～专利到期的农药品种之肟醚菌胺
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我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。敬请关注！
肟醚菌胺是德国巴斯夫公司于1995年研发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，通用名称：orysastrobin，商品名：Arashi。主要用于水稻防治水稻稻瘟病和纹枯病，具有保护、治疗、铲除和渗透作用等特点。
化学名称：（2E）-2-（甲氧亚氨基）-2-{2-[（3E，5E，6E）-5-（甲氧亚氨基）-4，6-二甲基-2，8-二氧杂-3，7-二氮杂壬-3，6-二烯-1-基]苯基}-N-甲基乙酰胺
IUPAC：
（2E）-2-（methoxyimino）-2-{2-[（3E，5E，6E）-5-（methoxyimino）-4，6-dimethyl-2，8-dioxa-3，7-diazanona-3，6-dien-1-yl]phenyl}-N-methylacetamide
CAS：
（αE）-α-（methoxyimino）-2-[（3E，5E，6E）-5-（methoxyimino）-4，6-dimethyl-2，8-dioxa-3，7-diaza-3，6-nonadienyl]-N-methylbenzeneacetamide
CAS登录号：[248593-16-0]
分子式：C18H25N5O5
相对分子质量：391.4
化学结构式：
1 理化性质：
纯品为白色晶体；熔点：98.4～99.0℃；蒸气压：2×10-6mPa（25℃）、7×10-7mPa（20℃）； KowlogP=2.36（20℃）；相对密度：1.296；水中溶解度：80.6mg/L（20℃）；有机溶剂中的溶解度（g/L，20℃）：乙酸乙酯：206、正庚烷：0.59、正辛醇：12.1、橄榄油：2.04、异丙醇：33.9、甲苯：125。
2 毒性及环境生物安全评价：
大鼠急性经口LD50356mg/kg；大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg；大鼠急性吸入LC50：雄4.12mg/L、雌1.04mg/L；大鼠2年饲喂无作用剂量为5.2mg/（kg・d）。经兔试验对眼睛和皮肤无刺激，对豚鼠皮肤无致敏性。
山齿鹑急性经口LD50>2000mg/kg；虹鳟鱼LC50（96h）0.89mg/L；水蚤LC50（24h）1.3mg/L；羊角月牙藻EbC50（72h）7.1mg/L，蜜蜂LD50>95.2μg/只；蚯蚓LC50>1000mg/kg。
土壤（大田）DT5051～58d，Koc17.9～146；水解DT50>365d；光解DT500.8d。
3 作用机理及特点：
肟醚菌胺通过抑制病原细胞线粒体的呼吸而起作用，作用于细胞色素b的Qo位点，从而阻止电子从细胞色素b到细胞色素c1的转移，阻碍三磷酸腺苷的产生而切断真菌的能量循环，故对病原菌孢子萌发或附着器形成具有抑制作用，但如果没有与孢子或附着器直接接触则效果较差。由于其作用的部位（细胞色素b）与以往其他杀菌剂均不同，因此对三唑类、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类杀菌剂产生抗性的菌株有效。它对侵入到水稻体内的稻瘟病和纹枯病的病菌菌丝有效，对菌丝生长有很强的阻碍作用，因此，目前主要用于防治水稻稻瘟病和纹枯病。
其杀菌活性有两方面的决定因素：一方面是活性物质对菌体中分子靶标的亲和力，即活性物质对呼吸链的bc1复合物的亲和力；另一方面就活性来说，取决于实际到达靶标的活性物质的量，对此最重要的是活性物质的生物动力学行为，即决定吸收、传导、分解、排泄的分子特性。先导结构的改变不仅影响活性物质对靶标的亲和，而且影响分子的生物动力学行为，最终影响其对活性病菌的活性、非靶标有机体的选择性及环境行为。
4 在我国的专利情况
4.1 专利名称：苯乙酸衍生物，其制备方法和中间产品及含有它们的药剂
申请号：CN96197824
申请日：1996.10.11
授权号：CN1131851C
授权日：2003.12.24
申请（专利权）人：巴斯福股份公司
优先权号： DE19539324.4
优先权日： 1995.10.23
摘要：式I的苯乙酸衍生物，其中的取代基和指数含义如下：X是NOCH3，CHOCH3，CHCH3；Y是O，NR；R1，R相互独立地为氢和C1-C4烷基；R2是氰基，硝基，三氟甲基，卤素，烷基和烷氧基；m是0，1或2，当m为2时，基团R2可能是不相同的；R3是氢，氰基，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C3-C6环烷基；R4、R5和R6的含义如权利要求1中所述，和它们的盐，制备这些化合物的方法和中间产品，以及包含它们的用于控制动物害虫和有害真菌的组合物。