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【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2013)02-0185-02
心律失常的临床表现差异很大,有的心律失常无临床意义,有的则影响健康并危及生命。因而要先考虑此心律失常是否需要药物治疗,如需治疗,以选用何种药物为最佳选择。要熟知所选药物的药代动力学、药效学及其对心脏电生理的影响。几乎所有抗心律失常药物,都不同程度地抑制心脏的自律性、传导性以及心脏的收缩功能,也几乎所有的抗心律失常药物都有致心律失常的副作用。到目前为止,这类药物对心肌病变,对有更严重的心脏病理状态的影响还没有足够的临床资料,当心脏功能障碍、心肌缺血、生理生化代谢紊乱时,抗心律失常药物对其的影响,要有足够的重视和认识。通过实践,逐步形成医生自己的用药经验,不同病例以不同的方案处理,即贯彻用药的个体化原则。
现将抗心律失常的一些常用药的临床应用以及用法进行总结:
1 奎尼丁
1.1 药理学作用特点
奎尼丁是典型的I a类药物,主要抑制细胞膜的钠离子通道,使钠离子流量下降,可抑制心脏自律性。奎尼丁通过抑制毒蕈碱受体发挥迷走神经阻断作用,反射性地增加交感神经张力。引起窦性心动过速,加快心室率的作用,是抗心律失常作用的基础。
1.2 药代动力学
口服吸收较完全,1~2h达峰值,平均生物利用度90%,以心肌内浓度最高。
1.3 临床应用
用于治疗各种快速型心律失常,包括转复和预防心房颤动和扑动,治疗频发室上性和室性过早搏动。
1.4 用法
初期72h内病人用药需住院观察,一般先予以0.1g试验,然后从次晨开始口服0.2g,每2h一次,共5次;如无效,第二天重复同一剂量;如仍无效,第三天改为0.3g,每2h一次,共5次;若还无效,不需增加剂量,可用其他治疗。还可作为电复律前的准备和复律后的维持用法,一般是先口服奎尼丁O.2g,每6h一次,如能转复则免于电转复;如未能转复,则第二天行电转复,维持最为0.2g,每6~8h一次。另外还应防止低血钾,因低血钾可引起尖端扭转性室速,导致晕厥。
1.5 禁忌证
若室性心律失常与Q-T间期延长有关,或由Q-T间期延所致,应禁用。另外血压过低、严重窦房结病变、高度房室传导阻滞也禁忌,心衰时也应慎重。
1.6 不良反应
常见不良反应是金鸡钠反应,腹泻、头晕、恶心、呕吐,还引起过敏反应,包括发热、皮疹,还可引起低血钾、心力衰竭、室性心律失常等。
2 利多卡因
2.1 药理特性
利多卡斟对浦氏纤维和心室肌发挥作用,抑制细胞膜钠离子内流,促钾离子外流,延长有效不应期。此外,该药可抑制房室路传导,对经旁路传导的室上速有时有效。
2.2 药代动力学
口服大部分被肝脏代谢而失活,达不到治疗效果,故应静脉给药,因静脉注射可迅速分布到组织中,所以持续静滴。一次注射后15~30s起效,有效浓度2~5mg/L,维持20min。
2.3 临床应用
可用于各种室性心律失常,但急性心肌梗死患者有资料说明应用利多p因可增加病死率。一般标准用法是先静脉注射50~100mg,然后以1~4mg/min的速度持续静点;静点过程中如室性心律失常较多,还可多次给予50~l00mg静脉注射,但一般lh内不应超过300mg总量。
2.4 不良反应
头晕、嗜睡、兴奋、语言障碍、抖动等,老年人更常见,其他可有心率减慢房室、传导阻滞、血压减低等。
3 苯妥英钠
3.1 药理特性
与利多卡因相似,但对洋地黄中毒引起的室性心律失常尤为适用。
3.2 药代动力学
口服吸收率为57%~85%,8~12h血药浓度达峰值,3~4d稳定,初次用量300mg。
3.3 临床作用
用于洋地黄中毒引起的室性心律失常。可以改善传导,对室上性心律失常也有效。
3.4 剂量及用法
口服第1天1000mg,2~3天500mg,分3次服,以后300~500mg/d维持。静脉在lh内静点10~1 5mg/kg,然后口服400~600mg/d维持。
4 美西律
4.1 药理特性
美血律与利多卡因一样对心律失常有效,有人称其为“口服利多卡因”。
4.2 药代动力学
口服完全吸收,几乎达100%。90%在肝脏内代谢失活,全以原型自尿中排泄。
4.3 临床应用
对各种心律失常有效,用于室性早搏,室性心动过速。有文献指出尤其对洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起的效果好。
4.4 用法
口服150mg,3~4次/d;紧急复律时先100~250mg在lOmin内注射,或在30min内静滴250~300mg,再按2mg/(kg?h)的速度点滴3.5h,最后以O.5mg/(kg?h)维持。
4.5 不良反应
剂量增大可出现神经系统症状,如眩晕、复视、共济失调、震颤等。
5 莫雷西嗪
5.1 药理特性
最初是抗心律失常药,临床上有效地治疗室性心律失常,对房室结折返性心动过速可通过减慢逆行传导而起作用。
5.2 临床应用
对室上性和室性快速心律失常均有良好疗效,有效率75%。
5.3 剂量及用法
老年人一般100~200mg,3~4/d,建议50~80mL加20mL葡萄糖稀释后缓慢静注。
5.4 不良反应
较大剂量可有食欲减退,恶心、呕吐、头晕等,还有致心律失常作用。
参考文献:
[1] 蒋文平 胺碘酮的临床应用[J]. 中国心脏起搏与电生理杂志,2001,15(5):1-2.
[2] 孙 涛,吴永全,贾三庆 多菲利特-新型的抗心律失常药物[J].临床和实验医学杂志,2005,4(1):38.