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药物都有“最佳服用时间”

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药物是如何在人体里发挥作用的?

说到药物的服用间隔时间,不能不谈药物在人体内的半衰期。药物半衰期是指药物从体内消除一半所需的时间,也是血药浓度下降一半所需要的时间,通常以t1/2来表示。

药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢。通常情况下每一药物都各有固定的半衰期,常用的半衰期是一个平均数。各种药物的半衰期差别很大。除了与药物性质有关外,还与机体器官(肝脏、肾脏)的消除功能有关。一般地说,正常人的药物半衰期基本上相似,但如果肝、肾功能低下时,药物半衰期便会相对延长。因此,药物半衰期可作为临床给药间隔长短的主要参考依据,特别对肝、肾功能不健全时给药方案的调整具有很大的价值。半衰期长的药物,说明它在体内消除慢,停留时间长,服药的间隔时间就要长些;反之,半衰期短的药物,说明它在体内消除快,给药的间隔时间需短些。所以,有的药物一天要服3~4次(间隔6~8小时),有的药一天只服1次(间隔24小时)。例如:氨苄西林半衰期为1.5小时,每天需服药4次,罗红霉素半衰期为8~15小时,每天只需1~2次给药。如果擅自将给药间隔时间缩短或延长,就会引起药物蓄积中毒或者药效减弱。当需要多次给药时,按半衰期间隔给药,经过4~5个半衰期后药物的血药浓度就相对恒定,称稳态血药浓度。此时,药物的吸收量与消除量相等,所以按t1/2确定给药次数较安全,不会引起药物蓄积中毒。

大部分药物的服用间隔时间都在按照药物在人体内的半衰期制定。还有些药物根据药物的特性和治疗要求,需要特定的时间给药,如果不按特定的时间给药,药物的治疗作用就会大打折扣。

研究发现,服药时间与饮食对药效影响明显。根据我国大多数人一日三餐的饮食习惯,可将基本用药时间划分为空腹(指清晨未进食前30~60分钟)、饭前(即在进餐前30~60分钟)饭时(即饭前片刻或饭后即服)、饭后(即在进餐后15~30分钟)几个时间段。适于空腹服用的药物

空腹时适宜服用的药物大致可分为三类:部分驱虫药,如氯硝柳胺、奥苯达唑、鹤草酚:盐类泻药,如硫酸镁、硫酸钠等,服用后应多饮水,使药物迅速入肠发挥作用,服后4~5小时致泻;食物的存在能降低其生物利用度的药物,如四环素、利福平、雷米封等。在饱腹时服用可降低血药浓度及吸收量,尤其是与奶制品及含钙、镁、铋、铝、铁等食物同时服用时吸收受抑制。

适于饭前服用的药物

可增加食欲和胃液分泌药,如苦味健胃药、龙胆、大黄及其制剂:收敛药,如鞣酸蛋白,使药较快通过胃入小肠,遇碱性肠液分解出鞣酸,起止泻作用;胃黏膜保护药,如胃舒平、三硅酸镁、次碳酸铋、胃膜素、胃,必治等,使药充分作用于胃壁;吸附药,如药用碳,此时胃内食物少,便于发挥吸附胃肠道有害物质及气体作用i胃肠解痉药,如阿托品及其合成品,可使药物保持有效浓度,发挥较快作用;胃动力药甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮、西沙必利、莫沙必利等均适宜在饭前服用,药效更好。利胆药,如硫酸镁(小剂量)、胆盐及肠道抗感染药如磺胺咪、酚磺胺噻唑、诺氟沙星(饭前比饭后服用的血药浓度高2~3倍)、希普欣、泰利必妥、黄连素、中药丸剂、汤剂等,饭前服以使肠道药物浓度不致过分稀释:人参制剂、鹿茸精等一些对胃无刺激的滋补药物,饭前服能使之较快通过胃入肠,不为食物所阻,从而较快吸收。肠溶片在饭前服用,可避免食物阻挡,较快通过胃部到达小肠发挥作用。

适于饭时服用的药物

能及时发挥作用的药物,如助消化药、胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶及其制剂胃蛋白酶合剂、多酶片等,饭前片刻即可服用:油类、高脂肪食物有助于它的吸收,增加其生物利用度,如灰黄霉素、无味红霉素等。

不同的药物有不同的“最佳服药时间”

同一种药物,同一剂量,在一天中的不同时间服用,其疗效和毒性可能相差几倍,甚至几十倍。所以人们用药必须考虑合理的给药时间,这在医学上称为“时辰药理学”。现将临床最常用药物的“最佳服用时间”介绍如下:

抗高血压病:经研究表明,血压在上午9~11点为高峰值,随后逐步下降,夜间入睡后则下降到一天中的最低点。故高血压者一般只需白天用药,且上午用药量略大。若夜间继续用药,则血压下降得更低,易诱发脑血栓。

抗糖尿病药:凌晨4点,人体对胰岛素最为敏感,此时,即使给予低剂量,也可达到满意效果。上午8点再口服降糖宁,此药作用强而持久:午后4点再服,可使药效与体内血糖浓度变化的规律相适应,收到显著的治疗效果,并使药物副作用降到最低程度。

抗风湿性关节炎药物:风湿性关节炎和类风湿关节炎病人的关节肿胀、僵直和握力下降等症状,以早晨最为严重,此时人体的免疫反应最强有力。故服激素最好在凌晨4~5点钟。目前主张“激素顿服疗法”,即把“每日3次”激素的总剂量,改在早晨1次服用。这样不但疗效更佳,而且使连续服用激素而产生的副作用降到最低点。

适于饭后服用的药物

对胃黏膜刺激性大的药物,如消炎痛、乙酰水杨酸、硫酸亚铁、金属卤化物(碘化钾、氯化钾、氯化铵、溴化钠等);硝基呋喃类,如呋喃坦啶、痢特灵、强强力霉素等。在饭后服用可避免对胃产生刺激,因为这些药物可引起恶心、呕吐等消化道不良反应,重者可导致药物性胃炎。阿斯匹林大剂量空腹可引起胃出血;与胃酸作用易被破坏或产生不良反应的药物,如乳酶生空腹时服,乳酸菌活力受胃酸抑制疗效大减,硫酸锌在空腹胃液中与盐酸发生反应生成有毒的氯化锌:食物的存在能提高其生物利用度的药物,如地高辛、维生素B2、心得安等属主动转运吸收的药物,饭后用药可随食物缓慢地通过特定的吸收部位,使药物可以得到较充分的吸收,以提高血药浓度和药物疗效。

另外一些药物需睡前服用,即睡前15~30分钟服用。如部分泻药如酚酞、大黄等。服后一般8~12小时见效,故可在睡前服下,第二日上午排便:催眠药,如水合氯醛、安定等可在临睡时服:巴比妥,服后半小时至1小时起才作用,应提早服,才能适时入睡:部分驱虫药,如哌嗪、噻嘧啶等;部分抗肿瘤药,如甲酰溶肉瘤素等。

强心药:心衰病人对洋地黄、地高辛和西地兰等强心药物,以凌晨4点最为敏感,其作用比其他时间约高10~20倍。若此时仍按常规剂量使用,极易中毒。最近又有学者发现,暴风雨天气或气压较低,也会使这类药物的毒性增强,病人应提高警惕。

抗癌药:目前癌症病人普遍使用免疫增强剂干扰素,若上午用药则易出现发热、寒颤和头痛等严重的副作用;如改成晚上用药,则副作用几乎不发生,而疗效不减。晚期疼痛严重的癌症病人,使用止痛药的时间也极有讲究。人的痛觉以上午最为迟钝,而午夜至凌晨最为敏感。这与脑中的天然止痛剂脑啡呔等物质的浓度有

关,故止痛药以夜晚临睡前使用效果最佳。

平喘药:氨茶碱的治疗量与中毒量很接近,以早晨7点应用效果最好,毒性最低,其他平喘药以临睡前服用效果最佳。因为凌晨O~2点,是哮喘病人对引起支气管痉挛的乙酰胆碱和组织胺反应最为敏感的时段。

抗结核病:新的研究证实,结核杆菌需靠药物浓度高峰来“围歼”杀灭或抑制其繁殖生长,所以如雷米封、利福平和乙胺丁醇等常用抗结核药物,应以早晨1次服用为佳,此即 “冲击疗法”。

抗贫血药:葡萄糖酸铁、硫酸亚铁等补血剂,于晚8点服用最佳。因此时的吸收率比早晨8点要高得多,且可延长疗效达3~4倍。

利尿药:利尿剂在体内发挥药效,与肾功能和血液动力学等密切相关,故择时服药尤为重要。如双氢克尿塞,早晨7点服药较其他时间服用的副作用要小。而速尿于上午10点服一用,利尿作用最强。服中药也要讲时辰

中医认为,用药不仅要对症,还要得法。只有根据时辰规律服用药物,才能发挥其最大药效,起到事半功倍的作用。

上午宜服补阳药清晨人体阳气开始生长,正午时分阳气隆盛,入夜则阳气内敛。由于上午正是阳长阴消的时刻,阳虚者此时服用补阳药最合适。

7~9点宜服胃药胃主受纳,胃中初步消化的食物,在胃气的推动下,降到肠道。若胃气不降,就会产生胃脘胀满、暖气、呃逆、呕吐等症状。早上7~9点(辰时)是胃经“值班”,此时足阳明胃经最旺、胃气最活跃,宜服香砂养胃丸等调理肠胃的药物。

9~11点宜服健脾药脾主运化,为气血生化之源。9~11点(巳时)是脾经当令,脾运化功能不佳或脾胃不和的患者,此时服用健脾药最佳,如人参健脾丸等。

10点宜服降压药 11~13点(午时)阳气最盛,是高血压患者的“魔鬼时间”,所以高血压、眼底出血、脑出血患者应在上午10点服用牛黄降压丸等降压药。

17~19点宜服补肾药,养阴药肾经最旺的酉时(17~19点),正是阴长阳消的时刻,宜温补肾阳、滋补肾阴。这个时辰服用滋阴补肾药,如六味地黄丸,对补肾有事半功倍的效果。

22点宜服补气药23点~1点(子时)是一天中阴气最重的时候,此时阳气开始生发,但是很微弱。气虚的患者最好在晚上10点服用补气药,到子时正好发挥药效。