海洛因:从治病妙药到万恶魔头

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如今，海洛因是臭名昭著的，可你是否知道，它的发明者，却是世界著名药物合成专家——菲历克斯·霍夫曼。回忆海洛因的发明、实验、推广以及补逐的整个过程，对我们今天的新药研究开发不无启迪。

1897年8月21日，德国拜耳制药公司化学合成专家菲历克斯·霍夫曼首次合成了一种化学结构为二乙基吗啡的物质。当时，拜耳公司领导认为这是一项了不起的发明，可用来替代吗啡等容易让人上瘾的品。通过最初对鱼类、猫等动物的药理性试验，发现二乙基吗啡没有产生不良反应。

于是，拜耳公司决定将试验对象转移到人身上。开始是公司员工和家属服用这种制剂，初步结果也证明没有致人死亡和上瘾的不良反应。随后，在其发明后不到1年，在没有经过随机大规模（医学上叫做大样本）的临床观察的情况下，拜耳公司便将二乙基吗啡匆忙推向了市场，并将这种药命名为“海洛因”，意思是“英雄式的新发明”。到20世纪30年代，拜耳公司向美国等全球20多个国家推销了数吨高纯度的海洛因制品，包括粉剂、糖浆剂、栓剂等。

海洛因给拜耳公司带来了滚滚财源：1898年，拜耳公司海洛因的销量仅为45公斤，10年后猛增为783公斤；1902年，海洛因制品的利润已占拜耳公司医药部分当年利润总额的5%。由于拜耳公司没有对海洛因申请专利，在高额利润的驱使上，诸如山多士等世界著名医药企业也纷纷推出同类产品。各国医生也被海洛因的药效折服，称其“具有魔术般的疗效”，对咳嗽、胃癌、抑郁症等统统生效。

当时，也有少数医生提出异议，认为海洛因没有经过严格验证，可能具有毒性和致瘾性，但这并没有引起大多数人的注意。拜耳公司仍在大力向市场推广。拜耳公司将海洛因免费发给世界各地的医生试用，同时还支持部分医生推出关于海洛因疗效的报告，甚至在《德国医生日报》登出广告，称海洛因虽为吗啡的衍生物，但不致上瘾，刚好可以医治广泛流行的吗啡上瘾症。正是在这种背景下，海洛因大行其道，连尼泊尔的疯人院也将其作为镇静剂使用。

然而在美国——这个海洛因最大的进口国，后来情况发生了变化，20世纪初的美国开始泛滥。1/10的医生吸食鸦片成瘾，数十万人离不开吗啡。随着海洛因市场的扩大，越来越多的瘾君子开始将目光移向了这种新产品。1910年后，美国的医院里突然冒出大批海洛因瘾君子。于是，美国政府加强了监控措施，对医生的处方权也进行了限制。

海洛因交易只得由公开转入地下，价格也随之飞涨。这无疑给拜耳公司等海洛因生产企业再一次带来了财源。据统计，1920年前后，世界海洛因的医疗总需求量只有2吨，但年产量却达到了9吨。

但“好景”不长，在国际禁毒协议越来越趋于严格的情况下，拜耳公司等厂家最终于1931年后停止了海洛因的生产，世界各地的药房里再也找不到海洛因的踪迹。1946年，海洛因的发明者霍夫曼孤独地死在了瑞士，没有留下子嗣，拜耳公司也没有任何讣告。

历史总是讽刺的，就在霍夫曼发明海洛因的前11天，这位化学家在一次偶然的试验中还研制出了阿司匹林这个人类医学的伟大发现，然而在当时，它却一度被拜耳公司的领导认为毒性过大，差点被打入冷宫。

让人好奇的是，海洛因这种现代公认的，为什么在20世纪初的欧洲并没有引发大规模的上瘾症状呢？现代研究认为原因有2点：一是当时人们还不懂得吸食和注射，只是口服，而且每次口服剂量只有几毫克，这一剂量不足现代瘾君子们每次注射量的1/10；二是口服海洛因需要长时间才能对脑神经产生兴奋刺激。因此，服用海洛因的患者不仅没有立刻获得巨大的，相反倒有疼痛受压抑的感觉，从而不会连续或超量服用。