川芎有效成分及其药理作用研究概
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川芎为伞形科植物Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎，是具有行气活血，祛风止痛功效的常用中药，临床上广泛用于头痛、胸胁疼痛、经闭腹痛、冠心病等。所含有效成分为四甲基吡嗪(川芎嗪)和阿魏酸等。此外尚含有挥发油、蒿本内酯和丁烯苯肽等烷基本肽类化合物。味辛，性温。归肝、胆、心包经。
1 川芎嗪
川芎嗪是传统化瘀中药川芎的主要有效成分之一，其化学结构为四甲基吡嗪(TMP)。有研究提示TMP可以通过血脑屏障，改善脑循环障碍，对神经元和线粒体有保护作用，并对心、肾、肝等组织缺血损伤具有保护作用。川芎嗪对心血管系统有强大活性，对血管平滑肌有解痉作用，对有肾上腺素或氯化钾引起的主动脉条收缩有明显拮抗作用。
1．1 与细胞内钙的关系：张功寿等[1]研究川芎嗪对豚鼠气管平滑肌的松弛作用及与钙的关系，进行了实验分析，认为这种松弛作用与细胞外Ca2+内流、细胞内Ca2+释放无关。可是此药能使无钙高钾去极化的气管条明显松弛。他们认为川芎嗪的这种松弛作用，可能是通过促进细胞内Ca2+外流而实现的。吴书林等[2]却持不同看法，认为川芎嗪对Ca2+通道具有阻滞作用。正由于具有此作用，故用川芎嗪来治疗新生儿缺氧缺血性脑疾病，因该病是由于Ca2+通道开放，细胞外Ca2+内流，使细胞内Ca2+浓度升高所致。刘巨源[3]报道，川芎嗪可抑制Ca2+载体A23187的作用，而A23187能使细胞膜和细胞内钙贮池对Ca2+的通透性增加，川芎嗪之所以能使紧张的血小板松弛，就是使细胞内Ca2+减少的缘故。后二者的意见基本上一致，认为川芎嗪对细胞外Ca2+进入胞内有阻滞作用。
1．2 对心血管的作用：周苏宁报道[4]川芎嗪能扩张微血管，增加血流量，有利于血管内皮细胞释放血管活性物质。胡燕月等[5]也发现，给麻醉犬滴注川芎嗪，引起心率增快，心肌收缩力增强，血管扩张。此作用随剂量增加而增大。此外，左心室舒张末期压、心肌氧耗和脑血流增加，冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力下降。韩姝[6]也在麻醉犬上进行了类似的实验，发现静注川芎嗪后，动脉舒张压于用药后30秒即明显下降。剂量在4．8mg、10mg和16mg／kg时，舒张压分别下降17％(P
1．3 抑制血小板:在病理情况下，不少因素可引起血小板发生聚集，从而可导致微循环障碍。川芎嗪可抑制血小板聚集，故可改善微循环，有利于疾病的痊愈。黄美杏等[8]在肺心病急性加重期患者身上测定了以下指标：血小板聚集率、血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素FIa(6-Keto-PGFIa)等。应用川芎嗪治疗后，上述指标均明显下降。GXB2与6-Keto-PGFIa升高，可促进血小板发生聚集。此外，川芎嗪可抑制ADP、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集。由于川芎嗪有抑制血小板聚集和降低血粘稠的作用，故用来治疗血液循环障碍性疾病。
1．4 抗自由基的作用：自由基是具有不成对电子的分子或原子团。由于电子不配对，故很不稳定，反应性很强，在体内容易伤害细胞成分。在某些疾病中，如慢性肝病患者的血液脂质过氧化物增多，而脂质过氧化后会产生自由基。川芎嗪可降低患者的血脂质过氧化物，故有抗自由基作用。正常人体内存在可消除自由基的抗氧化酶与抗氧化剂，使体内不致有多余的自由基。例如，超氧化物歧化酶(SOD)属于这一类。川芎嗪可影响血浆中SOD的含量。
1．5 对胃功能的影响：万军力等[9]报道，在大鼠浸水应激性溃疡模型上发现，川芎嗪(10～40mg/kg,ip)可明显抑制此种浸水性应激性胃溃疡的发生。研究发现20mg／kg可促进胃液分泌量的增加，但对胃酸分泌无影响，却可抑制胃的运动。浸水应激后大鼠胃粘膜中一氧化氮合成酶(NOS)的活力和一氧化氮(NO)含量明显下降，而川芎嗪可抑制应激导致的NOS活力和NO含量的降低。可能是通过抑制胃运动来抗胃溃疡的发生[10]。
2 阿魏酸
现已发现，阿魏酸具有以下功能：抗动脉粥样硬化，抗血小板凝集和血栓，清除亚硝酸盐、氧自由基、过氧化亚硝基，抗菌消炎，抗肿瘤，抗突变，增加免疫功能等。阿魏酸能为人体吸收并易于从尿中排出，不会在体内累积[11]。
2．1 抗氧化和清除自由基：研究表明，阿魏酸具有很强的抗氧化活性，对过氧化氢、超氧自由基、羟自由基、过氧化亚硝基都有强烈的清除作用。阿魏酸不仅能杀灭自由基，还能促进清除自由基的酶的产生。朱全刚等[12]和黄华永等[13]报道，阿魏酸能大大增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性，抑制酪氨酸酶活性。此外，阿魏酸还能与膜磷脂酰乙醇氨结合，保护膜不受自由基的侵袭。
2．2 抗血栓作用：血栓性疾病是严重危害人类健康的常见病，血小板在血栓形成中起关键作用。阿魏酸能明显抑制血小板聚集，抑制羟色胺血栓素(TXA2)样物质的释放，选择性抑制TXA2合成酶活性，使前列环素(PGT2)／TXA2比率升高。许多实验表明，阿魏酸能抑制血小板聚集和血栓素的释放，这在人、兔和大鼠身体上都得到了证实。阿魏酸通过以下几种机制抑制血栓素的释放：一是选择性抑制血栓素合成酶，二是与血栓素发生拮抗作用，三是通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离，从而阻断TXA2的合成。阿魏酸抑制血小板聚集还与他能增加C-AMP水平和抑制磷脂二脂酶的活性有关。
2．3 防治冠心病：阿魏酸因能降低心肌缺血损伤和耗氧量，故在临床上用于治疗冠心病、心绞痛。导致冠心病的最主要、最基本的病因是动脉粥样硬化。动脉粥样硬化的诱因是脂质被自由基氧化。脂质氧化产物丙二醛与低密度脂蛋白生成具有细胞毒性作用的丙二醛―低密度脂蛋白，从而导致动脉粥样硬化。阿魏酸通过抑制脂质氧化、降低血脂中胆固醇含量和抗血栓作用来防治动脉粥样硬化，从而治疗冠心病。此外，阿魏酸还有降血脂、抗菌、抗病毒、抗突变和抗癌作用。
3 小结
川芎是我国常用的传统中药材，具有广泛而重要的药理作用，其主要成分川芎嗪和阿魏酸的药理活性和临床作用是一致的，是川芎药理作用的物质基础。在临床上可用于冠心病、血栓性疾病、缺血性脑病等治疗，具有良好的效果。随着对川芎有效成分的深入研究，川芎必定有更广泛的应用前景。
4 参考文献
［1］张功寿，胡还忠，黄承钧.川芎嗪平喘作用的实验研究［J］.同济医科大学学报，1998(6)：412.
［2］吴书林，刘志敏，邓春玉.川芎嗪对大鼠胸主动脉平滑肌电压依赖性Cl-通道的影响［J］.中国应用生理学杂志，2002(3)：227.
［3］刘巨源，陈永凤.川芎嗪对鼠肺纤维化组织钙含量及钙调素活性的影响［J］.中国临床药理学与治疗学，2002(2)：146.
［4］周苏宁.川芎嗪心血管药理的研究［J］.中药药理与临床,2001(3)：311.
［5］胡燕月，阮琴，徐叶芬,等.川芎嗪和阿魏酸对大鼠离体心脏血流动力学的影响［J］.浙江师范大学学报(自然科学版)，2004,4(3)：182.
［6］韩妹.川芎嗪注射液治疗冠心病心绞痛120例疗效观察［J］.中国地方病防治杂志,2005,6(10)：124.
［7］李尚珠，黄平平，刘春华，等.川芎嗪治疗闭塞性动脉硬化症及其对血管内皮细胞作用的临床观察［J］.中国中西医结合杂,2000，13(6)：412.
［8］黄美杏，陈学远，龙学明，等.川芎嗪对慢性肺心病急性加重期患者肺功能与血管活性物质的影响［J］.实用医学杂志,2005(19)：602.
［9］万军力，王昌留，崔胜忠.川芎嗪对大鼠浸水应激性胃溃疡的影响［J］.中草药,2000,31(2):115.
［10］邓翠娥.川芎嗪的药理作用及临床应用［J］.时珍国医国药,2001(12):656-657.
［11］欧仕益,包惠燕,蓝志东.阿魏酸及其衍生物的药理作用研究进展.中药材,2001(8):220-221.
［12］朱全刚,胡晋红,黄瑾.阿魏酸及其衍生物的药理作用.中药材,2001(7):199-200.
［13］黄华永,沈海星,郑锦鸿.阿魏酸及其类似物的合成及其清除自由基活性研究.中国新药杂志,2006(6):236-237.
收稿日期 2007-06-18