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丙戊酸,不只能治癫痫

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著名的抗癫痫药丙戊酸于1882年由美国Burton首先合成,一直作为有机溶剂在工业中使用。直到1963年,法国Meunier在筛选抗惊厥药时,以它作溶媒,偶尔发现它有很强的抗惊厥作用,1964年开始应用于临床的癫痫治疗。1967年开始在欧洲各国广泛应用,美国于1978年经FDA(美国食品药品管理局)批准用于临床。我国于1977年将其用于临床治疗。

目前,丙戊酸有普通片剂、肠溶片、糖浆、缓释片、注射剂等。该药抗癫痫范围广,尤其对单纯失神发作及全身性强直阵挛发作疗效最好,对单纯部分性发作、复杂部分性发作、肌阵挛性发作、失张力发作及婴儿痉挛症也有良效,是临床上一线的与苯妥英钠齐名的抗癫痫药物。

临床应用中还发现,除了癫痫,丙戊酸还可用于治疗其他疾病,比如——

偏头痛

偏头痛是临床上常见的头痛之一,其药物治疗分为两部分,一种是急性止痛治疗,只在头痛发作时使用,迅速控制疼痛、恶心呕吐及其他症状;另一种是预防治疗,不管是否有头痛发作均可使用,目的是减少发作频率和疼痛程度。

如偏头痛发作频繁,每月超过2次、发作时症状严重,持续时间长,每月超过3~4天时,应该预防给药。可以应用丙戊酸来预防偏头痛发作,其效果与心得安和西比灵相似,但要注意其增加体重的不良反应。

情感障碍

目前,由于社会、心理、家庭等各方面的因素,临床上情感障碍的患者十分常见,如抑郁、焦虑、双相情感障碍也就是躁狂和抑郁。双相情感障碍的患者应该应用心境稳定剂。心境稳定剂是指对躁狂或抑郁发作具有治疗和预防复发的作用,且不会引起躁狂或抑郁转相,或导致发作变频的药物。目前,比较公认的心境稳定剂包括碳酸锂,抗癫痫类药如丙戊酸盐、卡马西平、奥卡西平。

丙戊酸用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,特别是快速循环发作及混合性发作效果好,对双相情感障碍有预防复发的作用。在美国,丙戊酸盐和碳酸锂一样,是目前使用最为普遍的心境稳定剂,疗效与锂盐相仿,对碳酸锂反应不佳或不能耐受的患者是较为理想的替换药物。

抗躁狂治疗应从小剂量开始,每次0.2克,每日2~3次,逐渐增加至每次0.3~0.4克,每日2~3次,但不超过每日1.8克。丙戊酸钠缓释片(每片含丙戊酸钠355毫克和145毫克丙戊酸,相当于500毫克丙戊酸钠),初始剂量通常为10~15毫克/公斤体重,一般治疗剂量为20~30毫克/公斤体重,建议每日1~2次。丙戊酸在精神科应用情况还包括精神分裂症、癔症、癫痫性精神障碍、躯体化形式障碍、应激障碍、脑器质性精神障碍等。

三叉神经痛

三叉神经痛是最常见的脑神经疾病,发作时疼痛剧烈,号称“天下第一痛”,发病率52.2/10万,多发生于中老年人,女略多于男,发病率可随年龄而增长。三叉神经痛的首选药物虽然是卡马西平,但该药有引起皮疹的风险,严重者危及生命。因此,对卡马西平过敏的患者,可以选用丙戊酸钠,具有疗效好、不良反应少的优点。

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丙戊酸的特点

丙戊酸吸收率、利用度接近100%,一般片剂或糖浆达峰时间为口服后1~4小时,肠溶片4~8小时,与食物同时服用可延长吸收,且在整个肠道均可吸收。吸收后很快到达全身,吸收后主要在肝脏代谢,血浆半衰期(指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间)成人平均为12~13小时,常用剂量为20~30毫克/公斤体重,一般每日2~3次。

由于癫痫的治疗是长期的过程,用药一般要数年或更长,因此要注意丙戊酸损害肝脏的不良反应,以及胎儿致畸性和对内分泌的影响。