虎杖的临床应用探析

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关键词：虎杖；药理作用；研究

中图分类号：R285．5　文献标识码：A

文章编号：1007－2349(2007)10－0048－02

虎杖为蓼科植物虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb．etZucc．)的干燥根茎和根。性味苦寒，微甘，辛，平。人肝、胆、肺经。苦寒则能清热利湿，但不甚苦，而不致败胃伤中，既入气分，又可人血分，兼有清气凉血活血之长，能利小便，可以通腑，具疏通之性，导湿热痰火下趋，则对外邪与痰、热、瘀，皆可绾照，一药而兼数长。六十年代以前，只在治疗咳嗽、淋证、遗尿、消溻和疮毒等时偶有记载。近年来，随着虎杖临床应用的进一步深入研究，日益受到人们的重视，尤其在治疗艾滋病、非典、肝炎、肥胖、风湿病等方面取得较大进步，现综述如下。

1　主要成分

根和根茎含蒽醌类化合物，如大黄素(Emodin)、大黄素－6－甲醚(Physcion)、大黄酚(Chrysophan01)、大黄酸(Rhein)、蒽甙A(Anthraglycosicde A，即大黄素甲醚8－β－D－葡萄糖甙)、蒽甙B(Anthraglycoside B，即大黄素8－β－D－葡萄糖甙)、虎杖甙(Polygonin)。

根中含白藜芦醇(ResveratroI)、白藜芦醇甙(虎杖亭，Polydatin)。还含有利尿成分黄酮醇甙(Flavonol glycoside)。亦含鞣质和多糖。从根中分离出的酚性成分有；迷人醇(Fallacin01)、6－羟基芦桧大黄素(Citreorosein)、大黄素－8－单甲醚(Questin)、6－羟基芦桧大黄素－8－单甲醚(Questin01)、原儿茶酸(Protocateehuic acid)等。还分离鉴定了槲皮素(Quercetin)、槲皮素－3－阿拉伯糖甙(Quercetin－3－arabinoside)、槲皮素－3－鼠李糖甙(Quercetin－3－rhanmoside)槲皮素－3－葡萄糖甙(Querecetin－3－glucoside)、槲皮素－3－半乳糖甙(Quercetin－3－galactside)、木犀草素－7－葡萄糖甙(Luteolin－7－glucoside)、芹菜黄素(Apigenin)、葡萄糖欧鼠李甙(Glucofraangulin)。

此外，虎杖中尚含有游离氨基酸及铜、铁、锰、锌、钾等无机物。

2　药理作用

2．1　抗菌作用　虎杖煎剂(20％)在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有抑制作用，虎杖煎剂对钩端螺旋体有杀灭作用。大黄素(1％)、大黄素葡萄糖甙(1％)和白藜芦醇甙(1％)对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有抑制作用。白藜芦醇对导致顽癣、汗疱癣的深红色发癣菌、趾间发癣菌有很强的抗菌能力。

2．2　抗病毒作用　虎杖水煎液(10％)对单纯疱疹病毒、流感亚洲甲型京科68－Ⅰ病毒及埃可Ⅱ型病毒(ECHOⅡ)均有抑制作用。虎杖煎液(3％)对比479号腺病毒Ⅲ型、72号脊髓灰质炎Ⅱ型、44号埃可9型、柯萨奇A9型及B5型、乙型脑炎(京卫研Ⅰ株)、140号单纯疱疹等7种代表性病毒株均有较高抑制作用。在病毒性肺炎早期及极期，甲皱微循环表现为血细胞堆积，血流减慢或停止，临床早期使用虎杖、桃仁、丹参等活血化瘀药，可大部分恢复，促进炎症吸收，同时抑制血小板聚集，改善肺部微循环，减少DIC的发生，缩短疗程，提高疗效。2003年，邓铁涛教授治疗非典，重用虎杖，取虎杖活血利水之功，以改善肺间质水肿，防止肺纤维化的发生。有学者研究认为虎杖有抗HIV的作用，可用于治疗艾滋病。

2．3　对心血管系统的作用　药理实验证实白藜芦醇在中药材虎杖中多以苷的形式存在，并有少量游离白藜芦醇并存，是虎杖的重要活性成分。白藜芦醇甙(300mg／kg)可使豚鼠心脏收缩幅度明显增大，累加给药，则呈先兴奋后抑制现象。10％虎杖水煎液能显著增强蟾酥离体心脏的收缩作用。白藜芦醇甙(1.12～1.9mg／kg)静脉注射，可使犬冠脉血流量增加，冠脉阻力指数明显减低，作用时间远较氨茶碱缓慢而持久。白藜芦醇甙50～60mg／kg给麻醉猫静脉注射，能引起血压下降，对去甲肾上腺素或肾上腺素的升压作用无影响，但对阻断颈总动脉血流和电刺激坐骨神经向中端的加压反射有抑制作用。白藜芦醇甙在引起血压下降时，对在位猫心的心率与收缩幅度无明显影响。白藜芦醇甙尚能使烫伤的兔耳收缩型血管转为扩张，流动毛细血管数增加，减少血栓形成；亦能使大鼠支气管微血管及肠系膜微血管扩张。白藜芦醇具有神经保护、治疗休克、对冠心病防护等作用。虎杖水煎液更具抗病毒和保护心肌损伤作用，虎杖水煎液使感染病毒后心肌病变明显减轻，改善细胞搏动，明显降低心肌细胞释放酶(乳酸脱氢酶、磷酸肌酸激酶)活性，减轻超微结构病变。虎杖水煎液对感染柯萨奇病毒B3病毒的SD大鼠培养心肌细胞具有抗病毒和明显的保护作用。说明虎杖在治疗病毒性心肌炎和冠心病等方面具有广泛的应用前景。

2．4　保肝、利胆作用　虎杖能抑制乙型肝炎抗原，其与所含蒽醌类物质有关。20％虎杖液对乙型肝炎表面抗原(HBsAg)有明显抑制作用。虎杖能明显增加胆汁分泌和松弛奥狄括约肌。白藜芦醇甙对脂质过氧化有抑制作用，可抑制类酯过氧化物在肝脏的堆积，从而减轻肝损伤，起到保护肝脏的作用。实验证明虎杖煎剂能明显降低动物血清胆红素和丙氨酸转氨酶的活力，虎杖中所含藜芦醇和虎杖苷两种均含二苯代乙烯成分能降低大鼠血清FFA、AST、ACT和肝脏LPO，对肝损伤有保护作用，其机制为抑制过氧化脂质的进一步产生和肝细胞的破坏。因此，虎杖可用于治疗胆结石、肝硬化、急性胆道感染、脂肪肝、病毒性肝炎等。

2．5　对胃肠道的作用　何绍奇教授认为，虎杖有调整胃肠、通利二便之功，治便秘，对调整机体代谢紊乱有较好疗效。实验证明：虎杖对胃肠道功能有调节作用。大黄素1.9×10-6g／ml浓度时，能使豚鼠离体回肠肠管肌肉张力短时增高，振幅增大；在1.25×10-5g／ml浓度时，则使肠肌明显松弛。大黄素10mg／kg静脉注射，能使猫在体小肠张力立即下降，抑制作用持续约3min，随后肠管张力明显提高，收缩幅度增大，持续20～30min，然后逐渐恢复正常，说明该药具有明显的通便作用。

2．6　镇咳、平喘作用　用恒压氨雾法实验证明：虎杖粗品(1％)及白藜芦醇甙(0.5％)均有镇咳效力，镇咳率分别为147.6％和132.2％，而磷酸可待因(0.2％)组的镇咳率为181.7％。电刺激猫喉上神经法亦证明白藜芦醇甙及大黄素有镇咳作用。虎杖煎剂(7.5％)在离体豚鼠气管实验中，能对抗组胺引起的气管收缩，加药后5min，对抗强度为75％，故有一定的平喘作用。可用于治疗哮喘。但其平喘的作用强度远不如氨茶碱。对乙酰胆碱引起的气管收缩，虎杖煎剂则无对抗作用。

2．7　降血脂作用　白藜芦醇甙给正常大鼠灌胃200mg／kg，连续7天，能明显降低血清胆固醇，而虎杖煎剂则无明显作用，可能因其煎剂中白藜芦醇甙含量较少所致。临床试用虎杖片有降低胆固醇和甘油三脂的作用；白藜芦醇甙对高脂血症亦有一定疗效。

2．8　抗肿瘤作用虎杖煎剂给小鼠口服，对艾氏腹水癌有明显的抑瘤作用，抑瘤率为35.2％，重复实验抑瘤率为37.2％。并能延长动物的存活时间。大黄素对小鼠肉瘤180、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色肉瘤及大鼠瓦克癌等7个瘤株均有疗效，抑制率都在30％以上。大黄素通过抑制DNA和RNA的合成而对人早幼粒白血病细胞有抑制作用。

2．9　降血糖作用　虎杖对动物实验性糖尿病能降低其糖尿病的发生率和死亡率，可用于治疗糖尿病。

2．10　其他作用　虎杖提取物有良好的解热镇痛作用。虎杖有调整胃肠，通利二便之功。通过二便排出潴留于关节间的代谢废物，又有清热活血、通络止痛之功，可用于治疗痛风性关节炎、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、混合性结缔组织病、系统性红斑狼疮等风湿病。虎杖煎剂外用，对外伤出血有明显的止血作用，并有良好的镇痛作用。对烫伤创面有收敛、防止感染和消炎作用。可用于治疗皮肤挫伤、擦伤、烧烫伤等。内服对上消化道出血亦有止血作用。此外，虎杖根中所含黄酮醇甙有利尿作用。可用于治疗前列腺炎、尿路结石、非淋菌性泌尿生殖道炎等泌尿系统疾病。