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硝酸甘油不止有片剂

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硝酸甘油是目前临床应用最广泛、最有效的短效抗心绞痛药物,对很多冠心病患者来说,它是关键时刻的救命药。尤其是硝酸甘油片剂,广为人知。但人们很少知道,硝酸甘油还有其他不同的剂型,在临床上发挥着积极作用。

不同剂型各有特点

片剂有含化片和控释口服片两种。含化片每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再含服一次,但每日最多不可超过2毫克。药理学发现,硝酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%;而含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被直接吸收,迅速进入血液循环,生物利用度可高达80%。但由于含化片作用时间短,舌下含化半衰期仅1~4分钟,于是,控释口服片应运而生。这种由白色和淡绿色颗粒压制而成的特殊片剂不应含化,口服后在胃肠道稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时。需要注意片剂性质不稳定,遇空气或光线会缓缓分解,因此,作为随身携带的急救药物,应定期更换新药;青光眼、脑出血、颅内压增高等患者禁用,急性心梗者慎用;不良反应表现为头痛、眩晕、面部潮红、恶心、呕吐、心动过速、视力模糊、皮疹等;服药若同时饮酒,会引起或加重低血压,导致“硝酸甘油晕厥”。

贴膜硝酸甘油贴膜的作用机理与硝酸甘油片相同。本品为椭圆形片状透皮膜剂,药物能持续缓慢地通过皮肤吸收至血液而发挥作用。贴敷后1~2小时达有效浓度,作用可持续24小时。药膜去除后作用很快消失,重复使用不产生药物蓄积。用时揭去保护层,贴敷于左前胸皮肤,1日1次,1次1贴,用于预防慢性心绞痛。

气雾剂它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内,在抛射剂的推动下,药液以雾状喷入口腔,从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效,30秒即可缓解心绞痛。其特点是快速、有效、稳定、方便,是未来抗心绞痛药物的主导剂型。

注射剂为硝酸甘油的灭菌无水乙醇溶液,主要用于缓解心肌梗死及心绞痛,也用于心外科手术期间控制血压。因本品用量过大时可使血压过度降低,冠脉灌注压过低,兴奋交感神经,增快心率和增强心脏收缩力,从而增加心肌耗氧量,加剧心绞痛症状,因此,在使用过程中必须严密监视血压、心率的变化。保存和使用过程中应远离火源,防止猛烈碰击;静滴时要用黑布围挡避光,保证药品质量。

注意事项有问有异

硝酸甘油作为抗心绞痛药物,疗效可靠,在应用时特别要注意以下几个方面的问题。

1.如用于急救,缓解病情,硝酸甘油气雾剂有广泛的发展前途,其次是口含片。如用于预防发作,应选用长效控释片或贴膜剂为好。

2.硝酸甘油尽管疗效肯定,但耐药是个老问题。连续用药2~3周后,可出现耐受现象,停药1~2周后耐药性消失。机体对硝酸甘油产生耐药性后,剂量必须加大,但不良反应也随之增加。解决方法,一是从低剂量开始用药;二是间隔给药,例如用贴膜剂可采用贴12小时揭12小时的方法;三是变动两次给药时间,也就是不对称给药,例如,每日用药两次,早8点晚8点,过一段时间后改成早9点晚7点;四是与含有-SH的药物或β受体阻滞剂(如心得安)同服,冠心病兼有高血压患者可试与开博通同服。

3.青光眼、脑出血、颅内压增高患者禁用硝酸甘油类的所有制剂,急性心梗患者慎用。

4.临床常用的几种扩血管药物,硝酸甘油以扩张静脉血管为主,酚妥拉明以扩张动脉血管为主,硝普钠既能扩张动脉又能扩张静脉血管,临床应用时应注意掌握。