对于口服药物掩味方法的研究进展

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【摘要】 目的 掩盖药物中的异味，使其更广泛的应用。方法 采取各种有效的技术掩盖药物的异味，如将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹；加入矫味剂或将药物的结构进行改造等。结果与结论 使用简便、有效的方式达到掩盖药物异味的目的，同时不会影响或改变药物的性效。

【关键词】口服药；掩味

口服制剂中的许多药物常因有异味而使其应用受限，为此，需要采取技术掩盖药物的异味。药物掩味原理主要有：①将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹；②加入矫味剂或将药物的结构进行改造，制备成无苦味的前体药物。常用的掩味方法有添加矫味剂；聚合物包衣；离子交换树脂吸附；包合微囊化；固体分散；改变流变性质；添加表面活性剂；制成前药；喷雾冷凝法；添加苦味抑制剂等[1]。近年来，药物掩味研究取得了长足进步，笔者在查阅大量文献的基础上，就相关研究进展简要综述如下。

1 添加矫味剂

1．1 芳香剂

芳香剂通常具有挥发性，可改善制剂的气味，包括薄荷、丁香、茴香、大料、柠檬、樱桃、桂皮、葡萄等天然挥发油，还包括苹果香精、桂皮香精、香蕉香精等人工合成芳香剂，掩味效果较好。

1．2 甜味剂

甜味剂包括天然、合成两大类。天然甜味剂中蔗糖和单糖浆应用最为广泛，其中有橙皮糖浆、姜糖浆、枸橼酸糖浆、樱桃糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等;甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊甙也可用作甜味剂；合成甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等，阿斯巴甜的甜度是蔗糖的150~200倍，且可有效地降低热量，对糖尿病、肥胖症患者非常适用。据国外文献报道，阿斯巴甜极小浓度(0．8%)就可以降低扑热息痛25%的苦味[2]。

1．3 胶浆剂 胶浆剂具有黏稠缓和的特性，可干扰味蕾而掩味。主要有海藻酸钠、阿拉伯胶、琼脂、明胶等胶浆。胶浆剂一般与甜味剂、芳香剂合用来增加效果。冯丽莉[3]等利用明胶研制了银杏叶提取特口腔速崩片，发现明胶与银杏叶提取物质量比为5：1时，掩味效果最佳。

1．4 泡腾剂

泡腾剂入水后能产生大量的二氧化碳，其能暂时麻痹味蕾而掩味，主要用于改变盐类药物的苦、涩及咸味。其常用的酸味剂有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸和苹果酸；碱性剂有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸钙等。

2 包衣

包衣是掩盖药物苦味最可行的方法。包衣除可掩味外，还可避光防潮，提高药物稳定性。常用的包衣材料有丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙基纤维素酞酸酯等。将枸椽酸西地那非、低取代羟基纤维素、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素和葡萄糖酸钙制成药芯，先用羟丙基甲基纤维素和丙烯酸树脂NE30D包衣，再用不易被唾液溶解的丙烯酸树脂E100包衣。当患者服用药物时，外衣膜可阻止药物释放而达到掩味目的。

3 离子交换树脂吸附

通过离子交换技术，制成药物-树脂复合物。复合物在口腔停留时间较短，在唾液中未解离就已进入胃肠道。Gao等采用离子交换树脂技术，成功研制了无苦味的喹诺酮类口服液，提高了患者依从性。Lu等采用卡波姆934吸附红霉素及其衍生物，并用羟丙基纤维素酞酸酯包衣，从而掩盖了红霉素的苦味。

4 微囊化

利用高分子材料作为囊膜，可将固体和液体药物制成微囊，也可使药物溶解或分散在高分子材料中制成微球。郑建华等[8]研制了克拉霉素乙基纤维素微囊，可有效掩盖克拉霉素的苦味。利用水、油、水型乳化剂蒸发后形成缩醛二乙氨醋酸(AEA)微球的方法，制成了酸性的马来酸曲美布汀的AEA微球，结果表明微球具有较好的掩味作用。

5 固体分散

固体分散技术用以掩盖药物的不良口味也非常有效。将药物和辅料溶于有机溶剂，然后除去溶剂而得到固体分散体，该法适用于熔点较高、对热稳定或易挥发药物。将药物与辅料冷冻干燥后制成固体分散体，尤其适用于对热敏感的药物。人们采用冷冻干燥法开发了许多口腔速溶及冻干片，如劳拉西泮、吡罗昔康、洛哌丁胺、昂丹司琼、利扎曲坦、氯雷他定、奥氮平、氯苯那敏等，口味均较好。

6 改变流变性质

改变制剂的流动性和黏度也可用于药物掩味。为掩盖扑热息痛的苦味，采用蛋氨酸和麦芽糖醇制成米氮平混悬剂，增加麦芽糖粘度可减少药物向味蕾的扩散，从而提高掩味效果。

7 添加表面活性剂

表面活性剂除具有增溶、乳化、杀菌等作用外，还可用于药物的掩味，卵磷脂就是其中的典型代表。将大豆卵磷脂与硅酸镁铝用于盐酸酞氨西林的掩味。

8 制成前药

有异味的药物经结构修饰制成前药，保持甚至增强了原药的药效，又克服了不良口味。克拉霉素的2-位羰基进行结构修饰可得到无苦味、生物利用度高的前药。

9 喷雾冷凝法

喷雾冻结技术成功用于掩盖克拉霉素的苦味，选用单硬脂酸甘油酯和异丁烯酸氨烷酯聚合物E(AMCE)为包衣成分，口感明显优于常规的包衣微粒。

10 添加苦味抑制剂

减少或抑制苦味的理想方法是找到一种通用苦味抑制剂，对所有苦味均有效。目前，苦味抑制剂的研究主要集中在天然产物上。脂蛋白可选择性抑制苦味，同时对甜、酸、咸味均无影响，常用作苦味抑制剂。磷脂酸和丹宁酸在极低浓度下即可抑制苦味，与高浓度蔗糖和阿斯巴甜的掩味效果相当。

11 结语

掩盖药物的不良口味可明显提高患者用药的依从性，增强治疗效果。目前，许多掩味方法适用性因药物而异，还取决于制剂的类型。随着研究的进一步深入，将会有更多的新的掩味方法应用于实践。

参考文献

1 毕殿洲.药剂学.人民卫生出版社,1999：202.

2 Matsubara Y,Kawajiri A,Ishiguro F.Granules with suppressed bitterness：J,02056416．1990-02-26.

3 冯丽莉,胡杰,黄华，等.银杏叶提取物掩味方法筛选及口腔崩解片制备.沈阳药科大学学报,2005,22(6)：409.