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苦杏仁中杏仁苷的研究进展

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杏仁(Semen armeniacae amarae)又叫杏核仁,为蔷薇科(Rosaceae)落叶乔木植物杏(Prunus armeniaca L.)或山杏(Prunus armeniaca L Varansu Masim)等果实的干燥种子[1]。苦杏仁味苦微温,有小毒,入肺、大肠经,有降气、止咳平喘、润肠通便之功效,临床上多用于治疗身热、咳嗽痰多、哮喘等呼吸道疾病,也用于润肠通便[2]。

苦杏仁苷(Laetrile),又称为维生素B17,是传统中药苦杏仁中的有效成分,可高达2%~3%[3]。苦杏仁苷已成为医药上常用的祛痰止咳剂、辅抗癌药物,现代研究表明,苦杏仁苷具有抗肿瘤、抗溃疡、抗脑缺血、调节免疫功能等药理作用[4]。

1 苦杏仁苷的分子结构和毒性

苦杏仁苷,属芳香族氰苷,其结构式为苯羟基乙氰-β-D-葡萄糖-6-β-D-葡萄糖甙,它在苦杏仁酶及樱叶酶等葡萄糖甙酶的作用下水解生成野樱皮甙和杏仁氰,后者不稳定,遇热易分解生成苯甲醛和氢氰酸(HCN)。苦杏仁苷本身无毒,但其分解后产生的HCN有剧毒[5]。

研究说明,苦杏仁苷口服给药的毒性大于静脉给药的原因是苦杏仁苷被肠道微生物水解会产生较多的氢氰酸。人口服苦杏仁苷每日4g,持续半个月或静脉注射1个月可见毒性反应,以消化系统较为多见,此外还表现为心电图T波改变、房性早博,停药后以上毒性反应均可消失。如果剂量减为每日口服0.6~1g,则可避免毒性[4]。

2 苦杏仁苷的药理作用

2.1 镇咳平喘作用。苦杏仁苷内服后,可在体内分解为氢氰酸和苯甲醛,氢氰酸对呼吸中枢可产生一定的抑制作用,使呼吸运动趋于安静而达到镇咳平喘的作用。苦杏仁苷对油酸型呼吸窘迫症动物可促进肺表面活性物质的合成,并使病变得到改善[3]。

2.2 抗肿瘤作用。苦杏仁苷具有良好的抗肿瘤作用,被用作治疗癌症的辅助药物。将苦杏仁苷制剂用于晚期癌症患者的治疗,可使症状改善,存活期延长。将苦杏仁苷用于癌性胸水的治疗,发现苦杏仁苷对癌性胸水有一定程度的控制和缓解作用。苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β-葡糖苷酶可明显提高抗癌效力[4]。

2.3 调节免疫功能作用。实验研究发现,20mg/kg浓度的苦杏仁苷可抑制佐剂性关节炎原发病变的足跖肿胀度,减轻继发病变的肿胀率,提高小鼠的廓清指数和吞噬指数(P

2.4 抗脑缺血作用。研究发现,苦杏仁苷能明显提高脑缺血状态下细胞色素氧化酶的活力,改善能量代谢,延长细胞生存时问,促进组织细胞代谢及功能恢复和组织修复。苦杏仁苷属于一种脑细胞代谢赋活剂[4-7]。

2.5 其他作用。苦杏仁苷可特异性地抑制阿脲所致血糖升高,作用强度与血液中苦杏仁苷浓度有关。苦杏仁苷还具有抗凝血作用。小鼠热板法和醋酸扭体法证实苦杏仁苷有镇痛作用且无耐受性;小鼠给予苦杏仁苷后无竖尾反应和烯丙吗啡诱发的跳跃反应[8]。

3 结论

综上所述,苦杏仁为止咳平喘之要药,用于风寒咳喘、风热咳嗽、燥热咳嗽及外感凉燥、肠燥便秘等症,其有效成分主为苦杏仁苷,少量能镇咳,大量则出现氰中毒症状甚至死亡,还能抑制或杀死癌细胞和缓解癌痛。苦杏仁苷具有明确的生理、药理活性。苦杏仁苷为苦杏仁中的主要有效成分,它是评价苦杏仁质量优劣的主要指标之一。

参考文献

[1] 李强,陈锦屏.杏仁中苦杏仁甙的水提取工艺及其含量的测定[J].食品科学,2006,27(09):140-143

[2] 余椿生,苦杏仁[J].食品与药品,2006,8(09A):75-76

[3] 邢国秀,李楠,杨美燕,等.天然苦杏仁苷的研究进展[J].中成药,2003,25(12):1007-1009

[4] 魏金婷,刘文奇.方药中苦杏仁苷的研究和应用进展[J].海南医学院学报,2007,13(6):589-591

[5] 赵宇瑛,尚冰,宋晓东.苦杏仁甙的研究进展[J].安徽农业科学,2005,33(6):1097-1098

[6] 方伟蓉,李运曼,钟林霖,等.苦杏仁苷对佐剂性炎症影响的实验研究[J].中国临床药理学与治疗学,2004,9(3):289-293

[7] 杨小平,张春梅,冯霞,等.苦杏仁苷口服制剂临床疗效初探[J].中药材,2006,29(6):636-637

[8] 朱友平,苏中武,李承祜.苦杏仁苷的镇痛作用和无身体依赖性[J].中国中药杂志,1994,19(2):105