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口服降糖药的“马车理论”

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1.胰岛素增效剂:罗格列酮素、吡格列酮类

此类药不是直接降糖,而是增加组织细胞对胰岛素的敏感性,使体内有限的胰岛素发挥作用。

胰岛素抵抗好比“车轴生锈,摩擦力增加了”,噻唑烷二酮好比“油”,胰岛素好比“马”。油上到车轴里摩擦力再小,如果没有马拉车,车也不会走。

·合理应用·

胰岛素增效剂是所有Ⅱ型糖尿病必用药物,也是肥胖、高血压、冠心病人的首选药。它有水钠潴留作用,可加服小量利尿剂,减少水肿,但心功不全者慎用。有严重肝、肾功能以及严重心功能不全者禁用。

2.双胍类药:二甲双胍、苯乙双胍

此类药物可降低细胞内储存的糖输入血管的量,抑制肝脏将脂肪和蛋白质转化成葡萄糖,增加非胰岛素依赖组织(如脑、血细胞、肠道等)对葡萄糖的利用,主要是降低基础血糖。

双胍类药物好比“仓库保管员”,血糖低时,将仓库大门打开一个小缝,让细胞内储存的糖少量释放到血液里,使基础血糖升高的幅度变小。

·合理应用·

此类药是Ⅱ型糖尿病的基础血糖高或基础血糖和餐后血糖都高者的首选。当基础血糖下降后,餐后血糖也随之下降。对于Ⅰ型糖尿病患者主要是与胰岛素联合应用,协助胰岛素降低血糖。有肝、肾损害者禁用,此药从肾脏排出,肾脏排泄障碍时,药物会在体内蓄积。

3.α-葡萄糖苷酶抑制药:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

抑制碳水化合物的消化酶(α-葡萄糖苷酶),减缓碳水化合物(如粮食、蔬菜、水果)在肠道消化成葡萄糖的速度,延长吸收时间,降低餐后血糖。该药不能被吸收,只在肠道发挥作用。

小肠前1/3段就能把食物消化吸收完,血糖很快就会升高,好比是超载,糖尿病人胰岛素本来就少,这就出现了“马拉不动车”的现象,α-葡萄糖苷酶抑制药的作用就是要禁止超载,每辆车装一点(餐后血糖高峰就会降低),多装几辆车(延长碳水化合物消化和吸收的时间),这样一来,车就可以拉动了。

·合理应用·

Ⅱ型糖尿病基础血糖正常,只有餐后血糖高者首选,用二甲双胍或中、长效胰岛素,超长效胰岛素类似物后基础血糖已达标,餐后血糖尚未达标者可与α-葡萄糖苷酶抑制药联合应用。对Ⅰ型糖尿病病人,α-葡萄糖苷酶抑制药要与胰岛素联合应用,不能单独使用。

4.促胰岛素分泌剂:格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、瑞格列奈

该类药分磺脲类和格列那类两大类。磺脲类药起效慢,刺激出的胰岛素达到高峰需要1.5小时,胰岛素达峰时间与餐后达峰时间同步,才能有效的降低餐后1小时的血糖,故一般在餐前半小时服用,而且该药作用时间长,对基础血糖也有降低作用,但该药主要是降低餐后血糖。如果下餐未按时进餐,容易出现低血糖。

格列那类药起效快,服后可以立即进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效的控制餐后血糖。该药的作用时间短,餐后两小时血糖下降后,该药的作用也已基本消失,胰岛素分泌量也相应减少。

·合理应用·

有一定的胰岛分泌的Ⅱ型糖尿病,在用非促胰岛素分泌剂的基础上,餐后血糖尚未控制的病人与促胰岛素分泌剂联合应用。Ⅱ型糖尿病分泌胰岛素功能很差的病人,即该药已用到每天3片、血糖仍未达标者禁用。就像马累了,打了鞭子也跑不快,就别再打了,应当换匹马拉车一样,也就是说把药直接换成胰岛素就可以。