硫普罗宁的药理作用与临床应用

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摘要 目的：介绍硫普罗宁的药理作用与临床应用。方法：对近年来国内有关硫普罗宁的药理作用、药动学，临床应用，药物相互作用的文献资料加以整理、归纳。结果：硫普罗宁作为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物具有保护肝细胞及促肝细胞再生，清除自由基和对重金属解毒的作用。结论：硫普罗宁可用于改善各类急慢性肝炎的肝功能，用于治疗脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。

关键词 硫普罗宁药理作用临床应用综述

硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物，化学名称为N—（2—巯基丙酰基）—甘氨酸，现将其药理作用和临床应用介绍如下。

药理作用

硫普罗宁能激活HS代谢酶，并能和阻碍HS—酶活性的有限物质相螯合，因而具有解毒作用。

对肝脏组织，细胞的保护作用。本品能防止四氯化碳，乙硫胺酸，毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防四氯化碳对肝脏坏死性损伤。同时也可加速乙醇和乙醛的降解，排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤具有显著修复作用，故可用于治疗药物性肝炎，酒精性肝炎。

可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤负效应[1]。

促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高[2]，故可用于药物性肝损伤的恢复，特别是化疗药物的白细胞减少症。

结构中含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为一种自由基清除剂，还可激活铜、锌、SOD酶以增强其清除自由基的作用[3]。巯基同时可与重金属螯合，促使其在胆汁，尿，粪便中排出，降低重金属在肝脏，肾脏中的蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶，故可用于铅，汞等重金属的解毒，用于重金属中毒性肝炎。

硫普罗宁对外周白细胞具有保护作用，特别是放，化疗药物对外周白细胞的损伤，保护作用明显，能防止外周白细胞的减少，故可用于预防化疗，放疗药物不良反应。

硫曾罗宁能对老年性白内障的生化因素致应激反应，具有抑制作用，同时可抑制晶体蛋白的凝聚，故可用于防治老年性白内障。

其他，硫普罗宁有减少组织胺的渗出，降低血管通透性作用，因此可用于荨麻疹，皮类湿疹，痤疮等皮肤病的治疗。另外，硫普罗宁可溶解胱氨酸性结石，有抗炎抗过敏作用，可用于治疗结石。

药动学

硫普罗宁口服后在肠道中易吸收，生物利用度85%～90%，单剂给药500mg后，其Tmax 316μg/ml，AUC 0～24小时29μg/（小时·ml）。本品体内呈二室分布，t1/2α 2.4小时，t1/2β 18.7小时。血浆蛋白结合率49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为灭活性产物并经尿排出，服药后4小时约排出48%，72小时可排出78%。

临床应用

硫普罗宁可用于治疗病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物致损伤性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期，降低放疗，化疗药物的不良反应，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著疗效。预防治疗泌尿系胱氨酸结石，有抗炎，抗过敏作用。

药物相互作用

硫普罗宁因具有巯基，因而不得与具有氧化作用的药物配伍使用。

参考文献

1曹永红.硫普罗宁在临床中的应用[J].药学实践杂志，2007，25（5）：319.

2魏东，兰青青.新药凯西莱[J].中国生化药物杂志，1997，18（6）：322.

3曹永红.硫普罗宁在临床中的应用[J].药学实践杂志，2007，25（5）：319.