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碳青霉烯类抗生素多尼培南药效分析

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摘要:在临床中,多尼培南是一种新型的碳青霉烯类抗生素药物,该药物具备抗菌活性强、抗菌谱极广的特征;利用该药物对院内严重细菌感染予以治疗,能够获得较好的治疗效果。文章将对碳青霉烯类抗生素多尼培南药物的作用机制与抗菌作用加以说明,并对多尼培南在临床中的应用效果加以论述。

关键词:碳青霉烯类抗生素 多尼培南 药效

Doi:10.3969/j.issn.1671-8801.2014.11.159

【中图分类号】R4 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801(2014)11-0100-01

在临床中,碳青霉烯类抗生素是一种非典型性的β-内酰胺类抗生素药物,具有极强的抗菌活性和极为广泛的抗菌谱,该类药物由于具备稳定β-内酰胺酶,且毒性较小的优点,因而已发展成一种治疗严重细菌感染的重要抗菌药物。另外,在对青霉素结合蛋白与细菌靶体蛋白上,该类抗生素具有较好的选择性,并与其它β-内酰胺类抗生素之间,基本上不存在交叉耐药性,因而在对由于多重耐药菌而造成的院内感染进行治疗时,往往选择该类抗生素药物。碳青霉烯类抗生素主要有法罗培南、帕尼培南、美罗培南以及多尼培南等,本文将对多尼培南的临床药效进行探讨。

1 多尼培南概述

1.1 多尼培南的作用机制。和其它β-内酰胺类抗菌药物的作用机制一样,多尼培南主要是和细菌青霉素结合蛋白结合,以阻碍细菌细胞壁的结合。该药物和一些细菌之间存在极强的亲和力,例如大肠埃希菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等,同时和大部分的β-内酰胺酶稳定 [1]。

由于碳青霉烯类抗生素的构效基本上表现在C-1、C-2的替代之上,多尼培南C-1在β位之上,采用了甲基,这样能够在一定程度上提升肾脱氢肽酶的稳定性,进而在对疾病进行治疗时无需和肾脱氢肽酶制剂联合使用。该药物改造结构的特性表现在:C-2位为5-氨磺酰胺甲基-吡咯烷-3-硫代基团,与其他碳青霉烯在该位置之上的碱性相比,多尼培南在该位置上的碱性相对较弱 [2]。该基团能够在一定程度上提升多尼培南抗生素药物的抗耐药铜绿假单细胞菌的活性。

1.2 多尼培南的抗菌作用。多尼培南有比较强的抗菌活性,尤其是对一些厌氧、需氧菌的抗菌活性极强。多尼培南在G-菌的抗菌活性上,比美罗培南要低,但是高于比阿培南、亚胺培南;多尼培南在G+菌的抗菌活性水平上,和亚胺培南相差不大,而比美罗培南或者是比阿培南的抗菌活性要高 [3]。

2 多尼培南的临床药效分析

在临床一些疾病的治疗中,采取碳青霉烯类抗生素多尼培南予以治疗,能够获得不错的治疗效果。以下笔者将对多尼培南在几种疾病中的使用情况加以综述,以了解该药物的药效。

2.1 呼吸道感染。Jones RN等 [4]人在其研究中发现:对193例呼吸道感染患者予以分组,其中一组采取多尼培南予以治疗,2次/d,0.25g/次,而另一组予以美罗培南加以治疗,2次/d,0.5g/次,持续治疗1周。多尼培南组(96例)患者的总有效率为92.7%,细菌清除率是86.0%,而美罗培南组(97例)则分别是90.7%、95.8%。两组患者在治疗效果与细菌清除率的比较上,无明显差异。

2.2 妇产科感染。Walsh TJ等人 [5]对54例妇产科感染患者采取多尼培南予以治疗,其治疗的总有效率是88.9%,细菌清除率则是80.0%。可见,将多尼培南用于妇产科感染的治疗中,疗效明显。

2.3 皮肤及软组织感染。在一项研究中,对19例皮肤及软组织感染患者采取多尼培南抗生素予以治疗,使用方法为多尼培南静脉滴注,2次/d,0.25g/次,持续使用5~8d,最终其治疗总有效率为百分之百。

3 讨论

综上,碳青霉烯类抗生素药物多尼培南,具有抗菌谱广、抗菌活性强的优点,在临床上,将多尼培南运用到一些感染性疾病的治疗中,例如呼吸道感染、妇产科感染以及皮肤与软组织感染等,能够获得较为理想的治疗效果,值得在临床上大力推广与使用。

参考文献

[1] 陆人杰,王燕龙,季晓红等.碳青霉烯类抗生素多尼培南的研究进展与应用[J].中国卫生产业,2012,(4):77-78

[2] 多尼培南[J].中国处方药,2014,(3)

[3] 董耘婷,张永信.碳青霉烯类抗生素的发展与展望[J].上海医药,2011,32(7):316-319

[4] Jones RN.Doripenem(S-4661),a novel carb apenem:comparative activity against contemporary pathogens including bactericidal action and preliminary in vitromethods evaluations[J].J Antimicrob Chemother,2004,54(1):144-1541

[5] Walsh TJ,Pappas P,Winston DJ,etal.Voriconazole compared with liposomal amphotericin B for empirical an tifungal therapy in patients with neu tropenia and persistent fever[J].N Eng l J Med,2002,346(4):225-234