各类临床药物合理用药时间选择(三)

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解热镇痛、抗风湿药的用药时间

健康人口服1次水杨酸钠后，测定其尿药排泄情况，早晨排泄最慢，维持作用时间最长，晚上服药则反之。关节炎患者的疼痛多在早晨发病，将每日总量分服的合理方法是：早晨剂量增加，给药间隔可略延长，晚间剂量减少，最好夜间增加1次服药。阿司匹林在早晨服药的生物利用度较晚间服药大，在16:00时口服1.5g，其体内消除速率慢，t1/2长，药效高，而在18:00时或22:00时服用，效果则较差。

据实验研究报道，吲哚美辛(消炎痛)的Cmax、tmax和吸收程度等均因给药时间不同而异。在7:00时口服，Cmax昼夜节律的振幅最大，较昼夜24小时平均值高20％；tmax较其他服药时间为快，但吸收程度差，药物作用时间较短；若在19:00时服药，血药浓度峰值则较昼夜24小时平均值低20％，达峰时间长，吸收好。而且晨服吲哚美辛比晚服的不良反应大2～5倍，风湿、类风湿病患者常服吲哚美辛，不良反应较大。研究结果证明，夜间或早晨疼痛严重者，晚上服药疗效最好；下午或晚上疼痛较重者，则早晨或中午服药疗效最佳。在疼痛高峰前4～8小时服药，比疼痛高峰前16～24小时服药的疗效大2倍。其他抗炎镇痛药如氟吡洛芬等，每天早晚各使用1次的疗效与每天给药4次的疗效完全相同。

抗生素的用药时间

动物实验证实，14:00给予庆大霉索和异帕米星，肾内药物浓度呈高值，肾毒性也最强，故应避开此时用药。青霉素皮试每日亦有节律，阳性反应率在7:00～11:00最低，23:00最高，所以，夜间皮试要警惕发生过敏性休克。

其他药物的用药时间

心衰患者日服利尿药呋塞米(速尿)140mg，10:00时给药排尿量最多，13:00时给药排K+量最多，在17:00时给药排Na+量最多。双氢氯噻嗪在早晨服药排K+量最少，使排出的NaK+/K+比值增大，可减少不良反应。

抗组胺药赛庚啶对变态反应的抑制作用，在早上7:00时给予，疗效可维持15～17小时，若在19:00时给药，维持时闻不到68小时。其合理用药的时间是在早晨，间隔时间可略延长，于晚上临睡前服药。氯苯那敏、苯海拉明等抗组胺药也以早上服药疗效最佳，0:00～2:00是哮喘患者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间，也是哮喘发作的时间，故多数平喘药以临睡前服用为佳。而氨茶碱则以7:00应用毒性最低，疗效最好，可在22:00之后或睡前加服1次，能明显减轻或避免次日早晨的哮喘发作。

扩张血管的α受体阻滞剂在早晨给药的疗效最好，因为人体周围血管的阻力在白天较低，血管紧张素抑制剂在机体静态时给药优于在活动状态时给药。

胃舒平等抗酸药于餐后1～2小时服用有利于中和胃酸；因夜间胃酸分泌有一个高峰，故在18:00～22:00临睡前加服1次，效果更好。西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑等治疗胃及十二指肠溃疡的药物，均以睡前服用疗效最佳。

吗啡15:00给药镇痛作用最弱，21:0给药镇痛作用最强。哌替啶(杜冷丁)6:00肌注比18:00～23:00肌注的药物吸收率高3.5倍。