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很多人都知道阿司匹林这样一种药物,它是当今世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂,被誉为“医药史上三大经典药物”之一.今天市场上出售的阿司匹林是在实验室里合成的,但最初的阿司匹林则是从一种植物的叶子中提炼出来的.从天然提炼、人工合成到广泛应用,阿司匹林走过了一段曲折的旅程,这段旅程向我们诉说了医学工作者的智慧和辛劳.
早在公元前400多年的古希腊,被尊为“西方医学之父”的希波克拉底就曾提出用柳树皮的浸泡液来缓解产妇的阵痛.1758年,英国神父爱德华·斯通无意间扯了一片白柳树皮咀嚼起来.出乎意料的是他的关节痛和发热都减轻了.他用同样的方法对50名病人进行治疗,发现这种汁液对治疗发烧非常有效.他把实验结果报告给了英国皇家协会,但却没有得到足够的重视.后来经研究发现,这种汁液中的有效成分是水杨酸.
19世纪20年代,一位瑞士科学家从一种植物的叶子内提取出了水杨酸.不过,它虽然有镇痛解热的功效,但对食管和胃部有强烈的腐蚀作用,只有那些疼痛很剧烈的人才服用它.1853年,法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔将从另一种植物绣线菊中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酰结合起来,解决了这个问题,但他还没有来得及对这种合成药物进行进一步的验证,就去世了.
德国拜耳制药公司的化学家霍夫曼,在前人探索开拓的基础上,1895年他研制出了一种经过结构转换的水杨酸的类似物,该物品与其他水杨酸药品相比,副作用要小得多.霍夫曼和同事海因里希·德雷泽一起对这种药进行了大量试验.在对这种物品命名的过程中,他们认为应该在药名中反映它与绣线菊的关系——于是,阿司匹林(As-pirin)就诞生了:A代表了乙酰,spir是绣线菊(spiraea)的前四个字母,in则是拜耳公司特有的、在每一种药名上加的后缀.大写A字当头的阿司匹林成了拜耳公司100多年历史上最大的骄傲和对世界最大的贡献.
1899年3月6日,霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家机构申报了这一专利.3年之后,这种新药的第一粒片剂诞生了,1903年4月,拜耳公司进入美国市场,并最终在美国扎下了根.
阿司匹林一问世,就立即成为治疗感冒、头痛、发烧、风湿病和缓解、治疗关节及其他部位疼痛的最畅销的止痛药,而且1969年7月,阿司匹林还随宇航员阿姆斯特朗登上月球,以治疗宇航员们的头痛和肌肉痛.
100多年来,无数新药在风靡一时后又消失得无影无踪,而这种价格低廉、毫不起眼的白色小药片却能够久盛不衰.目前全世界每年消耗的阿司匹林约600亿片.仅美国和英国,一年就消耗1.1万吨.
20世纪80年代初,英国药物学家约翰·文博士和他的同事们发现阿司匹林是通过抑制人体中前列腺素的生存来发挥其止痛作用的.几乎所有的人体细胞都可以产生这种类似荷尔蒙的物质——是它向大脑发出疼痛的信号.约翰·文博士因此与他人分享了1982年度的诺贝尔医学奖,同时大大拓展了阿司匹林对各类疾病预防的范围.