酮洛芬软胶囊的制备

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[摘要] 目的:研究酮洛芬软胶囊的制备工艺。方法:通过单因素考察确定酮洛芬软胶囊的处方及工艺,并通过小鼠热板法考察确定酮洛芬软胶囊的镇痛作用。结果:聚乙二醇-6000为助悬剂、明胶∶甘油=1.0∶0.9、明胶保存温度选取55～65℃。结论:制备的酮洛芬软胶囊保持了原有的镇痛效果。

[关键词] 酮洛芬软胶囊;热板法;制备

[中图分类号] R944.5[文献标识码]B [文章编号]1673-7210(2010)05(a)-063-02

Preparation of Ketoprofen Soft Capsule

ZHU Chengyun1, YAN Xinli1, TIAN Dafeng1, LI Ying2, JIANG Xiaofeng1, KAN Qiming1*

(1.Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 2.Shenyang Shouzheng Biotechnology Company, Shenyang 110016, China)

[Abstract] Objective: To study on the preparation of Ketoprofen Soft Capsule. Methods: Single-factors were studied to optimize the formulation and technology. Hot plate experiment in mice was used to evaluate the analgesic activities of Ketoprofen Soft Capsule. Results: PEG-6000 was the suspension, the ratio of gelatin and glycerol was 1.0∶0.9, and the temperature was from 55℃ to 65℃ for the glutin store. Conclusion: Ketoprofen soft capsule is prepared successfully with original analgesic activities.

[Key words] Ketoprofen Soft Capsule; Hot plate experiment; Preparation

酮洛芬临床应用时对胃肠道有刺激性,且代谢迅速。软胶囊是较新的药物剂型,吸收速度优于传统剂型,能有效地保存药物活性,生物利用度高。因此,本实验在对处方及制备工艺进行单因素考察的基础上将酮洛芬制成软胶囊,并对其药效学进行了初步考察。

1 仪器与试药

热板仪(郑州长城科工贸有限公司);酮洛芬(TLF,武宣市迅达药业有限公司);明胶(沈阳化学试剂厂);聚乙二醇(PEG-4000,PEG-1000、PEG-4000,天津市科密欧化学试剂开发中心);PEG-6000(Bio Basic Inc.)。

2 方法与结果

2.1 制备工艺的研究

2.1.1 助悬剂的选择用PEG-1000、PEG-4000和PEG-6000分别制得内容物溶液,取等量的溶液滴加在60°倾斜的玻璃板上,根据展距确定流动性的好坏。本实验重点考察了内容物的流动性,分层情况,结果见表1,结果表明,PEG-6000具有较好的流动性,故选择PEG-6000作为助悬剂。

表 1 助悬剂选择性试验结果

2.1.2 明胶保存温度的确定选择适当保存明胶的温度可满足胶液流动性的需要。取一定量的明胶溶液,在不同温度下对其保存状态进行考察,结果见表2,结果表明明胶保存温度选取55～65℃最为合适。

2.1.3 囊壳的选择考察明胶和甘油不同配比在8 h内对胶皮的凝固时间的影响以及胶壳性状的影响,结果见表3,选择胶皮的最佳配比为明胶∶甘油=1.0∶0.9。

表 3 明胶与甘油的不同配比的研究结果

2.2 小鼠热板法镇痛试验

参照相关文献将小鼠分成酮洛芬原料药组(250 mg/kg),酮洛芬软胶囊高剂量组(500 mg/kg)、中剂量组(250 mg/kg)、低剂量组(125 mg/kg)和空白对照组(CMC-Na),测定每只小鼠给药前及灌胃1 h后的痛阈值,计算痛阈提高百分率,结果见表4。

表 4 各剂量组的痛阈提高百分率

与空白对照组比较,*P

3 讨论

PEG具有亲水性,可产生囊壳变硬、老化及药物成分迁移到胶壳外等问题。实验时加入了适量的丙三醇,从而使该问题得到解决。

囊壳的制备十分关键,明胶与甘油的重量比决定了胶囊的硬度及崩解性能。当甘油的量远超过明胶的量时,胶皮变软,所需干燥时间增加,将提高生产成本。

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(收稿日期:2009-11-25)