地肤子化学成分及药理活性研究进展

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摘 要：目的：介绍中药地肤子的化学成分及药理活性研究概况。方法：查阅国内外20年来相关的文献资料并进行分析和综述。结果：地肤子的化学成分主要有萜类及其皂苷、挥发油等，药理活性有抗病原微生物、抗炎、抗过敏、降血糖和抗胃黏膜损伤等。结论：地肤子化学成分明确，药理活性丰富，值得进一步开发利用。

关键词：地肤子；化学成分；药理活性

中图分类号：R284文献标识码：A文章编号：1673-7717(2011)12-2704-03

Advances in Researches on Chemical Constituents and Pharmacological

Activities of Kochia Scoparia

JIANG Jianping1,SHEN Xiaoqing2,FAN Haizhu1

(1.Zhejiang Hospital of Traditional Chinese Medicine,Hangzhou 310006,Zhejiang,China;

2.Jiubao Town Community health service center of Jianggan District,Hangzhou 310019,Zhejiang,China)

Abstract:Objective：To introduce the progress of research on chemical constituents and pharmacology activities of Kochia scoparia. Methods：To consult the literature at home and abroad for recent twenty years, then analyze and review these information.Results：The chemical constituents mainly contain triterpenoid saponin and volatile oil, etc. In pharmacology activities, there are mainly five aspects, including the activity of anti- phytopathogenic microorganisms, anti-inflammatory and anti-allergy, treatment for hyperglycaemia, gastric mucosa-protecting etc.Conclusion：It shows that the chemical constituents of Kochia scoparia are clear and accurate and the pharmacological activities are abundant,deserving for continued research and further exploration.

Key words:Kochia scoparia; chemical constituent; pharmacological activity

地肤子为藜科植物地肤 Kochia scoparia (L.) Schrad. 的干燥成熟果实，我国大部分地区均有分布。其性寒、味甘苦，具有清热利湿、祛风止痒等功效，用于小便涩痛、阴痒带下、风疹、湿疹、皮肤瘙痒等症\[1\]。

现代临床研究发现, 地肤子单用或与其它药物配伍用于治疗末梢性神经炎、小儿口腔溃疡、扁平疣、肛周湿疹等疾病均有一定疗效\[2\]。地肤子具有丰富的药材资源和较为广泛的临床应用，随着对地肤子的深入研究与开发利用，日益引起人们的关注，但至今未见地肤子化学成分及药理活性的研究综述。本文就20年来国内外对地肤子化学成分、药理活性与临床疗效的研究进行综述，为合理开发利用丰富的地肤子资源提供依据。

1 化学成分

1.1 皂苷类

地肤子中主要含有三萜皂苷及甾类化合物等\[3\]，所含的皂苷类为其主要的活性成分。文晔等\[4-6\]对地肤子皂苷进行了系统的研究，先后分离纯化得到5个皂苷单体和两个新的五环三萜皂苷。汪豪等\[7\]对地肤子中含皂苷的正丁醇部位进行了化学研究，从中分离鉴定了8个化合物。Wan-Kyunn Whang等\[8\]对地肤子的水部位进行了化学研究，从中分离得到2个单体化合物。近年来分离得到的皂苷成分见表1。

文晔等\[6\]对地肤子进行了系统的研究，分离纯化得到正三十烷醇以及一个饱和脂肪酸混合物。

1.3 挥发油

地肤的果实含挥发油，油中主要成分为高级脂肪酸酯。文晔等\[9\]采用GC-MS联用的方法，对地肤子的挥发油进行定性分析，共分析了61种化学成分，经与标准质谱图谱对照，鉴定了其中36种成分，这些成分均系首次从该药材的挥发油中发现。从鉴定出的36种成分可以看出，高级脂肪酸酯，长链烷烃及芳香族化合物是地肤子挥发油的主要成分，其中以高级脂肪酸酯的相对含量最高，而萜类挥发性成分的数量很少，且相对含量亦较低，体现了地肤子挥发油组成的特点。杨敏等\[10\]采用超临界CO2萃取法，并结合GC-MS计算机联用技术对地肤子油成分进行了分析，分离鉴定出18种化合物，大部分为高级脂肪酸酯及芳香族化合物，且高级脂肪酸酯的相对含量较高，油中9-12-十八碳二烯酸相对含量最高，9-十八碳烯酸次之。另外，9,12,15-十八碳三烯酸、十八碳酸等四种化合物为首次从该植物中分离得到。

2 药理活性

2.1 抗病原微生物作用

地肤子对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑菌作用\[11-12\]。林秀仙等\[13\]用地肤子的超临界CO2萃取物进行了抗阴道滴虫实验，结果表明不同条件的超临界萃取物均有较强的抑制阴道滴虫效果，最低药物浓度为320-1280μg/ mL。林秀仙等\[14\]考察了超临界CO2萃取的地肤子油对临床分离妇科常见致病菌的体外抗菌活性，结果显示，超临界萃取地肤子油对所试菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、石膏样毛癣菌、红色毛癣菌、羊毛小饱子菌均有较好的抑菌活性。

2.2 抗炎、抗过敏作用

地肤子水提物可降低小鼠单核巨噬系统的吞噬功能\[15\]，70%醇提物可抑制炎症和Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应,并对compound 48/80诱导的小鼠搔抓反应有显的抑制作用\[19\]。研究表明\[16-19\]，地肤子所含皂苷为止痒、抗炎及抑制Ⅰ型变态反应的有效成分，而主要抗炎活性成分为地肤子皂苷Ic及其苷元齐墩果酸。抗炎作用的机理与地肤子甲醇提取物显著抑制脂多糖(LPS) 诱导的肿瘤坏死因子α (TNF-α)、前列腺素E2 (PGE2)、一氧化氮(NO) 等炎性递质的释放有关\[20\]。

2.3 降血糖作用

戴岳等\[21\]对地肤子总皂苷降糖作用的研究显示，地肤子总皂苷灌胃给药，对正常小鼠血糖无明显影响，高剂量尚使血糖略有升高，但能降低四氧嘧啶所致高血糖小鼠的血糖水平；地肤子总皂苷明显抑制灌胃葡萄糖引起的小鼠血糖升高，而对腹腔注射葡萄糖所致小鼠血糖上升无显著影响，并呈剂量依赖性抑制正常小鼠胃排空。对地肤子正丁醇提取物降糖作用的研究显示\[22\]，正丁醇提取物灌胃能显著抑制小鼠胃排空和降低四氧嘧啶所致高血糖小鼠的血糖水平，正丁醇提取物能浓度依赖性地减少大鼠小肠对葡萄糖的吸收。其降糖机制可能与抑制糖在胃肠道的转运或吸收有关。另外，有报道显示\[23\]，地肤子甲醇提取物亦能显著抑制灌胃葡萄糖导致的大鼠血糖升高。

2.4 抗胃黏膜损伤作用

戴岳等\[24\]以炭末在小鼠小肠内的推进率为指标，在正常小鼠、芬氟拉明、多巴胺等预处置小鼠，观察地肤子正丁醇部位（NBFK）对小肠运动的影响。结果，NBFK 50mg/kg促进正常小鼠的小肠推进功能，芬氟拉明、多巴胺、醋酸和N-硝基-L-精氨酸抑制肠运动后，其促进作用更加明显，而阿托品预处置则使其促进作用消失。NBFK改善小肠推进功能，其作用可能与胆碱能神经和一氧化氮有关。地肤子醇提物灌胃能显著抑制小鼠胃排空，其作用机理与中枢神经系统、儿茶酚胺、内源性前列腺素及胆碱能神经系统有关\[25\]。

3 临床疗效

地肤子水提物对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑菌作用\[11-12\]。地肤子及以其为主的复方地肤子汤可治疗皮肤瘙痒等多种皮肤疾病，还用于治疗尿路感染、扁平疣、荨麻疹、急性乳腺炎、前列腺炎等症\[26-30\]。

4 展 望

地肤子为常用的传统中药之一，具有丰富的药材资源。地肤子具有较强的抗病原微生物、抗炎及抗过敏活性，与其清热利湿、祛风止痒等传统功效相吻合。现代药理研究表明地肤子具有降血糖及抗胃黏膜损伤作用，丰富了地肤子药理活性，扩大了其临床应用范围，为降血糖、保护胃黏膜等保健食品及新药的研发，提供了新的方向。

目前临床上抗真菌抗生素和抗过敏化学药物均不多，而且不良反应较大，利用地肤子开发该方面的新药具有一定的前景。通过研究，我们更加充分的认识地肤子总皂苷的药用价值和药理机制，为更加有效地利用地肤子这一植物资源，为研制低毒、高效，不良反应小的抗真菌或抗过敏天然药物提供理论依据和应用基础。

参考文献

［1］ 国家药典委员. 中华人民共和国药典：1部\[S\]. 北京：化学工业出版社,2005：93.

\[2\] 郑虎占. 中药现代研究与应用：2卷［M］.北京: 学苑出版社, 1997: 10.

\[3\] 中国药科大学.中药辞海\[M\].北京:中国医药科技出版社, 1993：1937-1939.

\[4\] 文晔, 陈英杰, 李嘉和. 地肤子中皂苷的研究\[J\]. 中药材，1993, 6(5): 28-30.

\[5\] 文晔, 陈英杰, 李嘉和. 地肤子中的新皂苷\[J\]. 中药材，1993, 6(8): 34-36.

\[6\] 文晔,陈英杰,王志学.地肤子化学成分研究\[J\].中草药，1993,24(1):5-7.

\[7\] 汪豪,范春林,王蓓.中药地肤子的三萜和皂苷成分研究\[J\].中国天然药物，2003,9(1):134-136.

\[8\] Wan-Kyunn Whang,Dug-Ryong Hahn. Saponins from the Fructus of Kochia scoparia\[J\].Arch. Pharm. Res，1991，14(2)：176-180.

\[9\] 文晔,王志学, 许春泉. 地肤子挥发油成分的研究\[J\]. 中药材，1992, 1(2): 29-31.

\[10\] 杨敏, 李菁, 蔡洁. 地肤子油的超临界CO2萃取及GC-MS分析\[J\].中药材，2003, 7(26): 494.

\[11\] 江苏新医院编. 中药大辞典：上册\[S\]. 上海：上海科学技术出版社, 2007：816.

\[12\] 曹仁烈, 孙在原, 王仲德，等. 中药水浸剂在试管内抗皮肤真菌的观察\[J\]. 中华皮肤科杂志，1987, 5(4): 286

\[13\] 林秀仙, 李菁, 张淑华，等. 地肤子超临界CO2萃取物抗阴道滴虫药效学研究\[J\]. 中药材，2005, 1(28): 44-45.

\[14\] 林秀仙, 李菁. 超临界萃取地肤子油的抑菌作用研究\[J\].中药材，2004, 27(8): 603-604.

\[15\] 戴岳, 黄罗生, 冯国雄，等. 地肤子对单核巨噬系统及迟发型超敏反应的抑制作用\[J\]. 中国药科大学学报，1994, 25(1): 44-48.

\[16\] 久保道德, 松田秀秋, 戴岳，等. 他药·地肤子研究(第1报)地肤子の70%ェタノ_ ル抽出ェキスの抗搔瘙作用と有效成分の探索\[J\]. 药学杂志，1997, 117(4): 193- 201.

\[17\] Matsuda H, Dai Y, Ido Y, et al. Studies on Kochiae Fructus Ⅲ: Antinocicep tive and anti inflammatory effects of 70% ethanol extract and its component, momordin Ic from dried fruits of Kochia scoparia L \[J\]. Biol Pharm Bull, 1997,20 (10):1086-1091.

\[18\] Matsuda H, Dai Y, Ido Y, et al. Studies on Kochiae Fructus Ⅳ: Anti-allergic effects of 70% ethanol extract and its component, mo-mordin Ic from dried fruits of Kochia scoparia L \[J\]. Biol Pharm Bull, 1997, 20 (11): 1165-1170.

\[19\] 戴岳, 夏玉凤, 陈海标，等. 地肤子70%醇提物抑制速发型及迟发型变态反应\[J\]. 中国现代应用药学杂志，2001, 18(1): 8-10.

\[20\] KM Shin, YH Kim, WS Park,et al. Inhibition of methanol extract from the fruits of Kochia scoparia on lipopolysaccharide-induced nitric oxide, prostagladin E2, and tumor necrosis factor-production from murine macrophage RAW 264.7 cells\[J\].Biological & Pharmaceutical Bulletin，2004, 27(4): 538-543.

\[21\] 戴岳,刘学英.地肤子总苷降糖作用的研究\[J\].中国野生植物资源，2002,21(5):36.

\[22\] 戴岳, 夏玉凤, 林己茏. 地肤子正丁醇部分降糖机制的研究\[J\]. 中药药理与临床，2003, 19(5): 21-24.

\[23\] M Yoshikawa, H Shimada, T Morikawa, et al. Medicinal foodstuffs. VII. On the saponin constituents with glucose and alcohol absorption -inhibitory activity from a food garnish “Tonburi”, the fruit of Japanese Kochia scoparia (L.) Schrad.:structures of scoparianosides A, B, and C\[J\]. Chemical & Pharmaceutical Bulletin，1997, 45(8): 1300-1305.

\[24\] 戴岳, 夏玉凤, 杨丽. 地肤子正丁醇部分对小鼠小肠运动的影响\[J\]. 中药药理与临床. 2004,20(5):18-20.

\[25\] 夏玉凤, 戴岳, 杨丽. 地肤子对小鼠胃排空的抑制作用\[J\]. 中国天然药物. 2003,1(4):233-236.

\[26\] 赵光智.加味地肤子汤治疗尿路感染\[J\].山西中医，2009,11(11):10.

\[27\] 田健, 晁青.复方地肤子搽剂对扁平疣的治疗作用\[J\].中国现代药物应用，2008,6(11):9-10.

\[28\] 朱聿萍, 王程秀. 复方地肤子煎剂涂擦治疗荨麻疹67例\[J\].陕西中医，2005，26(11):1213.

\[29\] 于小勇.地肤子汤加味治疗前列腺增生症110例\[J\].新中医，2001，33(9):52-53.

\[30\] 申敏华.地肤子治疗急性乳腺炎有确效\[J\].山东中医杂志，1994,13(5):214.