厚朴活性成分研究进展

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摘要 中药厚朴中的化学成分复杂多样，其药理功效非常明显，对厚朴中的活性成分及其药理活性进行介绍，总结了其提取方法并对其开发应用进行了展望。

关键词 厚朴；活性成分；药理活性；提取方法；应用

中图分类号 S567.1+1 文献标识码 A 文章编号 1007-5739（2011）21-0127-02

厚朴（Magnolia Officinalis）是木兰科木兰属的一种乔木，主要分布在陕西、甘肃、浙江、安徽、湖北、四川、贵州等地，生于山坡山麓及路旁溪边的杂木从中，其芽、叶、花、果、种子均可入药。中药厚朴是厚朴或凹叶厚朴的树皮、根皮和枝皮，有燥湿消痰、降逆平喘的功效。厚朴中的活性成分丰富多样，其生理活性显著，随着对厚朴的不断深入研究，其中有更多的成分被开发利用，厚朴中活性成分提取研究尚多，可为厚朴活性成分的充分利用提供帮助。

1 厚朴的活性成分

厚朴中的活性成分有酚性化合物、挥发油、生物碱及其他物质。研究表明其含量不仅与采取时间有关，还与其加工方法有关，煮后“发汗”的厚朴、蒸后“发汗”的厚朴质量较佳。

1.1 酚类物质

中药厚朴中酚类物质以厚朴酚与和厚朴酚为主，其他物质还有四氢厚朴酚、异厚朴酚、冰基厚朴酚、辣薄荷基厚朴酚、辣薄荷基和厚朴酚、厚朴三醇、异厚朴酚等。

1.2 挥发油类物质

厚朴挥发油中有多种成分，经GC-MS鉴定出48种化合物[1]，以桉叶油醇及其异构体为最多，占挥发油总量的40%～50%，其次是聚伞花素，占挥发油总量的10%～20%，其他成分还有1-甲基-4-异丙基酚、γ-松油烯、龙膑烯醛、胡椒烯、邻-异丙基酚、γ-依兰虫烯、乙酸龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等。从厚朴挥发油的分析表明，同一厚朴植株不同部位挥发油含量存在差异，以枝皮中较高，而树龄不同，挥发油含量也不尽相同，以十五年生和二十年生者为高，对具有强生物活性、芳香性味的单萜、倍半萜含氧衍生物做了定性分析[2]，对这些物质的深入研究，可为厚朴挥发油开发提供帮助。

1.3 生物碱类物质

厚朴中的生物碱类物质主要为厚朴碱，还有木兰花碱、武当木兰碱、白兰花碱、木兰箭毒碱、氧化黄心树宁碱、N-降荷叶碱、罗默碱、番荔枝碱、鹅掌楸碱、lirinidine、瑞枯灵、isos alsoline、N-methylisosalsoline及阿朴啡生物碱类化合物等[3]。

1.4 其他物质

棕榈酮、檞皮苷、芦丁、花生酸、二十六烷醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷7种物质也不断地从厚朴叶中分离鉴定出的，此外还含有少量的皂苷、鞣质等物质。

2 厚朴的药理活性

2.1 抑菌作用

厚朴有很好的抑菌、抗炎作用及潜在的抗溃疡作用。厚朴中抗菌作用的物质主要有酚类、挥发油、生物碱等，其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、芽孢杆菌、假丝酵母、毛霉、枯青霉有很好的抑制作用。且厚朴酚对小鼠体内A23187引起的胸膜炎具有良好的抗炎疗效。厚朴酚可能是一种环氧酶（COX）和脂肪氧化酶（LO）的双重酶抑制剂，这也是其抗炎机理，其具有在炎症位置减少花生酸中间体的形成，从而达到抑制效果。此外，经过厚朴乙醇提取物对5种幽门螺杆菌属致病菌活性测试，表明其抗菌活性明显，MIC值接近60.0 mg/mL，厚朴也具有潜在的抗胃溃疡作用。

2.2 镇静和抗凝血作用

厚朴酚的中枢镇静及抗焦虑作用机理尚不明确，但其良好作用已得到证实[4]。和厚朴酚对小鼠肝脏线粒体的脂质过氧化具有强烈的抗氧化作用，在临床上有心脏缺血再灌注损伤保护作用，对肝脏有保护作用。厚朴酚可明显抑制心室纤维颤动和死亡的发生，抑制缺血和再灌注诱导的心室心律失常，减少缺血再灌注损伤引起的梗死范围，并可防止心肌抑顿，对心肌具有保护作用，厚朴酚还对脑缺血和缺血再灌注性损伤有保护作用。厚朴中的厚朴酚及和厚朴酚抗凝血机理是阻止凝血恶烷的形成及细胞内钙离子的流动，其具有抑制血小板凝集的作用，并对兔血浆的凝集及ATP的释放有抑制作用。

2.3 抗氧化作用

用紫外分光光度法对厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化性的初步研究表明，厚朴酚有抗氧化活性[5]。厚朴酚对NF-κB转录有抑制作用，进而抑制NF-κB，而厚朴酚对此作用是有选择性的，因此对其他转录因子无影响，厚朴酚可抑制皮肤光老化，在化妆品中使用可以达到保护皮肤的作用。

2.4 抗肿瘤作用

厚朴酚可增加尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）和超氧化物歧化酶（SOD）活性，从而间接抑制突变酶的活性，完成抑制细胞突变的作用，最后达到预防癌症的效果。通过厚朴酚诱导细胞性肺癌H460细胞和HepG-2肺癌细胞的死亡作用及其抗癌作用的研究，表明厚朴酚主要通过细胞自噬途径而非凋亡途径诱导H460和HepG-2肺癌细胞的死亡。厚朴酚还可以通过直接作用于HL-60细胞的线粒体，最终导致参与DNA修复系统的PARP蛋白裂解，从而使肿瘤细胞凋亡，可用其清除人体的肿瘤细胞[6-7]。

2.5 对酶系统作用

厚朴叶中的和厚朴酚及厚朴酚对酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶（ACAT）有抑制作用。以患糖尿病大鼠为研究对象，从厚朴酚中筛选出7种具有较强α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，其中厚朴酚活性最强，厚朴酚有明显抑制糖分吸收的作用，且降糖效果明显。

3 厚朴中活性成分的提取方法

3.1 常用提取法

碱提酸沉法、水提取法、乙醇提取法、聚酰胺分离提取法及碱提树脂工艺等，超临界CO2萃取法的提取效率高，对厚朴酚的损伤小，能很好保留原药特性，但这种方法工艺要求高、操作不简便。

3.2 微波辅助提取法

用正交试验借助微波辅助提取厚朴中厚朴酚及和厚朴酚，用HPLC法测定厚朴酚及和厚朴酚含量，在中等强度的微波功率、酒精度75%、提取时间4 min、料液比为1∶40的条件下提取效率高，总厚朴酚、厚朴酚及和厚朴酚的提取率分别为83.32%、73.59%和92.33%。此法省时经济，有助于工业化生产，也为其他提取方法提供参考。

3.3 超声提取法

超声提取法与索氏提取作比较研究，经过提取、纯化和HPLC法测定，超声提取各项指标均优于索氏提取法，其提取率高于80%。

3.4 超声强化超临界提取法

超声提取法与超临界CO2萃取法联合，先经过超声作用，再用超临界CO2萃取法提取，当超声强度增至1 kW时，超临界的强化作用最明显，结果是联合提取均优于两者单一提取。

4 应用及展望

厚朴作为一种中草药，人们对它的研究在不断深入，为其临床应用积累了大量的经验。以厚朴为主的产品有藿香正气水、半夏厚朴汤、大承气汤、通腑散等，厚朴还被应用于化妆品中，其抗肿瘤及降糖作用还有较大开发潜能。厚朴中化学成分多样，每种物质有各自的特性，在其临床应用及产品研发上应各取所长。应结合产品的功效、用途、作用等综合设计对厚朴中不同成分的分离和使用，厚朴开发前景依然广阔。

5 参考文献

[1] 李玲玲.厚朴挥发油化学成分研究[J].中草药，2001，32（8）：686-687.

[2] 杨红兵，石磊，詹亚华，等.湖北恩施州产厚朴的挥发油分析[J].中国中药杂志，2007，32（1）：42-44.

[3] 殷帅文，何旭梅，郎锋祥，等.厚朴化学成分和药理作用研究概况[J].贵州农业科学，2007，35（6）：133-135.

[4] 王海曼.厚朴酚药理作用的研究进展[J].北京中医药，2009，28（7）：562-565.

[5] 保志娟，杨雪琼，丁中涛，等.紫外分光光度法同时测定厚朴酚与和厚朴酚的含量及活性研究[J].天然产物研究与开发，2004，16（5）：435-438.

[6] 孙宏伟，李海波.厚朴酚通过自噬途径促进肺癌细胞死亡[J].中医药信息，2010，27（6）：86-89.

[7] 李海波，古建军.厚朴酚通过自噬途径促进HepG-2细胞死亡[J].长春中医药大学学报，2010，26（5）：657-659.