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“老”阿司匹林与“新”阿司匹林

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关键词 阿司匹林 临床应用 不良反应

阿司匹林问世100多年了,作为经典老药,已为大多数人熟知,实际上,今天的阿司匹林与最初的阿司匹林在临床上的应用方向已经发生了很大的变化。随着人们不断的深入研究,“老”阿司匹林正焕发出新的生命色彩,成为“新”的阿司匹林,但是,不管是作为经典的解热镇痛使用,还是应用在其他新领域,均需注意阿司匹林的不良反应。

“老”阿司匹林的临床应用

阿司匹林又名乙酰水杨酸,通过抑制前列腺素的合成与释放,从而产生解热镇痛作用。阿司匹林能使发热者体温降至正常,但不影响正常人体温,镇痛程度中等,主要对牙痛、头痛、风湿关节痛、痛经等慢性钝痛效果较好,对创伤性锐痛及内脏绞痛无效,在“癌症三级止痛疗法”中用于轻度疼痛。由于阿司匹林的解热镇痛作用突出,所以一经问世,就得到了广泛应用,但是,因阿司匹林不良反应较多,就目前解热镇痛药市场而言,阿司匹林已经用得很少了,而扑热息痛(对乙酰氨基酚)、芬必得(布洛芬)等新一代产品不但治疗效果更胜一筹,不良反应也有所减低,更容易被机体耐受。另外,阿司匹林还具有抗炎、抗风湿作用,可用于缓解急性风湿热、风湿性关节炎引起的红肿热痛症状。

“新”阿司匹林的临床应用

近年来,随着医学技术的发展,科学家们对阿司匹林的研究越来越深入,而阿司匹林越来越多的新用途也在不断被发现。

阿司匹林可以降低癌症的发生率:1项调查表明,阿司匹林对乳腺癌扩散有抑制作用,每周服用阿司匹林3次达5年的妇女,其乳腺癌发生率下降1/3。

阿司匹林可以降低糖尿病人的血糖水平:服用0.5~10mg/(kg・日)的阿司匹林,可明显降低糖尿病人血糖水平,提高患者糖耐量和对胰岛素的敏感性,抑制高血糖对眼晶状体和视网膜的损害,预防糖尿病病人视网膜微血管的血栓形成和视网膜病变病情恶化所造成的失明。

阿司匹林可以治疗“老烂脚”:阿司匹林影响人体血小板凝聚及前列腺素合成,对于久治不愈的下肢静脉曲张引起的溃疡,每天服用阿司匹林300mg,连服4个月,可促进溃疡面缩小痊愈。

阿司匹林可以治疗下肢动脉阻塞:阿司匹林和钙肝素可以改善下肢动脉阻塞症状,小剂量服用阿司匹林、同时间断服用钙肝素3个月,可使病人动脉阻塞症状得到缓解,改善行走能力。

阿司匹林可以治疗习惯性流产:阿司匹林在人体内水解生成水杨酸和醋酸,这两种酸性产物有抑制胚胎流产、防止胎儿畸形的作用,可以使一些患习惯性流产的妇女成功生育。

阿司匹林可以治疗偏头痛急性发作:阿司匹林对前列腺素血栓烷A2合成有阻断作用,并可抑制血小板聚集和血小板因子的分泌,在偏头痛前期或出现头痛先兆时用药,可制止或明显减少头痛发作,早期用药效果最好。

阿司匹林可以防治老年性痴呆:服用阿司匹林的老年人其认知能力的下降比例比一般人低,按时服用阿司匹林类抗炎药一般不会患老年痴呆症,阿司匹林不但有益于老年痴呆症病人,而且对众多的老年健忘症患者也颇有疗效。

阿司匹林可以祛除粉刺和青春痘:阿司匹林富含水杨酸,而水杨酸能有效祛除皮肤表面老化的角质细胞,作用在毛囊壁细胞,还能帮助清除被堵塞住的毛囊。因此合理使用阿司匹林能减少并防止黑头粉刺与白头粉刺的产生,预防和祛除轻微的青春痘。

谨防阿司匹林的不良反应

阿司匹林应用广泛,但是不良反应也比较多,需要谨慎使用,注意防治。

长期服用阿司匹林可影响胃黏膜的再生,久之出现胃溃疡甚至胃出血,严重的可造成贫血,甚至危及生命。服用阿司匹林时,应尽量避免空腹服药,正确的方法是饭中或饭后服用,这样可最大限度地保护胃黏膜,并且在服用阿司匹林的同时,可适当增加对抗性药物。

一般剂量阿司匹林即抑制血小板聚集,长期应用还可抑制凝血酶原的生成,从而导致出血时间、凝血酶原时间延长,易引起出血。肝功能不全、维生素K缺乏症、血友病、凝血酶原合成功能低下者慎用。需手术者,手术前1周要停药。一旦引起出血,维生素K有治疗作用。

当每天使用剂量>5g时,会出现头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等一系列反应即水杨酸反应,严重者可致高热、精神紊乱,甚至昏迷和惊厥。一旦发生,需要立即停药,并对症治疗。可加服或静滴碳酸氢钠,碱化尿液,加速阿司匹林排泄。

不少哮喘患者在服用阿司匹林后数分钟到数小时内,出现剧烈发作,并伴有大汗淋漓、烦躁不安、紫绀、鼻塞、流涕、面色潮红、皮疹、血管性水肿,严重的甚至出现意识丧失、血压下降等休克症状,而且持续时间长达数小时到数天,上述症状称为“阿司匹林哮喘”。阿司匹林引起的哮喘主要与抑制前列腺素的合成有关,不是以抗原抗体为基础的过敏反应。 有鼻窦炎、鼻息肉、鼻炎又伴有哮喘的患者禁用阿司匹林。肾上腺素可部分对抗阿司匹林引起的哮喘所致的支气管收缩。

患病毒性感染并伴有发热的儿童或青少年在服用阿司匹林后有发生瑞夷综合征的危险,表现为严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死。病毒感染时应慎用阿司匹林。目前没有任何特殊的治疗方法可以阻止瑞夷综合征的发展。

总之,不管是“老”阿司匹林,还是“新”阿司匹林,为人类防治疾病都做出了巨大贡献,当然我们也不能忽略其不良反应,要正确选择,谨慎使用,让阿司匹林在最少不良反应下充分发挥其最佳功效。

参考文献

1 刘书华.药理学[M].西安:第四军医大学出版社,2008:105-107.

2 尹桂华.阿司匹林的新用途[J].中国医院药学杂志,2006,26(8):1007-1008.