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黄连素临床新用途

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关键词 黄连素 心血管 利胆护肝

doi:10.3969/j.issn.1007-614x.2012.09.202

黄连素是中药黄连、黄柏、三棵针中提取的有效成分,是治疗肠道细菌感染疾病常用药物,又名小檗碱[1,2]。目前,在临床应用过程中,发现黄连素的用途不仅仅局限于肠道细菌感染疾病,而且在心血管疾病、肠易激综合征(IBS)、非胰岛素依赖性糖尿病、促进肝功能的好转、防癌和治疗皮肤病等方面有着不可忽视的作用,现将黄连素在临床上的新用途阐述如下。

临床新用途

治疗心血管疾病:①抗血小板聚集作用:黄连素可以抑制血小板膜受体,提高腺苷酸环化酶活力,有效分解cAMP,降低环腺苷酸的血液浓度,减少血小板聚集,从而降低血液黏滞度,解除血液的高凝状态[3],促进血液循环,避免血栓的形成[4]。②治疗心律失常:心律失常是临床常见的心血管疾病,黄连素抑制延迟激活的钾离子流,提高心肌细胞的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP)延长,抑制K+外流,增加Ca2+内流,延长平台期[5],增加乙酰胆碱和抗肾上腺素作用,使反应细胞自动除极速率减慢,对各种原因引起的心律失常有较好的疗效。③治疗充血性心力衰竭:黄连素具有抑制延迟激活的钾离子流,提高心肌细胞的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP)延长,抑制K+外流的同时,还可以抑制羟自由基产生,促进心肌细胞Ca2+跨膜内流细胞内Ca2+跨膜内流和细胞内Ca2+的利用,减少脂质过氧化物对细胞的毒害作用,可以改善心率,舒张血管,达到抗心衰的作用。④降血压作用:黄连素能与胆碱酯酶结合,抑制胆碱酯酶的活性,造成乙酰胆碱堆积,从而抑制甲肾上腺素的释放,起到扩张血管的作用,另外,还可以能竞争性地阻断血管平滑肌上1受体,降低外周血管阻力,使血压下降。⑤降低血脂,治疗高脂血症黄连素可以增强脂肪代谢,降低机体甘油三酯、胆固醇的含量,增强机体抗氧化能力,促进脂肪的分解,起到降低血脂,改善脂肪肝、动脉粥样硬化的临床效果。

治疗肠易激综合征(IBS):黄连素可以治疗肠道细菌感染性疾病外,还可以治疗肠易激综合征,是一种良好的钙通道拮抗剂,可以迅速缓解腹痛和腹泻等症状。临床用法:口服200mg/日,3次/日,共2周,治疗IBS有效率70%[6]。

治疗2型糖尿病:黄连素可以促进组织的葡萄糖酵解、抑制肝糖原异生,降低交感神经活性,可以有效拮抗升血糖激素,从而发挥其降血糖的作用,特别是2型糖尿病,可以增加胰岛素的生物活性,减少糖耐量损伤等作用[7]。

利胆保肝作用:黄连素可以防止肝纤维化,主要药理是黄连素通过抑制人体内的肝星状细胞的活化作用。众所周知,肝星状细胞的活化是肝纤维化的一个重要环节,同时,还可以增强对结合型胆红素的排泄,有效地降低了谷丙转氨酶,改善肝功能,增强对药物及毒素的分解和代谢,达到护肝的作用。

预防癌症:有资料研究表明,黄连素可以诱导癌前病变细胞和癌细胞的凋亡,使癌组织缩小脱落,同时可以抑制嘌呤和核酸的合成,从而减少癌细胞对组胺的利用,降低癌细胞的生长速度,从而达到防癌治癌的效果。另外,黄连素可以防止肝纤维化,肝纤维化是肝癌的一个重要的环节,因此黄连素具有预防癌病的作用。

治疗皮肤病:有资料报道黄连素可以治疗疖疮[8~11]、脓疱疮、带状疮疹、湿疹、口腔溃疡、痱子等疾病并取得良好的临床效果,用药方法最好选择外用,姜黄连素片研细,用蒸馏水调成糊状涂于患处,2~3次/日即可。

讨 论

黄连素是一种重要的生物碱,是我国应用很久的中药,可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取,具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱。黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它无抗药性和不良反应。黄连素在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻,但是现代药理学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。

本文结合临床和有关文献报道,阐述了黄连素在心血管疾病、治疗肠易激综合征(IBS)、治疗非胰岛素依赖性糖尿病、利胆保肝、防癌和治疗皮肤病等临床新用途。

参考文献

1 邓明皓.黄连素治疗慢性胆囊炎165例近期疗效观察[J].江苏医药,1991,17(10):552.

2 Thompson WG,longstreth GF,Drossman DA,et al.functional bowel disorders and functional abdominal pain[J].Gut,1999,45(2):43-47.

3 姚冬春,王雪莲,扬志.黄连素的临床新用途[J].牡丹江医学院学报,2001,22(1):70.

4 徐蓉,徐孝麟.黄连素在非感染疾病中的临床应用[J].实用医院临床杂志,2005,2(4):87.

5 王燕斌,唐晓山,扬昭徐.盐酸小檗碱治疗肠易激综合征的疗效观察[J].首都医科大学学报,2002,23(2):151.

6 Choy H,Milasl.Enancing radiotherapy with cyclooxygenase-2 enzyme inhibitions:a rational advance[J].Journal of the National Cancer Institute,2003,95(19):1440.

7 张希恩,扬磊.小檗碱的临床新用途[J].人民军医,2003,46(12):529.

8 Miyazaki H,Shirai E,Ishibashi M,et al.Quantitative analysis of berberine in urine samples by chemical ionization mass fragmentography.J chromatogr,1978,152:79-86.

9 孙杰.黄连素降脂作用的临床观察[J].中国中西医结合杂志,2002,22(4):269.

10 Subbaramaiah K,Dannenkerg AJ.Cyclooxygenase2:a molecular target for cancer prevention and treatment[J].Trends in pharmacological sciences,2003,24(2):96.

11 刘科霞.黄连素外用治疗带状疱疹47例疗效观察[J].河北医药,1998,20(5):2951.