

[关键词] β-内酰胺类抗生素；专利；分析

[中图分类号]R978.1+1 [文献标识码] B[文章编号] 1673-7210（2009）03（c）-140-02

自1940年经提纯的青霉素问世以来，β-内酰胺类抗生素的开发与研究取得了迅速的发展。从最初在土壤样品中寻找新品种，由微生物培养液中提取抗生素，到使用化学方法全合成或半合成抗生素，β-内酰胺类抗生素品种经历了青霉素、半合成青霉素及头孢菌素等的飞跃发展。随着抗生素研究的进展，其作用原理及细菌的耐药机制的研究业已深入到分子生物学水平。近年来，世界抗生素市场的平均年增长率为8%左右，国内外很多大型制药企业都十分重视抗生素类药物的研发，使抗生素新产品不断出现。在中国医药市场中，抗生素药物已经连续多年位居销售额第一位，而β-内酰胺类抗生素在其中占据重要的地位。本文通过检索德温特世界专利索引数据库(DERWENT WORLD PATENT INDEX)、DIALOG美国专利全文数据库(U.S. PATENTS FULLTEXT)、 DIALOG欧洲专利全文数据库(EUROPEAN PATENTS FULLTEXT)、中国专利文摘检索系统等专利数据库，并将得到的一万多件涉及β-内酰胺类抗生素的专利申请数据作为整体进行宏观的综合分析，获取β-内酰胺类抗生素的技术、法律和市场信息。

1 β-内酰胺类抗生素专利技术发展趋势分析

早在1961年出现第一件相关的专利申请，但是在此后的10余年里，虽然以青霉素为代表的β-内酰胺类抗生素无论在产品生产工艺还是在临床应用上都有一定的进步，但是并没有大量的专利申请出现。1973~1977年是β-内酰胺类抗生素相关技术专利申请的高峰期，1974年的专利申请数量较1973年增长了6倍，并在1977年达到申请量的最高值509件。1978年开始，每年的专利申请量有了一定幅度的回落，每年的专利申请数量在370～400件，直到1985年，进入平台期。从1986年开始，每年专利申请数量呈缓慢下降的趋势，一直持续到1993年。此后的6年间即一直到1999年，是一段平稳发展的时期。在2000～2001年经历了短暂的低谷之后至今，β-内酰胺类抗生素相关技术的专利申请又出现了平缓上升的趋势，表现出技术复苏的势头。纵观β-内酰胺类抗生素的发展历史，可以看出，以青霉素类和头孢菌素类为代表的β-内酰胺类抗生素的研究揭开了抗菌药时代的序幕，青霉素和头孢菌素发展最快的时期是20世纪70年代到80年代中期。此后，随着其他更多种类抗生素的研究和开发，β-内酰胺类抗生素相关专利技术的发展稍有减缓，但是一直受到研究者的关注，并不断取得成果，并且在进入21世纪之后，相关专利技术的发展速度有所增加。

2 β-内酰胺类抗生素专利技术生命周期分析

图1 β-内酰胺类抗生素专利技术生命周期

所谓的技术生命周期分析图，是指表示某项技术的每年专利申请数量与相应专利权人数之间形成的二维图。它能体现这项技术的生命力，即该项技术所处的发展时期。图1中，横轴为专利的申请量，纵轴为对应的专利权人数。由图1可以看出，β-内酰胺类抗生素的专利技术并不是一直平缓稳定地发展，虽然其间有不少波动，但总体上还可以清晰地分为起步期、发展期、下降期和复苏期。如图所示，β-内酰胺类抗生素的专利技术最早出现于1961年，1974～1977年是其迅速发展的时期，该阶段申请人数量和申请数量都呈现出快速增加的态势。随后的1978～2000年是β-内酰胺类抗生素专利技术发展的下降期，虽然每年的专利申请人数量在小范围内波动，但是每年的专利申请数量总体上在明显减少。2000～2002年是该技术的恢复期，2004～2005年其发展速度稍微加快。同样，由于专利申请公开的滞后性，图1中2007年的专利申请数量表现出大幅下降的态势，其真正的走势还需要完整的数据来支持。

3 β-内酰胺类抗生素专利技术地域分布分析

综合分析β-内酰胺类抗生素相关专利申请的地域分布，发现该专利在日本、欧洲和美国三地的申请数量分列前3位，其中日本的专利申请数量已达到2 677件，比位于第2位的欧洲高出55％，远远领先于其他国家或地区。这和上述3个国家或地区内大型制药公司研发能力和财力较强、知识产权保护意识较强有一定的关系。日本、欧洲、美国、德国和澳大利亚受到申请人的广泛关注和激烈争夺。中国的市场也逐渐受到各国专利权人的关注，位于第7位。专利权人通常都会针对同一技术同时在不同的国家或地区申请多件专利，从而形成了专利族，这种做法的好处是针对同一专利技术可以在世界各国设置专利壁垒，跑马圈地，最大限度地保护自己的技术和市场。

4 β-内酰胺类抗生素专利技术结构分析

按照药物种类划分，关于头孢菌素类抗生素的专利申请数量最多，其中，50％的专利申请涉及头孢菌素类，29％的专利申请涉及青霉素类，21％的专利申请涉及非典型β-内酰胺类。

5 总结

根据对检索所得专利数据的多层面统计和分析，就世界范围内β-内酰胺类抗生素专利技术发展状况而言，该技术领域存在以下特征：

5.1 技术发展较早，高峰时期已过，新产品技术仍然陆续出现

由上述各项分析并结合背景调研可知，早在1928年天然青霉素的抑菌作用便被发现和关注，但是此后的10余年间相关研究的进展却不大。第二次世界大战的来临促使人们加大了对抗菌药物的研究力度，此时青霉素的提纯成为可能并被应用到临床，展开了新的发展篇章。虽然β-内酰胺类抗生素的相关专利申请已经过了高峰期，但是近年来仍然有新技术不断涌现，其中包括具有新结构的化合物、已知药物生产新工艺等技术。尤其是头孢菌素类抗生素，虽然其发现到现在已有50多年历史，但是近20年来发展速度也较快并在临床中得到一定程度的普及，至今已发展到第5代。病原菌对抗菌药物的敏感性及其耐药特性也在促使人们不断进行药物创新。

5.2 专利地域性强，专利权人密集，创新区域转向发展中国家

根据分析可知，β-内酰胺类抗生素相关专利技术发展之初以及发展高峰期时的专利持有人比较集中，均为欧美和日本等发达国家或地区的大型制药公司。专利创新和技术垄断的地域性也非常明显，美国、欧洲和日本成为各项创新技术的主要发源地以及专利权人经济利益的竞争地。随着β-内酰胺类抗生素相关专利技术发展速度的降低，欧美大型的制药公司已渐渐淡出相关的研发活动，相对比较活跃的公司主要是印度的制药企业，成为近5年来主要的专利申请人。同时，PCT专利申请途径的便捷性和各国家之间贸易活动的加强，各专利技术的持有人的技术竞争区域也在扩大，除了发达国家，中国、印度等仿制药较为突出的发展中国家的市场也成为各专利权人的关注点。

总体来说，近年来国际市场抗生素竞争异常激烈，新品种不断上市，产品生命周期缩短。有关权威机构认为，从目前抗生素发展趋势看，世界抗生素市场虽有进有退，但总的发展趋势是减缓，全球的抗生素市场增长空间有限。在各国逐步改善环境卫生的条件下，致病菌也随着受到控制，使抗生素的使用量逐步减少，另一方面，人类经过长期使用抗生素，也认识到滥用抗生素的严重后果，故对使用抗生素更趋于谨慎。

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（收稿日期：2009-02-13）