抗菌新军氟喹酮

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抗菌药物是治疗各种细菌性感染的重要武器。目前常用抗菌药物主要有两大类，一为抗生素，另一为磺胺药。此外，还有两支小部队，一为呋喃类药物(如呋喃咀啶、痢特灵)，另一为喹诺酮类药物。近年来后者不断扩大队伍，已成为一支不可忽视的抗菌药物部队。喹诺酮类药物，也叫吡啶酮酸类药物，是一种完全人工合成的化学药物。早在60年代中，第一个喹诺酮类药物――萘啶酸就已问世，但由于其抗菌谱窄，不良反应多，所以仅昙花一现就退出了历史舞台。70年代末，第二代喹诺酮类药物――吡哌酸问世，它克服了萘啶酸的缺点，口服不良反应轻，且吸收良好，很快受到人们认可，被广泛用于尿路感染、肠道感染及呼吸道感染。近年来，诞生的第三代喹诺酮类药物，由于在化学结构上加了氟，抗菌药效有了显著提高。第三代喹诺酮类药物迅速发展，并形成了一种系列，被称为氟喹酮类药物。它们已取代了第二代喹诺酮类药物，成为抗菌药物中不可忽视的力量。

近年来新的抗生素不断问世，但由于滥用造成耐药菌增多，这已成为一个十分棘手的临床难题。氟喹酮类药物与抗生素的作用部位不同，它作用于细菌的DNA螺旋酶，从而抑制细菌生长繁殖。所以对于其他抗生素耐药的细菌，氟喹酮类药物仍有效。故特别适于用多种抗生素均无效的细菌感染。氟喹酮类药物都可以口服吸收，且吸收完全，所以除特别严重的全身感染如败血症等须静脉用药，均可口服使用。氟喹酮类药物吸收后在全身组织及体液中(除血脑屏障较难通过外)都分布均匀，可达到有效浓度，所以可广泛用于呼吸道、泌尿道、肠道、肝胆系统、妇产科、五官科及皮肤软组织感染。除氟哌酸抗菌作用较弱外，其他如氟啶酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸、甲氟哌酸的抗菌作用都很强，对革兰氏阴性杆菌(包括绿脓杆菌)和革兰氏阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌、淋球菌)作用都显著，胜过氨基苄青霉素、先锋霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素。

氟喹酮类药物在痰液中浓度高，对呼吸道感染效果好。尤其是反复感染的病人，多数为革兰氏阴性杆菌感染，用后疗效更为显著。但氟喹酮类药物可以抑制肝细胞药物代谢酶，使茶碱的清除率降低，所以如与氨茶碱、喘定等茶碱类药物同用时，可因药物代谢减慢、蓄积而引起不良反应，如头痛、失眠、幻觉、心动过速、恶心呕吐，甚至引起惊厥，震颤。所以一般不宜与茶碱类药物同用，或减少茶碱类药物剂量。在氟喹酮类药物中，氟嗪酸对茶碱代谢影响较小，适于慢性支气管炎、肺气肿继发急性感染时使用。

制酸药H2受体抑制剂西米替丁，可以抑制肝脏药物代谢酶，使氟喹酮类药物代谢减慢，易引起中枢神经系统不良反应如头痛、头晕甚至引起惊厥。对氟嗪酸这样以肾脏排泄为主的药物，西米替丁也可抑制肾小管分泌而使其清除率降低。所以氟喹酮类药物不宜与西米替丁同用，如同时要用制酸药，宜选用法莫替丁。氟喹酮类药物可与铝、镁、钙、铁、锌等金属离子络合，从而影响其吸收，降低其疗效。所以也不宜与含铝、镁、钙的碱性制酸药、含铁的“补血药”、含锌的维生素制剂(如施尔康)同服。如必须同用，服药时间应相隔2小时以上。

氟喹酮类药物大剂量静脉快速注入可导致癫痫。所以原有癫痫病史者忌用。急性脑血管意外时慎用。不宜与抗风湿止痛药布洛芬同用，否则易诱发惊厥。

氟喹酮类药物可以妨碍咖啡因的清除，如与含咖啡因的药物如复方阿斯匹林、克感敏、速效伤风胶囊等同用，易增加胃肠道与中枢神经系统不良反应，所以也应避免。不要用茶水送服氟喹酮类药物，要用温开水送服。

氟喹酮类药物含氟，动物实验可影响仔鼠软骨发育。这类药物可通过胎盘屏障，也可从乳汁分泌。所以孕妇、乳母及8岁以下儿童慎用。